- 表：SP.155
- 7回膜貫通型
- Gタンパク共役型受容体
- Gi/Go
- Ik↑, ICa↓(シナプス前抑制), slow IPSP発生
UpToDate Contents
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- 1. インスリン受容体の構造および機能 structure and function of the insulin receptor
- 2. 免疫不全症を引き起こすCD3／T細胞受容体複合体疾患 cd3 t cell receptor complex disorders causing immunodeficiency
- 3. 腫瘍随伴性および自己免疫性脳炎 paraneoplastic and autoimmune encephalitis
- 4. 癌疼痛のマネージメント：鎮痛補助剤（鎮痛剤） cancer pain management adjuvant analgesics coanalgesics
- 5. T細胞受容体の遺伝学 t cell receptor genetics
Japanese Journal
- ITB(髄腔内バクロフェン)療法 : 日本における新しい重度痙縮の治療
- 安藤 優子,齋藤 貴夫,金出 政人,上園 保仁
- 日本薬理学雑誌 131(2), 109-114, 2008-02-01
- … ていないのが現状である．重度痙縮への対応として，中枢性筋弛緩薬であるバクロフェンを脊髄腔内に持続投与する髄腔内バクロフェン（ITB）療法が開発され，2005年本邦でも認可された．バクロフェンはGABAB受容体を介し，シナプス後ニューロンにおける内向き整流性カリウムチャネルの活性化やシナプス前ニューロンにおける電位依存性カルシウムチャネルの抑制などの機序により神経の過活動を抑制し，抗痙縮作 …
- NAID 10024186681
- 脊髄内痛覚伝達におけるGABAB受容体の役割
- 竹島 香,古江 秀昌,吉村 恵
- Pain research : the journal of the Japanese Society for the Study of Pain = 日本疼痛学会誌 22(1), 1-9, 2007-02-26
- NAID 10018864244
- 抑制性神経伝達物質トランスポーターの薬理学
- 茂里 康,島本 啓子
- 日本薬理学雑誌 : FOLIA PHARMACOLOGICA JAPONICA 127(4), 279-287, 2006-04-01
- … 在する抑制性の神経伝達物質として，高次神経機能に密接に関与している．シナプス間隙に放出されたGABAはイオンチャネル型GABAA受容体，GTP結合タンパク質共役型GABAB受容体を活性化し，GABAA受容体自身のCl-チャネルの開口，GABAB受容体を介したプレシナプスの膜電位依存性Ca2+チャネルの開口阻害やポストシナプスの内向き整流性のK+チャネルの開口を通じて抑制性の神経伝達を行う．一方グリシン …
- NAID 10019252312
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- │GABA関連薬│ ←→GABA/GABA受容体/抗痙攣薬/痙攣物質/抗不安薬/薬物依存 ... GABAA受容体-Clチャネル複合体のピクロトキシン結合部位に結合し、Cl-チャネルを 直接開口する。 その結果、細胞内にCl-が流入してシナプス膜に分極を引き起こす。
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- 関
- GABA-B receptor
「GABABレセプター」
「GABA-Bレセプター」
「受容体」
- 図：GOO.27
種類
- イオンチャネル連結型受容体 (イオンチャネル型受容体)
- 酵素連結型受容体
- Gタンパク質共役型受容体 (代謝調節型受容体)
First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199
| 一般的作動薬 | 受容体 | G protein subunit | 作用 |
| アドレナリン ノルアドレナリン |
α1 | Gq | 血管平滑筋収縮 |
| α2 | Gi | 中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制 | |
| β1 | Gs | 心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解 | |
| β2 | 骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出 | ||
| β3 | 肥満細胞脂質分解亢進 | ||
| アセチルコリン | M1 | Gq | 中枢神経 |
| M2 | Gi | 心拍数低下 | |
| M3 | Gq | 外分泌腺分泌亢進 | |
| ドーパミン | D1 | Gs | 腎臓平滑筋弛緩 |
| D2 | Gi | 神経伝達物質放出を調節 | |
| ヒスタミン | H1 | Gq | 鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み |
| H2 | Gs | 胃酸分泌 | |
| バソプレシン | V1 | Gq | 血管平滑筋収縮 |
| V2 | Gs | 腎集合管で水の透過性亢進 |
チャネルの型による分類(SP. 154改変)
イオンチャネル連結型受容体
Gタンパク質共役型受容体
- ムスカリン受容体
- グルタミン酸受容体
- GABA受容体
- ドーパミン受容体
- アドレナリン受容体
- セロトニン受容体
- ヒスタミン受容体
- ブラジキニン受容体
- プロスタノイド受容体 プロスタグランジン受容体
- プリン受容体
受容体とシグナル伝達系
リガンド、受容体、細胞内情報伝達系
PKA,PKC
癌細胞における
「GABA」
- butyl
- 英
- γ-aminobutyric acid, γ-aminobutyrate, gamma aminobutyric acid
- 同
- γ-アミノ酪酸、4-アミノ酪酸、γ-アミノ酪酸、γアミノ酪酸、ガンマアミノブチル酸
- 関
- GABA受容体。ブチル
- アミノ酸からなる
- 抑制性神経伝達物質
構造
- 4炭素の炭化水素 butaneのカルボン酸 butyric acidをベースとして、γ位(カルボン酸の炭素につながっている炭素がα位)にアミノ基がついた構造