硝酸イソソルビド

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isosorbide mononitrate
硝酸イソソルビド isosorbide dinitrate
L-オーネスゲン、アイトロールアイロクールアパティアアンタップイソコロナールイソニトールイソピットカリアントSRサークレスサワドールジアセラLソプレロールタイシロールニトラスニトロールフランドルリファタック一硝酸イソソルビド硝酸イソソルビド
二硝酸イソソルビド血管拡張剤

  • 虚血性心疾患治療剤


適応

フランドルテープ

  • 狭心症、心筋梗塞(急性期を除く)、その他の虚血性心疾患
  • 狭心症の発作寛解を目的とした治療には不適であるので、この目的のためには速効性の硝酸・亜硝酸エステル系薬剤を使用すること。


禁忌

フランドルテープ

  • 血管拡張作用により更に血圧を低下させ、症状を悪化させるおそれがある。
  • 眼圧を上昇させるおそれがある。
  • 3. 頭部外傷又は脳出血のある患者
  • 4. 高度な貧血のある患者
  • 血圧低下により貧血症状(めまい、立ちくらみ等)を悪化させるおそれがある。
  • 5. 硝酸・亜硝酸エステル系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 6. ホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤(シルデナフィルクエン酸塩、バルデナフィル塩酸塩水和物、タダラフィル)を投与中の患者
  • 本剤とこれらの薬剤との併用により降圧作用が増強され、過度に血圧を低下させることがある。

添付文書

  • フランドル錠20mg
[display]http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2171011G1123_1_04/2171011G1123_1_04?view=body
  • フランドルテープ40mg
[display]http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2171700S1095_1_03/2171700S1095_1_03?view=body

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和文文献

  • 症例 心臓突然死に瀕した冠攣縮に対し硝酸イソソルビドと塩酸ベニジピンの併用が著効した2例
  • 安斉 俊久,伯野 大彦,河村 朗夫 [他]
  • 呼吸と循環 55(12), 1381-1385, 2007-12
  • NAID 40015718713
  • 圧負荷モデルラットに対する徐放性硝酸イソソルビド(sr-ISDN)の間欠的慢性投与の影響(内科学)
  • 島村 俊介,遠藤 隼人,朽名 裕美,小林 正行,平尾 秀博,清水 美希,田中 綾,山根 義久
  • The journal of veterinary medical science 68(3), 213-217, 2006-03
  • 硝酸薬は,NOを作用させることで血管を拡張させる循環作動薬である.近年NOは循環動態への影響のみならず,神経体液性因子への関与や心筋保護効果が注目されるようになっており,心筋肥大や心筋線維化に対する抑制効果が期待されている.これらの心筋リモデリング抑制効果は心不全時の心臓の形態と機能の維持に有効に働くと考えられる.しかしながら圧負荷心臓に対して硝酸薬を長期的に作用させた時の有効性について検討した報 …
  • NAID 110004675727
  • 容量負荷モデルラットに対する徐放性硝酸イソソルビド(sr-ISDN)の間欠的慢性投与の影響(内科学)
  • 島村 俊介,大澤 朋子,清水 美希,小林 正行,平尾 秀博,田中 綾,山根 義久
  • The journal of veterinary medical science 68(1), 49-54, 2006-01-25
  • 近年, 1日10?12時間の休薬時間を設定する間欠投与法が硝酸薬の慢性投与時における耐性発現を回避し, その降圧効果を長期間維持可能であることが明らかになっている.そこで, 本研究ではウィスターラットに対して徐放性硝酸薬sr-ISDN(5mg/kg once a day)の間欠的慢性投与を行い, 耐性の発現の有無を確認した.次いで, 本投薬法を3か月の間, 容量負荷モデルラットに対して用いることで …
  • NAID 110004675691

関連リンク

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アイトロール(一硝酸イソソルビド)の作用機序:狭心症治療薬 動脈硬化などによって血管が細くなり、血液の流れが悪くなってしまうことがあります。血管の中には、心筋細胞へ血液を送るための血管が存在しており、この血管を ...

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添付文書

薬効分類名

  • 血管拡張剤

販売名

硝酸イソソルビド錠(ツルハラ)

組成

組 成

  • 硝酸イソソルビド錠(ツルハラ)は1錠中硝酸イソソルビド10mgおよび添加物として乳糖水和物、ヒドロキシプロピルスターチ、合成ケイ酸アルミニウム、結晶セルロース、ステアリン酸マグネシウムを含有する。

効能または効果

  • 狭心症、心筋梗塞、その他の虚血性心疾患

(経口)

  • 硝酸イソソルビドとして、通常、成人1回5?10mgを1日3?4回経口投与する。
    なお、年齢、症状により適宜増減する。

(舌下)

  • 狭心発作時には、硝酸イソソルビドとして、通常、成人1回5?10mgを舌下投与する。狭心発作時以外には、硝酸イソソルビドとして、通常、成人1回5?10mgを1日3?4回舌下投与する。
    なお、年齢、症状により適宜増減する。


慎重投与

  • 低血圧の患者〔血管拡張作用により、さらに血圧を低下させるおそれがある。〕
  • 心筋梗塞の急性期の患者〔血圧を低下させるおそれがある。〕
  • 原発性肺高血圧症の患者〔心拍出量が低下し、ショックを起こすことがある。〕
  • 肥大型閉塞性心筋症の患者〔心室内圧較差の増強をもたらし、症状を悪化させるおそれがある。〕

薬効薬理

  • イヌで末梢抵抗を減少させて後負荷を軽減し、収縮期・拡張期血圧を低下させて心臓の負担を減少させる。また毛細血管以後の容量血管を拡張させることにより静脈還流を減少させて、心拍出量を減少させ、心仕事量を軽減する。冠血管も拡張させて冠血流量を軽度に増加させる1)

有効成分に関する理化学的知見

  • 本品は白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはないか、又はわずかに硝酸ようのにおいがある。
     本品はN,N-ジメチルホルムアミド又はアセトンに極めて溶けやすく、クロロホルム又はトルエンに溶けやすく、メタノール、エタノール(95)又はジエチルエーテルにやや溶けやすく、水にほとんど溶けない。
     本品は急速に熱するか又は衝撃を与えると爆発する。


★リンクテーブル★
先読みisosorbide dinitrate」「アイトロール」「アイロクール」「ソプレロール」「タイシロール
リンク元慢性心不全」「血管拡張剤」「急性心不全」「L-オーネスゲン」「イソピット
拡張検索二硝酸イソソルビド」「一硝酸イソソルビド
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isosorbide dinitrate」

  [★] 二硝酸イソソルビド

ISDN


アイトロール」

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一硝酸イソソルビド


アイロクール」

  [★]

一硝酸イソソルビド


ソプレロール」

  [★]

一硝酸イソソルビド


タイシロール」

  [★]

一硝酸イソソルビド


慢性心不全」

  [★]

chronic heart failure CHF, chronic cardiac failure
心不全

薬物療法

以下、左室収縮能不全に対する治療のみ採り上げる
  • 左室収縮能不全の原因は非虚血性の拡張型心筋症と虚血性心筋症に大別できる。これらの疾患においては交感神経系とRAA系が賦活化され、進行性の左室拡大と収縮性の低下、すなわちリモデリングが生じ病態の悪化に繋がっていると考えられている。治療の焦点は神経内分泌系の抑制、心不全に伴う症状の緩和である。
  • (PHD.244)慢性心不全の治療のゴールは5つある:(1)病因の同定、(2)増悪因子の除去、(3)心不全症状の管理(前方障害、後方障害の軽減)、(4)神経ホルモン系の調節、(5)長期予後の改善

治療に用いられる薬物

参考(1))
  • 配糖強心薬(ジギタリス)
  • 利尿薬:静脈還流量の減少 → 前負荷の軽減 → 左室拡張終期圧低下 → 肺うっ血の改善 → 低血圧誘発がありうる
  • 血管拡張薬(vasodilator)
  • venous dilator(ex.硝酸薬):静脈のcapacitanceを増加させる。利尿薬と同じ薬理作用。
  • arteriolar dilator(ex.ヒドララジン):後負荷を低下させSVを上昇させる。血圧は下がりそうだが、SVが上昇する結果、血圧は軽度低下あるいは保たれる(PHD.246)
  • "balanced vasodilator:「アンジオテンシン転換酵素阻害薬」心不全で起こる血管収縮、体液貯留(volume retension)、心室モデリングを防ぎ、回復(reverse)させうる?CHF患者の生命予後改善効果がある(PHD.245,246)。ACE阻害薬は循環血液中のブラジキニンを増加させる。ブラジキニンは心不全の患者において血管拡張という重要な働きをしている(PHD.247)。「アンジオテンシンII受容体拮抗薬」はACE阻害薬とほぼ同等であり、ACE阻害薬による副作用が問題となる場合に用いる。(PHD.247)。これらの薬剤は腎不全と高カリウム血症が存在する場合には適さない。「nesiritide」human recombinant B-type natriuretic peptide。静注薬。速効で強力な血管拡張、心拍出量増加、RAA系の抑制、利尿作用(PHD.247)
カルシウム拮抗薬:長期に用いると心不全を悪化させる危険があり推奨されない。
  • β遮断薬
  • 抗アルドステロン薬
  • アミオダロン
  • 末梢血管拡張薬
  • 経口強心薬
  • ナトリウム利尿ペプチド:ANP製剤(カルペリチド) → 静注薬しかないので急性心不全の時に用いる。


治療に用いられる薬物名


参考

  • 1. 慢性心不全治療ガイドライン(2010年改訂版)
[display]http://www.j-circ.or.jp/guideline/pdf/JCS2010_matsuzaki_h.pdf
[display]http://minds.jcqhc.or.jp/stc/0049/1/0049_G0000132_0127.html

国試


血管拡張剤」

  [★]

vasodilatorvasodilatator
血管拡張薬

商品


急性心不全」

  [★]

acute heart failure
心不全慢性心不全


概念

治療

薬物療法

  • モルヒネ:鎮静・除痛
  • フロセミド:前負荷軽減、フォレスター分類II,IV
  • ジゴキシン:配糖強心薬、フォレスター分類IV
  • ドパミン:強心薬、フォレスター分類IV
  • ドブタミン:強心薬、フォレスター分類IV
  • ノルエピネフリン:強心薬、フォレスター分類IV
  • ミルリノン:強心薬。ホスホジエステラーゼIII阻害薬。強心作用と血管拡張作用。フォレスター分類IV。
  • オルプリノン:強心薬。ホスホジエステラーゼIII阻害薬。強心作用と血管拡張作用。フォレスター分類IV。
  • コルホルシンダロパート:強心薬。アデニル酸シクラーゼ亢進作用。強心作用と血管拡張作用。フォレスター分類IV。
  • ニトログリセリン:血管拡張薬。前負荷軽減。静脈系血管拡張。フォレスター分類II
  • 硝酸イソソルビド:血管拡張薬。前負荷軽減。静脈系血管拡張。フォレスター分類II
  • ニトロプルシド:血管拡張薬。前負荷軽減。静脈系血管拡張。フォレスター分類II
  • カルペリチド:。心房性ナトリウム利尿ペプチド。前負荷、後負荷軽減。 禁忌:重篤な低血圧、心原性ショック、急性右室梗塞症例、脱水症

使い分け

  • 肺うっ血:カルペリチド、フロセミド
  • 難治性心不全:カルペリチド+カテコラミン
  • 肺うっ血+収縮期血圧90 mmHg以上:PDE阻害薬、アデニル酸シクラーゼ賦活薬。血圧下がればドブタミン、ドパミン。血圧安定後、肺うっ血あればニトログリセリン。尿量少なければ利尿薬。
  • 肺うっ血+収縮期血圧90 mmHg未満:ドパミン、ノルエピネフリン。駄目ならIABP,PCPS
  • 肺うっ血+収縮期血圧70 mmHg未満:ドパミン+ノルエピネフリン。ドブタミン+ノルエピネフリン。駄目ならIABP,PCPS

治療目標

  • 呼吸困難の軽減
  • 状態の改善
  • 心拍数の減少
  • 尿量>0.5ml/Kg/min
  • 収縮機血圧の維持と改善
  • 適正な灌流に回復

参考

  • 1. 急性心不全治療ガイドライン(2006年改訂版)
http://www.j-circ.or.jp/guideline/pdf/JCS2006_maruyama_h.pdf



L-オーネスゲン」

  [★] 硝酸イソソルビド


イソピット」

  [★] 硝酸イソソルビド


二硝酸イソソルビド」

  [★]

isosorbide dinitrate, ISDN
硝酸イソソルビド、、ニトログリセリン


  • 狭心症治療薬
  • 硝酸薬
  • 硝酸イソソルビド(しょうさんイソソルビド)は狭心症の治療薬として用いられる硝酸エステル製剤である。一般名として、ヒドロキシ基の1つが硝酸エステルとなっている誘導体を含む製剤である一硝酸イソソルビド(英 Isosorbide mononitrate, ISMN)と2つとも硝酸エステル化されている二硝酸イソソルビド(英 Isosorbide dinitrate, ISDN)があり、単に一般名で硝酸イソソルビドといった場合は後者(ビス硝酸エステル)を指す。
http://ja.wikipedia.org/wiki/%E7%A1%9D%E9%85%B8%E3%82%A4%E3%82%BD%E3%82%BD%E3%83%AB%E3%83%93%E3%83%89

構造

作用機序

薬理作用

動態

適応

注意

禁忌

副作用

相互作用

一硝酸イソソルビド」

  [★]

isosorbide mononitrate
アイトロールアイロクールイソニトールソプレロールタイシロール
二硝酸イソソルビド硝酸イソソルビド



イソソルビド」

  [★]

isosorbide
イソバイドメニレット
利尿薬。≠(虚血性心疾患治療剤)硝酸イソソルビド

付文書

  • イソバイド
[display]http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2139001S1028_2_03/2139001S1028_2_03?view=body



硝酸」

  [★]

nitric acid, nitrate
硝酸塩亜硝酸 nitrous acid亜硝酸塩 nitrite
  • HNO3



酸」

  [★]

acid
塩基


ブランステッド-ローリーの定義

ルイスの定義



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