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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2016/04/02 19:56:45」(JST)

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UpToDate Contents

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1. セロトニンモジュレータ：薬理学、投与、および副作用 serotonin modulators pharmacology administration and side effects
2. 成人の単極性うつ病：抗不安薬 unipolar depression in adults anxiolytics
3. 成人における単極性うつ病：継続療法および維持療法 unipolar depression in adults continuation and maintenance treatment
4. 反社会性人格障害の治療 treatment of antisocial personality disorder
5. 成人における単極性うつ病および初期治療：一般原則および予後 unipolar depression in adults and initial treatment general principles and prognosis

Japanese Journal

初老期不安障害における不眠に対する塩酸トラゾドンの有用性

福山裕夫
久留米大学文学部紀要社会福祉学科編 (10・11), 41-46, 2011-03
NAID 40018959238

セロトニン症候群を生じた腹膜透析患者の1例

井上勉,渡辺裕輔,野平由香 [他],新井鐘大,佐藤貴彦,菊田知宏,小林和裕,池田直史,鈴木洋通
日本内科学会雑誌 97(12), 3049-3051, 2008-12-10
… 者，3年前よりうつ病あり塩酸トラゾドンを使用していた．徐々に増悪した嘔気，嘔吐，水様下痢を主訴に救急外来を受診，血圧202/86mmHg，ミオクローヌスも認めたが原因は不明であった．入院後，経口薬剤を中止してから血圧は次第に下降し，消化器症状も改善した．頭部および胸腹部CT，上部消化管内視鏡で器質的疾患は否定された．これら臨床経過から塩酸トラゾドンによるセロトニン症候群の …
NAID 10024933113

症例報告両側縮瞳と意識障害を来たした薬物中毒の一例

柳川洋一,高須朗,西紘一郎
防衛衛生 55(6), 75-78, 2008-06
NAID 40016143409

Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

抗うつ剤

販売名

デジレル錠25

組成

有効成分
（含量）

1錠中：トラゾドン塩酸塩（25.0mg）

添加物

酸化チタン、ステアリン酸マグネシウム、トウモロコシデンプン、乳糖水和物、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
サキナビルメシル酸塩を投与中の患者［「相互作用」の項参照］

効能または効果

うつ病・うつ状態

抗うつ剤の投与により、24歳以下の患者で、自殺念慮、自殺企図のリスクが増加するとの報告があるため、本剤の投与にあたっては、リスクとベネフィットを考慮すること。[「その他の注意」の項参照]

トラゾドン塩酸塩として、通常、成人には1日75〜100mgを初期用量とし、1日200mgまで増量し、1〜数回に分割経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

慎重投与

心筋梗塞回復初期の患者及び心疾患の患者又はその既往歴のある患者［循環器系に影響を及ぼすおそれがある。］
緑内障、排尿困難又は眼内圧亢進のある患者［抗コリン作用を若干有するため、症状を悪化させるおそれがある。］
てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者［痙攣発作を起こすおそれがある。］
躁うつ病の患者［躁転、自殺企図があらわれることがある。］
脳の器質障害又は統合失調症の素因のある患者［精神症状を増悪させることがある。］
衝動性が高い併存障害を有する患者［精神症状を増悪させることがある。］
自殺念慮又は自殺企図の既往のある患者、自殺念慮のある患者［自殺念慮、自殺企図があらわれることがある。］
小児等［「小児等への投与」の項参照］
高齢者［「高齢者への投与」の項参照］

重大な副作用

QT延長（頻度不明）、心室頻拍（torsades de pointesを含む）（頻度不明）、心室細動（頻度不明）、心室性期外収縮（頻度不明）

QT延長、心室頻拍（torsades de pointesを含む）、心室細動、心室性期外収縮があらわれることがあるので、定期的に心電図検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

悪性症候群（Syndrome malin）（頻度不明）

無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等が発現し、それに引き続き発熱がみられる場合は投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。本症発症時には、白血球の増加や血清CK（CPK）の上昇がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある。
なお、高熱が持続し、意識障害、呼吸困難、循環虚脱、脱水症状、急性腎不全へと移行し、死亡した例が報告されている。

セロトニン症候群（頻度不明）

セロトニン症候群があらわれることがあるので、錯乱、発汗、反射亢進、ミオクロヌス、戦慄、頻脈、振戦、発熱、協調異常等が認められた場合には、投与を中止し、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。

錯乱（頻度不明）、せん妄（0.07％）

錯乱、せん妄があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には減量又は休薬等の適切な処置を行うこと。

麻痺性イレウス（0.03％）

腸管麻痺（食欲不振、悪心・嘔吐、著しい便秘、腹部の膨満あるいは弛緩及び腸内容物のうっ滞等の症状）を来たし、麻痺性イレウスに移行することがあるので、腸管麻痺があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

持続性勃起（頻度不明）

陰茎及び陰核の持続性勃起が起こることが報告されているので、本症状が発現した場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。（持続性勃起の治療として、エピネフリン、ノルエピネフリンなどのα-アドレナリン作動薬の海綿体内注射及び外科的処置が行われた症例が報告されている。）

無顆粒球症（頻度不明）

無顆粒球症があらわれたとの報告があるので、血液検査等の観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

薬効薬理

ラット脳シナプトゾームを用いた実験で、ノルアドレナリンよりもセロトニンに対して強い取り込み阻害作用を示す。^14〜21)
ラットでのin vivo試験において、ノルアドレナリン取り込み阻害作用はほとんど認められない。^14〜21)
ラット脳を用いたin vitroの実験において、α₁及びα₂受容体ならびにセロトニン受容体に対して親和性を示すが、ドーパミン受容体及びムスカリン性アセチルコリン受容体に対する親和性はほとんどない。
低用量では、セロトニンにより誘発されるマウス首振り行動(head twitch)を抑制し、フェンフルラミンによるラット後肢屈曲反射亢進を抑制することからセロトニン受容体遮断作用を有すると考えられる。高用量では、それ自体で後肢屈曲反射を亢進することからセロトニン受容体に対する直接的な刺激作用を有すると考えられる。
ラットを用いた実験において、ノルアドレナリンによる昇圧反応を抑制することから、α受容体遮断作用を有すると考えられる。
ラットを用いた実験において、25日間の連続投与によりβ受容体への［³H]-ジヒドロアルプレノロール結合量が減少し、β受容体の感受性が低下すると考えられる。
従来の三環系抗うつ薬と異なり、ラットを用いた抗レセルピン作用、マウスを用いたメタンフェタミン作用増強効果を示さず、強制遊泳試験においても作用が認められず、マウスを用いた抗コリン作用もほとんど認められない。
健常人における定量脳波試験において、100mg投与1時間後にthymoleptic型の脳波変化を示すが、低域α波の増加と速波の減少が特徴的である。トラゾドン塩酸塩の作用特性は精神賦活作用よりも抗不安・鎮静作用が強いと考えられる。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

トラゾドン塩酸塩（trazodone hydrochloride)

化学名

2-［3-［4-(m-Chlorophenyl)-1-piperazinyl］propyl］-s-triazolo［4,3-a］pyridin-3(2H)-one hydrochloride

分子式

C₁₉H₂₂ClN₅O・HCl

分子量

408.32

性状

白色の結晶性の粉末で、においはない。
水にやや溶けやすく、メタノール、エタノール（95）又はクロロホルムにやや溶けにくく、アセトニトリルに溶けにくく、無水酢酸に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。

★リンクテーブル★

リンク元	「trazodone hydrochloride」
関連記事	「トラゾドン」「酸」「塩酸」

「trazodone hydrochloride」

トラゾドン
IUPAC命名法による物質名
	2-(3-[4-(3-chlorophenyl)piperazin-1-yl]propyl)-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-3(2H)-one
臨床データ
胎児危険度分類	US: C; ;
法的規制	Unscheduled;; Rx only;
投与方法	経口
薬物動態データ
生物学的利用能	高
代謝	肝臓
半減期	3-6時間
排泄	20% 糞便; 80% 尿
識別
CAS番号	19794-93-5
ATCコード	N06AX05
PubChem	CID: 5533
DrugBank	APRD00533
ChemSpider	5332
KEGG	D08626
化学的データ
化学式	C19H22ClN5O
分子量	371.864 g/mol