レバロルファン
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- 薬効 2213 ジモルホラミン系製剤 一般名 レバロルファン酒石酸塩注射液 英名 Lorfan 剤形 注射液 薬価 100.00 規格 0.1%1mL1管 メーカー 武田薬品 毒劇区分
- 武田薬品工業株式会社が提供する医療関係者向け「製品情報ページ」です。ロルファン注射液1mgの添付文書、インタビューフォーム、製剤写真などの各種製品情報を掲載しています。
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Japan Pharmaceutical Reference
販売名
ペチロルファン注射液
組成
容 量
1管中の有効成分
- ペチジン塩酸塩 50mg
レバロルファン酒石酸塩 0.625mg
添加物
- 本剤1管中にクロロクレゾール1mg、pH調整剤を含有
禁忌
- 重篤な呼吸抑制のある患者
[呼吸抑制を増強する。]
- 重篤な肝障害のある患者
[昏睡に陥ることがある。]
- 慢性肺疾患に続発する心不全のある患者
[呼吸抑制や循環不全を増強する。]
- 痙攣状態(てんかん重積症、破傷風、ストリキニーネ中毒)にある患者
[脊髄の刺激効果があらわれる。]
- 急性アルコール中毒の患者
[呼吸抑制を増強する。]
- 既往に本剤に対する過敏症のある患者
- モノアミン酸化酵素阻害剤を投与中の患者(「相互作用」の項参照)
効能または効果
- ○激しい疼痛時における鎮痛・鎮静・鎮痙
- ○麻酔前投薬
- ○麻酔の補助
- ○無痛分娩
○激しい疼痛時における鎮痛・鎮静・鎮痙に用いる場合
- 通常、成人には、ペチジン塩酸塩として、1回35〜50mgを皮下又は筋肉内に注射する。なお、必要に応じて3〜4時間ごとに追加する。特に急を要する場合には、緩徐に静脈内に注射する。
○麻酔前投薬に用いる場合
- 通常、麻酔前30〜90分にペチジン塩酸塩として、50〜100mgを皮下又は筋肉内に注射する。
○全身麻酔の補助に用いる場合
- 通常、5%ブドウ糖注射液又は生理食塩液で、1mL当りペチジン塩酸塩として、10mgを含有するように希釈し、ペチジン塩酸塩として、10〜15mgずつ間歇的に静脈内に注射する。なお、投与量は場合によりペチジン塩酸塩として50mgまで増量することもある。
○無痛分娩に用いる場合
- 通常、子宮口二横指開大ないし全開時に、ペチジン塩酸塩として、70〜100mgを皮下又は筋肉内に注射する。なお、必要に応じて3〜4時間ごとに35〜70mgずつ1〜2回追加する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
慎重投与
- 心筋梗塞、心房細動、上室性頻脈のある患者
[病態が増悪するおそれがある。]
- 手術後の患者等の血圧保持の困難な患者
[著しい血圧降下が生じることがある。]
- 呼吸機能障害のある患者
[呼吸抑制を増強するおそれがある。]
- 気管支喘息発作中の患者
[気管支平滑筋を収縮させる。]
- 肝・腎機能障害のある患者
[代謝・排泄が遅延し副作用があらわれるおそれがある。]
- 頭部外傷、脳の器質的障害のある患者及び頭蓋内圧亢進のある患者
[呼吸抑制や頭蓋内圧の上昇を増強するおそれがある。]
- 痙攣の既往歴のある患者
[痙攣を誘発するおそれがある。]
- ショック状態にある患者
[循環不全や呼吸抑制を増強するおそれがある。]
- 代謝性アシドーシスのある患者
[呼吸抑制を起こすおそれがある。]
- 甲状腺機能低下症(粘液水腫等)の患者
[呼吸抑制や昏睡を起こすおそれがある。]
- 副腎皮質機能低下症(アジソン病等)の患者
[呼吸抑制作用に対し、感受性が高くなっている。]
- 薬物依存の既往歴のある患者
[依存性を生じやすい。]
- 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
- 新生児、乳児(「小児等への投与」の項参照)
- 衰弱者
[呼吸抑制作用に対し、感受性が高くなっている。]
- 前立腺肥大による排尿障害、尿道狭窄、尿路手術術後の患者
[排尿障害を増強することがある。]
- 急性腹症のある患者
[急性腹症の経過及び診断を混乱させるおそれがある。]
- 器質的幽門狭窄、麻痺性イレウス又は最近消化管手術を行った患者
[消化管運動を抑制する。]
- 胆嚢障害及び胆石のある患者
[胆道痙攣を起こすことがある。]
- 重篤な炎症性腸疾患のある患者
[連用した場合、巨大結腸症を起こすおそれがある。]
重大な副作用
- (いずれも頻度不明)
- 連用により薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、慎重に投与すること。また、連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、あくび、くしゃみ、流涙、発汗、悪心、嘔吐、下痢、腹痛、散瞳、頭痛、不眠、不安、せん妄、振戦、全身の筋肉・関節痛、呼吸促迫等の退薬症候があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、1日用量を徐々に減量するなど、患者の状態を観察しながら行うこと。
- ショック、アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、血圧低下、呼吸困難、意識低下等があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 呼吸抑制があらわれることがあるので、息切れ、呼吸緩慢、不規則な呼吸、呼吸異常等があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。なお、本剤による呼吸抑制には、麻薬拮抗剤(ナロキソン、レバロルファン等)が拮抗する。
- 錯乱、せん妄があらわれることがあるので、このような場合には、減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
- 痙攣があらわれるとの報告がある。
- 無気肺、気管支痙攣、喉頭浮腫があらわれるとの報告がある。
- 炎症性腸疾患の患者に投与した場合、麻痺性イレウス、中毒性巨大結腸があらわれるとの報告がある。
薬効薬理
- ◇ペチジン塩酸塩は各科領域での鎮痛・鎮静・鎮痙剤として使用されるとともに、麻酔前投薬、麻酔の補助、無痛分娩に応用されている。しかし、ペチジン塩酸塩には、モルヒネ系薬剤と同様呼吸抑制作用があり、そのため治療に必要な量を十分投与できない場合がある。
- ◇レバロルファン酒石酸塩(ロルファン注)は一般に麻薬の鎮痛効果に影響を及ぼすことなく、麻薬に特有な呼吸抑制作用を消失させる。この効果は注射後1分以内に発現し、2〜5時間持続する。
- ◇本剤はレバロルファン酒石酸塩により、ペチジン塩酸塩の呼吸抑制を防止し、しかも十分な鎮痛・鎮痙効果を示す。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- レバロルファン酒石酸塩(Levallorphan Tartrate)〔JAN〕
化学名
- 17-Allylmorphinan-3-ol monotartrate
分子式
分子量
融 点
性 状
- レバロルファン酒石酸塩は白色〜微黄色の結晶性の粉末で、においはない。水又は酢酸(100)にやや溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- levallorphan
- 化
- 酒石酸レバロルファン levallorphan tartrate
- 商
- ロルファン注射液、ペチロルファン
- 関
- オピオイド受容体、麻薬性鎮痛薬
[★]
- 英
- injection、shot、inject
- 関
- インジェクション、充血、注入、発射、注射剤、ショット、注射薬、インジェクト、撃つ
- 皮内注射:皮膚にほぼ並行::アレルギー反応の判定
- 皮下注射:皮膚に対し20-30°:持続性:インスリン、ワクチン
- 筋肉注射:皮膚に対し直角:中殿筋、三角筋。皮下注射に比較して即効性がある(吸収性の悪い薬品)。:ブスコパン、オピオイド系鎮痛薬、トキソイド
- 静脈注射:静脈に刺入:即効性、確実性
国試
[★]
- 英
- injectable、injectables
- 関
- 注射用、注射剤、注射可能
[★]
- 英
- fan
- 関
- 送風機