- 英
- glucagon-like peptide 1 glucagon-like peptide-1 GLP-1
- 同
- グルカゴン様ペプチド1
- 小腸L細胞で産生される。
- 食事性の刺激により分泌される。
- 膵臓β細胞、膵管、胃粘膜、腎臓、肺、心臓、皮膚、免疫細胞、視床下部など、さまざまな組織で発現する特定のGLP-1受容体に結合する。
- 膵β細胞に作用してグルコース依存性インスリン放出を刺激する。
- 胃内容排出を遅らせ、食事後の不適切なグルカゴン放出を抑制して、食物摂取量を減らす。
- 胃排出の遅延および脳内の食欲中枢への作用により、体重減少させる作用を有する。
- GLP-1は、ジペプチジルペプチダーゼ4(DPP-4)によるN末端分解のため、通常の半減期は1-2分である。
UpToDate Contents
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Japanese Journal
- Sivertsen Jacob,Rosenmeier Jaya,Holst Jens J. [他]
- Nature reviews. Cardiology 6(3), 100-112, 2012-09
- NAID 40019443614
- ヒトでの胃バイパス手術はグルカゴン様ペプチド1刺激性の食後インスリン分泌を増大させる
- Salehi Marzieh,Prigeon Ronald L.,D'Alessio David A.
- Diabetes : a journal of the American Diabetes Association 5(2), 25-32, 2012-03
- NAID 40019261514
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★リンクテーブル★
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グルカゴン様ペプチド1、グルカゴン様ペプチド-1
- 関
- GLP-1
[★]
グルカゴン様ペプチド-1 GLP-1
[★]
グルカゴン様ペプチド-1
[★]
- 英
- glucagon (Z)
- 商
- グルカゴンGノボ
- 関
- ホルモン
分類
性状
産生組織
標的組織
受容体
作用
-
- 慢性膵炎などで膵内分泌機能が低下した場合、低血糖を起こすとグルカゴンの分泌も低下しているため、糖尿病患者のインスリン投与過多による低血糖よりも重篤らしい。
- インスリン分泌促進作用
- 成長ホルモン分泌促進作用
- 消化管運動抑制作用:消化管内視鏡を行うとき、副交感神経拮抗薬で消化管の運動を押さえますが、現病として緑内障がある時には、グルカゴンを代わりに使うことがあります。ケド高いらしい。(2020年現在1mg \1600-1800)
分泌の調整
- 亢進:アミノ酸(アルギニン)、グルコース(↓血糖)
- 抑制:グルコース(↑血糖値)、遊離脂酸、ソマトスタチン
分子機構
生合成
臨床関連
薬効薬理
- 消化管の運動を抑制し、胃酸、膵液の分泌を抑制する。これは平滑筋への直接作用による弛緩作用と考えられている。
- グルカゴンは肝臓のアデニル酸シクラーゼを活性化させ、細胞内cAMP濃度を上昇させる。これにより、グリコーゲンの分解及び糖新生を促進させ、血糖値が上昇する。
- グルカゴン投与により一時的に血糖値が上昇するが、60~90分後にリバウンド作用により血糖値が低下する。その時、下垂体からの成長ホルモン分泌を刺激すると考えられている。
禁忌
- グルカゴンGノボ注射用1mg
- 1. 褐色細胞腫及びその疑いのある患者〔急激な昇圧発作を起こすことがある。〕
- 2. 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
参考
- http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/7229402D1036_1_02/7229402D1036_1_02?view=body