レボカバスチン
UpToDate Contents
全文を閲覧するには購読必要です。 To read the full text you will need to subscribe.
Japanese Journal
- ラット腸間膜動脈におけるヒスタミン誘発血管弛緩反応に及ぼす塩酸レボカバスチンおよび塩酸オロパタジンの影響
- アレルギー性結膜炎患者における抗ヒスタミン点眼薬の効果--塩酸レボカバスチン点眼液と塩酸オロパタジン点眼液の薬剤効果について
- ヒスタミンによる結膜充血に対する塩酸レボカバスチン点眼液(リボスチン点眼液0.025%)および塩酸オロパタジン点眼液(パタノール点眼液0.1%)の効果--実験モデルを用いた充血の定量的評価(画像解析)による比較試験
Related Links
- 成分(一般名) : レボカバスチン塩酸塩(点眼) 製品例 : リボスチン点眼液0.025% ・・その他(ジェネリック) & 薬価 ... 概説 アレルギーをおさえる目薬です。アレルギー性結膜炎の治療に用います。 作用 【働き】 抗アレルギー薬が ...
- 販売名 欧文商標名 製造会社 YJコード 薬価 規制区分 レボカバスチン塩酸塩点眼液0.025%「わかもと」 (後発品) LEVOCABASTINE HYDROCHLORIDE OPHTHALMIC SOLUTION 0.025%「WAKAMOTO」 わかもと製薬 1319746Q1070
Related Pictures
Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
レボカバスチン点眼液0.025%「ファイザー」
組成
1mL中:
有効成分
- レボカバスチン塩酸塩 0.27mg(レボカバスチンとして0.25mg)
添加物
- ホウ酸、クエン酸水和物、トロメタモール、ポリソルベート80、ヒプロメロース、D-マンニトール、プロピレングリコール、グリセリン、ベンザルコニウム塩化物液 、塩化ナトリウム、エデト酸ナトリウム水和物
禁忌
効能または効果
- アレルギー性結膜炎
- 1回1〜2滴を1日4回(朝、昼、夕及び就寝前)点眼する。
重大な副作用
ショック、アナフィラキシー(頻度不明)
- ショック、アナフィラキシー(呼吸困難、顔面浮腫等)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
生物学的同等性試験2)
ラット実験的アレルギー性結膜炎モデルに対する作用
- 抗卵白アルブミンラット血清をラット結膜下に注射することにより感作し、48時間後に卵白アルブミン/エバンスブルー溶液を静脈内投与し結膜にアレルギー反応を惹起した。惹起30分後に眼球結膜及び眼瞼結膜を摘出し、組織中漏出色素量を血管透過性の指標とし評価した。レボカバスチン点眼液0.025%「ファイザー」及び標準製剤において得られた値を用いて90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内にあることから両剤の生物学的同等性が確認された。
(表1参照)
モルモットヒスタミン誘発結膜炎モデルに対する作用
- ヒスタミン溶液をモルモット眼瞼結膜嚢に投与し実験的結膜炎を惹起した。レボカバスチン点眼液0.025%「ファイザー」あるいは標準製剤を惹起15分前に点眼投与することにより予防効果を検証し、惹起後5分及び10分に2回点眼することにより治療効果を検証した。結膜炎の程度を肉眼的に観察し、基準に従いスコア化することで評価した。基剤のスコア値に対する本剤及び標準製剤のスコア値の比率より結膜炎抑制率を算出し、それらの値を用いて90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、予防効果、治療効果共にlog(0.80)〜log(1.25)の範囲内にあることから両剤の生物学的同等性が確認された。
(表2、表3参照)
作用機序
- レボカバスチン塩酸塩は、ヒスタミンH1受容体に対する特異的、強力かつ持続的な拮抗作用を示すことにより、アレルギー性結膜炎におけるそう痒感、充血、流涙などの諸症状を改善する。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- レボカバスチン塩酸塩
(levocabastine hydrochloride)
化学名
- (-)-(3S,4R)-1-[cis-4-cyano-4-(4-fluorophenyl)cyclohexyl]-3-methyl-4-phenylpiperidine-4-carboxylic acid monohydrochloride
分子式
分子量
性状
- 白色もしくはほとんど白色の粉末である。
ギ酸にやや溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール(95)に極めて溶けにくく、水、無水酢酸、2-プロパノール又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。
★リンクテーブル★
[★]
- 関
- levocabastine
[★]
- 英
- (浴室)bath、(魚;低音)bass、bus
- 同
- 母線
- 関
- 槽、入浴、浴槽、ハス、シカクマメ属、シロツメクサ、モロネ属、オオクチバス属、ハス科
[★]
- 英
- levocabastine
- 化
- 塩酸レボカバスチン levocabastine hydrochloride
- 商
- リボスチン
- 関
- 眼科用剤
[★]
- 英
- acid
- 関
- 塩基
ブランステッド-ローリーの定義
ルイスの定義
[★]
- 英
- (動物)hippopotamus、(植物)kava
- 関
- カバカバ
[★]
- 英
- hydrogen chloride
- 同
- 塩化水素
- 関