セフカペンピボキシル
UpToDate Contents
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Japanese Journal
- 症例 塩酸セフカペンピボキシルによる座瘡型薬疹の1例
- 伊藤 香世子,日野 頼真,千葉 由幸 [他]
- 日本皮膚アレルギー・接触皮膚炎学会雑誌 5(1), 36-38, 2011-01
- NAID 40018755495
- 熱溶融粉末コーティング技術を利用した塩酸セフカペンピボキシルの苦味マスキング
- 田中 宏,本多 剛,古家 喜弘,北島 秀明,室井 哲夫,谷野 忠嗣
- 薬剤学 = Journal of Pharmaceutical Science and Technology, Japan 65(1), 55-59, 2005-01-01
- NAID 10015425158
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- 成分(一般名), :, セフカペン ピボキシル塩酸塩. 製品例, :, フロモックス錠75mg~ 100mg、フロモックス小児用細粒100mg ・・その他(ジェネリック) & 薬価. 区分, :, 主にg 陽性,陰性菌用剤/セフェム系抗生物質/経口用セフェム系抗生物質製剤 ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
フロモックス錠75mg
組成
成分・含量(1錠中):
- セフカペン ピボキシル塩酸塩水和物75mg(力価)
添加物:
- トウモロコシデンプン,カルメロースカルシウム,ヒドロキシプロピルセルロース,ステアリン酸マグネシウム,ヒプロメロース,酸化チタン,マクロゴール6000,白糖,タルク
禁忌
本剤の成分によるショックの既往歴のある患者
効能または効果
適応菌種>
- セフカペンに感性のブドウ球菌属,レンサ球菌属,肺炎球菌,淋菌,モラクセラ(ブランハメラ)・カタラーリス,大腸菌,シトロバクター属,クレブシエラ属,エンテロバクター属,セラチア属,プロテウス属,モルガネラ・モルガニー,プロビデンシア属,インフルエンザ菌,ペプトストレプトコッカス属,バクテロイデス属,プレボテラ属(プレボテラ・ビビアを除く),アクネ菌
適応症>
- ○ 表在性皮膚感染症,深在性皮膚感染症,リンパ管・リンパ節炎,慢性膿皮症*○ 外傷・熱傷及び手術創等の二次感染,乳腺炎,肛門周囲膿瘍*○ 咽頭・喉頭炎,扁桃炎(扁桃周囲炎,扁桃周囲膿瘍を含む),急性気管支炎,肺炎,慢性呼吸器病変の二次感染*○ 膀胱炎,腎盂腎炎*○ 尿道炎,子宮頸管炎*○ 胆嚢炎,胆管炎*○ バルトリン腺炎,子宮内感染,子宮付属器炎*○ 涙嚢炎,麦粒腫,瞼板腺炎*○ 外耳炎,中耳炎,副鼻腔炎*○ 歯周組織炎,歯冠周囲炎,顎炎
*通常,成人にはセフカペン ピボキシル塩酸塩水和物として1回100mg(力価)を1日3回食後経口投与する。
なお,年齢及び症状に応じて適宜増減するが,難治性又は効果不十分と思われる症例には1回150mg(力価)を1日3回食後経口投与する。
本剤の使用にあたっては,耐性菌の発現等を防ぐため,原則として感受性を確認し,疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
慎重投与
ペニシリン系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者
本人又は両親,兄弟に気管支喘息,発疹,蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を有する患者
高度の腎障害のある患者[血中濃度が持続するので,投与量を減らすか,投与間隔をあけて使用すること。(「薬物動態」の項参照)]
経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者,全身状態の悪い患者[ビタミンK欠乏症状があらわれることがあるので観察を十分に行うこと。]
高齢者[「高齢者への投与」及び「薬物動態」の項参照]
重大な副作用
(いずれも自発報告等で認められたものであるため発現頻度は不明である。)
ショック,アナフィラキシー様症状:ショック,アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので,観察を十分に行い,不快感,口内異常感,喘鳴,眩暈,便意,耳鳴,発汗,呼吸困難,血圧低下等があらわれた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。
急性腎不全:急性腎不全等の重篤な腎障害があらわれることがあるので,定期的に検査を行うなど観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。
無顆粒球症,血小板減少,溶血性貧血:無顆粒球症,血小板減少,溶血性貧血があらわれることがあるので,定期的に検査を行うなど観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。
偽膜性大腸炎,出血性大腸炎:偽膜性大腸炎,出血性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎があらわれることがあるので,腹痛,頻回の下痢があらわれた場合には直ちに投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN),皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群),紅皮症(剥脱性皮膚炎):中毒性表皮壊死融解症,皮膚粘膜眼症候群,紅皮症(剥脱性皮膚炎)があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。
間質性肺炎,好酸球性肺炎:間質性肺炎,好酸球性肺炎があらわれることがあるので,発熱,咳嗽,呼吸困難等の症状があらわれた場合には投与を中止し,速やかに胸部X線検査,血液検査等を実施し,副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
劇症肝炎,肝機能障害,黄疸:劇症肝炎等の重篤な肝炎,AST(GOT),ALT(GPT),Al-P等の上昇を伴う肝機能障害,黄疸があらわれることがあるので,定期的に検査を行うなど観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。
横紋筋融解症:筋肉痛,脱力感,CK(CPK)上昇,血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがあるので,このような場合には,直ちに投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
薬効薬理
薬理作用
セフカペン ピボキシル塩酸塩水和物は吸収時に腸管壁のエステラーゼにより加水分解を受け 7),活性体であるセフカペンとして抗菌力を示す 12)。
セフカペンは試験管内では好気性及び嫌気性のグラム陽性菌からグラム陰性菌まで幅広い抗菌スペクトルを有する 12),13)。
また,ペニシリン耐性肺炎球菌及びアンピシリン耐性インフルエンザ菌に対しても抗菌力を示す 14),15)。
セフカペンは試験管内では各種細菌の産生するβ-ラクタマーゼに安定である 12),16)。
抗菌作用は試験管内では殺菌的であり,最小殺菌濃度は最小発育阻止濃度とほぼ一致している 12)。
作用機序
- セフカペンは細菌の細胞壁合成を阻害することにより抗菌作用を発揮し,その作用は殺菌的である。黄色ブドウ球菌では致死標的といわれているPBP(ペニシリン結合蛋白)1,2,3のすべてに高い結合親和性を示した。また,大腸菌及びプロテウス・ブルガリスでは隔壁合成に必須な酵素であるPBP3に高い結合親和性を示した 14),16)。
有効成分に関する理化学的知見
一般的名称:
- セフカペン ピボキシル塩酸塩水和物(JAN)[日局]
Cefcapene Pivoxil Hydrochloride Hydrate
略号:
化学名:
- 2,2-Dimethylpropanoyloxymethyl (6R,7R)-7-[(2Z)-2-(2-aminothiazol-4-yl)pent-2-enoylamino]-3-carbamoyloxymethyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate monohydrochloride monohydrate
分子式:
分子量:
化学構造式:
性状:
- 白色〜微黄白色の結晶性の粉末又は塊で,わずかに特異なにおいがある。
N,N-ジメチルホルムアミド又はメタノールに溶けやすく,エタノール(99.5)にやや溶けやすく,水に溶けにくく,ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
融点:
分配係数:
★リンクテーブル★
[★]
塩酸セフカペンピボキシル
[★]
- 英
- cefcapene pivoxil
- 化
- 塩酸セフカペンピボキシル cefcapene pivoxil hydrochloride CFPN-PI セフカペンピボキシル塩酸塩
- 商
- フロモックス
- 関
- セフカペン
- 主としてグラム陽性・陰性菌に作用するもの
[★]
- 英
- acid
- 関
- 塩基
ブランステッド-ローリーの定義
ルイスの定義
[★]
- 英
- cefcapene
- 関
- セフカペンピボキシル cefcapene pivoxil
[★]
- 英
- hydrogen chloride
- 同
- 塩化水素
- 関