- 英
- hydroxycarbamide
- 商
- ハイドレア
→ヒドロキシウレア
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2013/04/09 14:27:10」(JST)
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ヒドロキシカルバミド
|
IUPAC命名法による物質名 |
hydroxyurea |
臨床データ |
胎児危険度分類 |
D(米国) |
法的規制 |
劇薬、指定医薬品、処方せん医薬品 |
投与方法 |
経口 |
薬物動態的データ |
生物学的利用能 |
73%(ラット) |
血漿タンパク結合 |
- |
代謝 |
肝臓 |
半減期 |
120~198分 |
排泄 |
尿中(49~76%) |
識別 |
CAS登録番号 |
127-07-1 |
ATCコード |
L01XX05 |
PubChem |
CID 3657 |
KEGG |
D00341 |
化学的データ |
化学式 |
CH4N2O2 |
分子量 |
76.0547 |
ヒドロキシカルバミド(Hydroxycarbamide あるいは Hydroxyurea ;ヒドロキシウレア、ヒドロキシ尿素とも言う)とは、1869年にドイツのDreslerらによって合成された尿素誘導体であり、代謝拮抗剤に分類される抗がん剤である。商品名は、ハイドレア(ブリストル・マイヤーズ)。
目次
- 1 効能・効果
- 2 おもな副作用
- 3 作用機序
- 3.1 DNA合成阻害作用
- 3.2 DNA修復阻害作用
- 3.3 細胞周期に対する作用
- 4 パッケージ、用法
- 5 関連項目
- 6 外部リンク
- 7 参考資料
|
効能・効果
慢性骨髄性白血病
おもな副作用
骨髄抑制、間質性肺炎、皮膚潰瘍など。
作用機序
ヒドロキシカルバミドは、in vitro試験の結果から以下の3点で抗腫瘍効果を示すと考えられている。
DNA合成阻害作用
リボヌクレオチドレダクターゼ阻害により細胞内dNTP含量、特にプリン体(dATP、dGTP)含量を急激に低下させDNA合成を阻害し細胞増殖を抑制する。
DNA修復阻害作用
細胞内dNTPを枯渇化し、種々の要因により惹起されるDNA一本鎖切断の修復不全を生じさせ、最終的に細胞を致死させる。
細胞周期に対する作用
ヒドロキシカルバミドは、S期初期へ腫瘍細胞を蓄積させることが認められている。また同様の実験で、ヒドロキシカルバミドは、主にS期初期の細胞に対し殺細胞作用を示し、さらに死を免れたS期の細胞及び他の周期の細胞が同時に分裂期に入るような、周期同調作用を示すことが認められている。
パッケージ、用法
ハイドレア500mgカプセル 1シート10カプセル 非常に毒々しい色のカプセルが特徴
製品化されているものは500mgカプセルで経口剤(飲み薬)であり、一日500~2000mgを1~3回に分服する。(医師の判断で増減する)
関連項目
外部リンク
参考資料
- 『ハイドレア カプセル500mg』医薬品インタビューフォーム・新様式第2版(ブリストル・マイヤーズ)
UpToDate Contents
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Japanese Journal
- 本態性血小板血症を合併した胃癌に対して腹腔鏡補助下胃全摘出術を施行した1例
- 吉川 幸造,島田 光生,栗田 信浩,岩田 貴,西岡 将規,東島 潤,宮谷 知彦,近清 素也,中尾 寿宏,小松 正人
- 日本消化器外科学会雑誌 42(4), 377-381, 2009-04-01
- … リン,ヒドロキシカルバミドの内服で治療をされていた.心窩部の不快感を主訴に近医で胃内視鏡検査を施行したところ,U領域に胃癌が認められ手術目的に紹介となった.術前7日前よりアスピリンを中止し,ヘパリンの経静脈投与を開始し,ヒドロキシカルバミドを術前2日前に中止した.手術は腹腔鏡補助下胃全摘出術を施行した.術後はヘパリン,アスピリン,ヒドロキシカルバミドを投 …
- NAID 110007340386
- 本態性血小板血症を合併した多枝冠動脈バイパス術の1例
- 濱田 聡,渡邉 善則,塩野 則次,川崎 宗泰,藤井 毅郎,小澤 司,益原 大志,小山 信彌
- 日本心臓血管外科学会雑誌 36(6), 342-344, 2007-11-15
- … する虚血性心疾患は血栓による心筋梗塞の例が多く,狭心症で冠動脈の血行再建を要する症例は少ない.ETを合併する症例に対するCABGでは周術期の出血と術後のグラフト閉塞が問題となる.DNA合成阻害剤であるヒドロキシカルバミドを用い血小板数,機能をコントロールし,CABGを施行し良好な経過を得た.術後7年を経過した今も心事故およびETによる合併症もなく元気に社会生活を営んでおり,若干の文献的考察を加え報告した. …
- NAID 110006453955
Related Links
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- ハイドレアとは?ヒドロキシカルバミドの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べ られる(おくすり110番:病気別版)
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
ハイドレアカプセル500mg
組成
- ハイドレアカプセル500mgは1カプセル中にヒドロキシカルバミド500mgを含有する。
- 添加物として無水リン酸一水素ナトリウム,無水クエン酸,ステアリン酸マグネシウム及び乳糖水和物,また,カプセル本体にゼラチン,青色二号及び赤色三号を含有する。
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦,産婦,授乳婦等への投与」の項参照)
効能または効果
- **慢性骨髄性白血病,本態性血小板血症,真性多血症
- ヒドロキシカルバミドとして,通常成人1日500mg〜2,000mgを1〜3回に分けて経口投与する。寛解後の維持には1日500mg〜1,000mgを1〜2回に分けて経口投与する。
なお,血液所見,症状,年齢,体重により初回量,維持量を適宜増減する。
慎重投与
- 肝障害のある患者[代謝機能が低下しているので,副作用が強くあらわれることがある。]
- 腎障害のある患者[腎からの排泄が遅れ,副作用が強くあらわれることがある。]
- 骨髄機能抑制のある患者[骨髄機能抑制を増悪させることがある。]
- 感染症を合併している患者[骨髄機能抑制により感染症を増悪させることがある。]
- 水痘患者[致命的な全身障害があらわれることがある。]
重大な副作用
骨髄機能抑制:
- 汎血球減少(0.3%),白血球減少(4.4%),好中球減少(0.5%),血小板減少(6.1%),貧血(4.4%)(ヘモグロビン減少,赤血球減少,ヘマトクリット値減少)等があらわれることがあるので,頻回に血液検査を行うなど観察を十分に行い,異常が認められた場合には,投与間隔の延長,減量,休薬,中止等の適切な処置を行うこと。
間質性肺炎(0.2%):
- 間質性肺炎があらわれることがあるので,発熱,咳嗽,呼吸困難,胸部X線写真で浸潤影等の異常が認められた場合には,投与を中止し適切な処置を行うこと。
皮膚潰瘍(0.7%):
- 本剤を長期に投与した症例で皮膚潰瘍(下肢に好発する)があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。
薬効薬理
可移植性腫瘍に対する抗腫瘍効果7),8)
- L1210白血病細胞を移植したマウスに対して優れた抗腫瘍効果を示した他,軽度ではあるが各種可移植性腫瘍に対しても抗腫瘍効果が認められた。
他剤耐性白血病に対する抗腫瘍効果
- 8-アザグアニン,メトトレキサート及び2-アミノ-6-プリンチオールの各々に耐性を獲得したL1210白血病細胞を移植したマウスに対して優れた抗腫瘍効果が認められた。
作用機序9)〜11)
- 本剤は細胞周期上のS期の細胞に作用し,リボヌクレオチドをデオキシリボヌクレオチドに変換する酵素であるリボヌクレオチドレダクターゼを阻害することによりDNAの合成を阻害するとされている。
有効成分に関する理化学的知見
一般名:
- ヒドロキシカルバミド(Hydroxycarbamide)
化学名:
- ヒドロキシ尿素(Hydroxyurea)
- ヒドロキシカルバミドは白色〜微黄白色の結晶性の粉末である。水及び熱エタノール(95)に溶けやすく,エタノール(95)に溶けにくく,ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- hydroxyurea, HU
- 同
- (化学名)ヒドロキシ尿素、(一般名)ヒドロキシカルバミド hydroxycarbamide、ハイドロキシウレア
- 商
- ハイドレア Hydrea, Mylocel
- ヒドロキシ尿素により胎児ヘモグロビンの増加するらしい。
[★]
ヒドロキシカルバミド、ヒドロキシウレア
[★]
ヒドロキシカルバミド
[★]
- 英
- hydroxy
- 関
- 水酸化、ハイドロキシ
[★]
- 英
- carbamide
- 関
- ウレア、尿素
[★]
- 英
- hydro
- 関
- ハイドロ