ビタミンK剤
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Japanese Journal
- 新生児早期Vitamin K欠乏症の予防 : 母体への予防的VK経口投与
- 島田 逸人,姫野 清子,道本 知子,棚田 省三,池内 正憲,諏訪 美鳥,小野 吉行,星野 達二,高島 英世,大倉 完悦,相馬 正幸,前田 義久,笠倉 新平
- 日本産科婦人科學會雜誌 42(7), 705-710, 1990-07-01
- 乳児VK欠乏症の予防対策として, VKの新生児への経口・筋注投与法・褥婦への投与により授乳を介する方法等が試みられている. 今回われわれは, 分娩前の妊婦へVKを経口的に投与することにより, VKの経胎盤移行による新生児早期VK欠乏症予防の可能性を検討した. 妊娠37〜39週の妊婦183例にケイツーカプセル4錠(20mg)/日を, 1〜7日間投与し, 妊娠37週以後に出産となった非投与例757例と …
- NAID 110002105724
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- ケイツーカプセル5mg 販売名コード 3160002M1021 承認・許可番号 承認番号 14700AMZ01044000 商標名 Kaytwo 薬価基準収載年月 1987年9月 販売開始年月 1987年9月 貯法・使用期限等 貯 法 室温保存 外箱開封後は光を遮り保存 ...
- 薬には効果(ベネフィット)だけでなく副作用(リスク)があります。副作用をなるべく抑え、効果を最大限に引き出すことが大切です。このために、この薬を使用される患者さんの理解と協力が必要です。
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
ケイツーカプセル5mg
組成
- 本剤は、1カプセル中にメナテトレノン5mgを含有する上半分黄赤色不透明、下半分淡黄赤色不透明の硬カプセル剤である。
添加物として黄色5号、結晶セルロース、ゼラチン、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、ラウリル硫酸ナトリウムを含有する。
効能または効果
ビタミンKの欠乏による次の疾患及び症状
- ●新生児低プロトロンビン血症
●分娩時出血
●抗生物質投与中に起こる低プロトロンビン血症
●クマリン系殺鼠剤中毒時に起こる低プロトロンビン血症
- ビタミンK拮抗作用を有し、低プロトロンビン血症を生じる殺鼠剤として、ワルファリン、フマリン、クマテトラリル、ブロマジオロン、ダイファシノン、クロロファシノン等がある。投与にあたっては抗凝血作用を有する殺鼠剤の中毒であることを血液凝固能検査にて確認すること。
新生児低プロトロンビン血症、分娩時出血
- 妊婦に分娩1週間前より1日メナテトレノンとして20mg(4カプセル)を連日投与する。
抗生物質投与中に起こる低プロトロンビン血症
- 通常、成人には1日メナテトレノンとして20mg(4カプセル)を朝・夕2回に分けて食後に経口投与する。
クマリン系殺鼠剤中毒時に起こる低プロトロンビン血症
- 通常、成人には1日メナテトレノンとして40mg(8カプセル)を朝・夕2回に分けて食後に経口投与するが、症状、血液凝固能検査結果に応じて適宜増減する。
薬効薬理
作用機序
- ビタミンK2(以下K2)は、血液凝固因子(プロトロンビン、VII、IX、X)の蛋白合成過程で、グルタミン酸残基が、生理活性を有するγ‐カルボキシグルタミン酸に変換する際のカルボキシル化反応に関与する。
すなわち、K2は、正常プロトロンビン等の肝での合成を促進し、生体の止血機構を賦活して生理的に止血作用を発現する。5)
低プロトロンビン血症改善作用
- ワルファリンカリウムにより低プロトロンビン血症を誘発した雄ラット(正常動物の約15%の凝血活性)にK21mg/kgを経口投与し、2,4,6時間後に凝血活性をヘパプラスチンテストで測定したところ、K2投与後2時間から効果が発現し、時間経過と共に凝血能が改善され、6時間後では正常動物の65%の凝血活性を示した。6)
- 健康成人男子5名にワルファリンカリウム40mgを経口投与して低プロトロンビン血症を誘発させ、低下した凝血能に対する回復効果をクロスオーバー法でビタミンK1(以下K1)30mgあるいはK230mgを単回経口投与して比較検討した。プロトロンビン時間(%)の回復はK2投与群がK1投与群より速やかであった。7)
- 健康成人男子4名にワルファリンカリウム20mgを経口投与して低プロトロンビン血症を誘発させ、凝血能改善におけるK2単回経口投与の用量検討を行った。K260mg注),90mg注)投与で6時間後から有意な凝血能の改善効果が認められ、30mg群では12時間後から有意な改善効果があった。K2経口投与後6時間,9時間,12時間,24時間,36時間のいずれの時点においてもK2の用量・反応関係が認められた。8)
注)60,90mg投与は承認外用量である。
- 雄ラットを角砂糖で飼育しながら、N‐メチルテトラゾールチオール基側鎖を持つ抗生剤ラタモキセフを300mg/kg/日を3日間腹腔内投与して作製した低プロトロンビン血症モデルにK20.08,0.4,2mg/kgを経口投与して経時的に凝血能の回復を観察した。K2投与後3時間から作用が発現し、3時間後及び6時間後ともにK2の用量に依存した改善効果が認められた。9)
- ラタモキセフ投与により低プロトロンビン血症を誘発した雄ラットにK20.01〜1mg/kgを経口投与したところ、3時間後のヘパプラスチンテスト、活性化部分トロンボプラスチン時間、正常プロトロンビン及び異常プロトロンビン(PIVKA‐II:protein induced by vitamin K absence or antagonists factor‐II)は投与量に応じて改善し、K20.1mg/kg以上の用量で対照群に対して有意差が認められた。なお、この病態モデルにK20.1mg/kgを1日1回、2日間経口投与したところ、ヘパプラスチンテスト活性及び正常プロトロンビン量は正常値に回復した。10)
止血作用
- 抗凝血薬ジクマロール50mg/kg/日を10日間反復投与によるマウスの出血死を、K1群は5mg/kg/日経口投与の併用により50%阻止したのに対して、K2群ではK1群と同量の経口投与で100%阻止した。11)
有効成分に関する理化学的知見
一 般 名
化 学 名
- 2‐Methyl‐3‐[(2E,6E,10E)‐3,7,11,15‐tetramethylhexadeca‐2,6,10,14‐tetraen‐1‐yl]‐1,4‐naphthoquinone
分 子 式
分 子 量
構 造 式
物理化学的性状
- メナテトレノンは黄色の結晶、結晶性の粉末、ろう様の塊又は油状である。本品はヘキサンに極めて溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けやすく、2‐プロパノールにやや溶けにくく、メタノールに溶けにくく、水にほとんど溶けない。
本品は光によって分解し、着色が強くなる。
融 点
★リンクテーブル★
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商品
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- capsule、capsular
- 関
- 莢膜、マイクロカプセル、さく果、カプセル剤