メチルテストステロン
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- エネルファとは。効果、副作用、使用上の注意。男性ホルモンは、精巣から分泌され、男性としての体格や精神形成にかかせないホルモンです。中年以降になるとだれでも男性ホルモンの分泌が低下してきます。しかし、体格や精神 ...
- 作成又は改訂年月 **2010年6月改訂(第6版) *2009年10月改訂 日本標準商品分類番号 872462 薬効分類名 男性ホルモン剤 承認等 販売名 エネルファ錠 10 販売名コード 2462001F2039 承認・許可番号 承認番号 21100AMZ00277000 商標名
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
エネルファ錠 10
禁忌
- アンドロゲン依存性悪性腫瘍(例えば前立腺癌)及びその疑いのある患者
[腫瘍の悪化あるいは顕性化を促すことがある。]
- 肝障害のある患者
[代謝能が低下しており肝臓への負担が増加するため、症状が増悪することがある。]
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人
(「6.妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
効能または効果
効能・効果 |
用法・用量 |
男子性腺機能不全 (類宦官症) |
メチルテストステロンとして、通常、成人1日20〜50mgを経口投与する。 なお、症状により適宜増減する。 |
造精機能障害による男子不妊症 |
メチルテストステロンとして、通常、成人1日50mgを無精子症になるまで経口投与する。 なお、症状により適宜増減する。 |
末期女性性器癌の疼痛緩和、手術不能の乳癌 |
メチルテストステロンとして、通常、成人1日50〜200mgを経口投与する。 なお、症状により適宜増減する。 |
慎重投与
- 前立腺肥大のある患者
[前立腺肥大はアンドロゲン依存性であるため、症状が増悪することがある。]
- 心疾患、腎疾患又はその既往歴のある患者
[ナトリウムや体液の貯留により、これらの症状が増悪するおそれがある。]
- 癌の骨転移のある患者
[高カルシウム血症があらわれるおそれがある。]
- 高齢者(「5.高齢者への投与」の項参照)
- 骨成長が終了していない可能性がある患者、思春期前の患者(「7.小児等への投与」の項参照)
薬効薬理
- メチルテストステロンは、肝臓で不活化されにくく、経口投与した場合にもテストステロンとほぼ同程度の男性ホルモン作用を示す。2),3)
- テストステロンは主として精巣で産生・分泌され、その作用として、男性の第二次性徴の発現と維持、雄性副性器発育肥大作用、蛋白同化作用がある。4)
- 少量のテストステロンは、精細管に直接作用して造精機能を促進する。5)
- 高用量のテストステロンは下垂体に作用し、精子形成を抑制する。投与を中止することによりrebound現象として投与前より高い精子濃度が得られる。5)〜8)
- テストステロンは、成熟下垂体摘出ラットにおいて睾丸や副性器の萎縮を改善する。5)
- テストステロンは抗エストロゲン作用により、乳癌患者の疼痛、食欲不振等の自覚症状を改善する。9),10)
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- メチルテストステロン(Methyltestosterone)
化学名
- 17β-Hydroxy-17α-methylandrost-4-en-3-one
分子式
分子量
性状
- 白色〜微黄色の結晶又は結晶性の粉末である。
メタノール又はエタノール(95)に溶けやすく、水にほとんど溶けない。
融点
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- testosterone, TS
- 化
- テストステロンエナント酸エステル testosterone enanthate ester
- 商
- エナルモン、エネルファ、ダイホルモン、テスチノン、テストロン、プリモジアン、ボセルモン
- 関
- アンドロゲン、ホルモン
- 男性ホルモン剤
- first aid step1 2006 p.125,249,251,397,401,402,406
分類
性状
- C19ステロイド
産生組織
標的組織
- 精巣、前立腺、精巣上体、精管、精嚢
- 脳、下垂体前葉、汗腺、毛嚢
受容体
作用
- SP.909
- 1. 生殖器・二次性徴に対する作用
- 2. 精子形成促進作用
- 男性二次性徴の発現と維持
- 副生殖器の発育と機能化
- 体毛発生、頭髪生え際の後退、皮脂腺発育、変声、脱毛
- 蛋白同化作用による骨格筋を発育させ、体型や骨格を男性的にする。
- 下垂体からのFSH,LHの分泌を視床下部・下垂体に作用して抑制。
- 胎児精巣から分泌されたアンドロジェンは副生殖器、中枢神経系を男性型に分化させる。
分泌の調整
- +:LH?
- -:テストステロン(視床下部、下垂体に対するネガティブフィードバックにより)
分子機構
臨床関連
-
- I型骨粗鬆症(閉経後骨粗鬆症):破骨細胞の活性の上昇により起こり、主として骨梁骨が侵される。このI型骨粗鬆症は51-75歳の間に女性は男性の6倍多く起こる。男性では、早期に血清テストステロン値が低いと破骨細胞の活性を増し、I型骨粗鬆症を起こすことがある。(参考1)
参考
- http://merckmanual.jp/mmpej/sec04/ch036/ch036a.html
- 2. 腰椎圧迫骨折をきたした低ゴナドトロピン性性腺機能低下症の1例
- 吉永 敦史,林 哲夫,石井 信行,大野 玲奈,寺尾 俊哉,鎌田 成芳,渡邉 徹,山田 拓己
- 泌尿器科紀要 50(12), 877-879, 2004-12
- 57歳男.30歳頃,無精子症を指摘されていた.2000年8月頃腰痛が出現し,近医で第4腰椎圧迫骨折を,また骨密度の低下を指摘された.骨粗鬆症の精査目的で2002年6月当院内科受診となった.血中ホルモン検査の結果,黄体ホルモン・卵胞刺激ホルモン・テストステロンの低下が認められたため,低ゴナドトロピン性性腺機能低下症の精査・加療のため泌尿器科受診となった.エナント酸テストステロン250mgの筋注を4周 …
- NAID 120002141364
[★]
- 英
- androgen
- 関
- アンドロゲン、男性ホルモン
商品
[★]
- 英
- methyltestosterone
- ラ
- methyltestosteronum
- 商
- エナルモン、エネルファ