抗悪性腫瘍薬

出典: meddic

antineoplastic drug, antitumor agent, antitumor drug
抗腫瘍薬 antineoplastics、抗癌薬 anticancer drug AZT
制癌薬

  • アルキル化薬
  • クロルエチルアミン系
  • ニトロソウレア系
  • 代謝拮抗薬
  • 葉酸代謝拮抗
  • ピリミジン代謝拮抗
  • プリン代謝拮抗
  • 植物由来物質
  • 抗生物質
  • 性ホルモン及び性ホルモン拮抗薬
  • 白金錯体化合物
  • その他
  • モノクローナル抗体
  • 合剤
  • TS-1合剤

UpToDate Contents

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細胞周期依存性

first aid step1 2006 p.307,308

細胞周期依存的

細胞周期非依存的


和文文献

  • 総合討論 (第19回抗悪性腫瘍薬開発フォーラム 臨床研究を取り巻く新局面と臨床試験に対する支援のあり方)
  • AMEDからの医療研究支援について : 臨床研究・治験の環境整備を中心に (第19回抗悪性腫瘍薬開発フォーラム 臨床研究を取り巻く新局面と臨床試験に対する支援のあり方)
  • 研究者主導臨床研究に対し企業からは何が支援可能か? : 日本製薬工業協会における検討報告 (第19回抗悪性腫瘍薬開発フォーラム 臨床研究を取り巻く新局面と臨床試験に対する支援のあり方)
  • 先進医療奮闘記 (第19回抗悪性腫瘍薬開発フォーラム 臨床研究を取り巻く新局面と臨床試験に対する支援のあり方)

関連リンク

第21回抗悪性腫瘍薬開発フォーラム テーマ:『抗がん剤創薬に向けての次世代テクノロジーの展開 ~基礎から承認まで~』 日時:2016年6月25日(土)午後1時~6時5分 会場:吉田富三記念講堂
医療用医薬品、OTC医薬品の薬価・添付文書情報を網羅し、関連文献と共に提供するWebサイトです ... 抗悪性腫瘍薬 抗悪性腫瘍薬による治療では,一般的な副作用として骨髄抑制(汎血球減少,貧血,白血球減少,好中球減少,血小板 ...
アレディア(パミドロン酸ニナトリウム)は悪性腫瘍による高カルシウム血症、乳癌の溶骨性骨転移に使われるビスホスホネート系の注射剤。がんが骨転移すると、がん細胞から破骨細胞を活性化させる生理活性物質が放出されるので ...

関連画像

第七回抗悪性腫瘍薬開発 抗悪性腫瘍薬のグローバル 抗悪性腫瘍薬「ドキシル注20mg 抗悪性腫瘍薬のグローバル 第七回抗悪性腫瘍薬開発 抗悪性腫瘍薬がこぼれた際や 抗悪性腫瘍薬マニュアル 抗悪性腫瘍薬 分子標的治療薬


★リンクテーブル★
先読みantitumor drug」「antitumor agent」「制癌薬」「AZT」「anticancer drug
国試過去問108E051」「106E041」「107I063」「107A053」「106D029」「106A026」「106D003」「095E044」「108A015
リンク元シクロホスファミド」「メトトレキサート」「ドキソルビシン」「パクリタキセル」「6-メルカプトプリン
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関連記事悪性腫瘍」「腫瘍」「」「悪性

antitumor drug」

  [★]

anti-tumor agentanti-tumor drugantineoplasticantineoplastic agentantineoplastic drugantitumor agent

antitumor agent」

  [★]

anti-tumor agentanti-tumor drugantineoplasticantineoplastic agentantineoplastic drugantitumor drug

制癌薬」

  [★]

carcinostatic agents
癌化学療法薬 chemotherapeutics of cancers、抗腫瘍薬 antineoplastic agents, cytostatica

AZT」

  [★]

anticancer drug」

  [★]

anticancer agentanticarcinogenic agent

108E051」

  [★]

  • 65歳の男性。と労作時の息切れとを主訴に来院した。 1年前に咳嗽喀痰とを訴え来院し、右下葉の原発性肺癌と診断された。手術適応がなかったため、抗悪性腫瘍薬による化学療法を施行後、根治を目的に放射線治療を行った。照射終了後 6週目に、咳嗽と労作時の息切れとを自覚し受診した。喫煙は 20本/日を 45年間。意識は清明。身長 165 cm、体重 72 kg。体温 36.5℃。呼吸数 16/分。 SpO2 84% ( room air)。右胸部に fine cracklesを聴取する。血液所見:赤血球 456万、 Hb 13.3 g/dl、Ht 40%、白血球 10,800(桿状核好中球 9%、分葉核好中球 67%、好酸球 1%、好塩基球 1%、単球 10%、リンパ球 12% )、血小板 35万。 CRP 9.2 mg/dl。胸部エックス線写真 (別冊 No.12A)と肺野条件の胸部単純 CT(別冊 No.12B)とを別に示す。
  • この病態について正しいのはどれか。



[正答]


※国試ナビ4※ 108E050]←[国試_108]→[108E052

106E041」

  [★]

  • 74歳の男性。背部痛呼吸困難とを主訴に来院した。膵体部癌切除術後に有痛性の多発性肺転移をきたしたが積極的な治療は望まず、 1か月前から自宅近くの診療所で経口モルヒネを処方され内服していた。 5日前に体動時の背部痛を認め、それを契機に徐々に息苦しさを感じるようになったため紹介されて受診した。意識は清明。身長164cm、体重48kg。体温36.7℃。脈拍76/分、整。血圧120/70mmHg。呼吸数20/分。 SpO2 97%(room air)。血液所見:赤血球302万、 Hb7.8g/dL、 Ht29%、白血球2,600、血小板8.0万。血液生化学所見:総蛋白5.8g/dL、アルブミン2.7g/dL、尿素窒素24mg/dL、クレアチニン1.4mg/dL、総ビリルビン2.1mg/dL、AST 47IU/L、 ALT 68IU/L、 ALP378IU/L(基準115-359)、 γ-GTP67IU/L(基準8-50)。食事の経口摂取は可能で、食欲も保たれている。
  • 現時点の対応として適切なのはどれか。


[正答]


※国試ナビ4※ 106E040]←[国試_106]→[106E042

107I063」

  [★]

  • 54歳の男性。肉眼的血尿を主訴に来院した。2週前と3日前とに肉眼的血尿に気付いた。排尿痛はない。既往歴に特記すべきことはない。喫煙は20本/日を34年間。身長167cm、体重59kg。体温36.4℃。脈拍72/分、整。血圧138/80mmHg。腹部は平坦、軟で、肝・脾を触知しない。直腸指診でクルミ大、弾性軟の前立腺を触知する。尿所見:蛋白(-)、糖(-)、潜血1+、沈渣に赤血球5~10/1視野、白血球0~2/1視野。尿細胞診クラスⅡ(陰性)。膀胱内視鏡では可動性のある乳頭状の有茎性の腫瘤を認める。膀胱内視鏡像(別冊No.20)を別に示す。
  • 次に行う対応として適切なのはどれか。
  • a 経過観察
  • b 膀胱全摘術
  • c 経尿道的切除術
  • d BCGの膀胱内注入
  • e 抗悪性腫瘍薬の膀胱内注入



[正答]


※国試ナビ4※ 107I062]←[国試_107]→[107I064

107A053」

  [★]

  • 75歳の女性。半年前から徐々に増大する左頸部の腫瘤を主訴に来院した。左頸部に圧痛を伴わない径3cmのリンパ節を1個触知する。血液所見:赤血球428万、Hb 12.4g/dl、Ht 38%、白血球7,500(好中球66%、好酸球1%、好塩基球1%、単球5%、リンパ球27%)、血小板30万。CRP 1.7mg/dl。喉頭内視鏡像と胸部エックス線写真とで異常を認めない。左頸部リンパ節からの穿刺吸引細胞診では診断がつかず、確定診断のために生検を行った。生検のH-E染色標本(別冊No.23)を別に示す。
  • 治療薬として最も適切なのはどれか。



[正答]


※国試ナビ4※ 107A052]←[国試_107]→[107A054

106D029」

  [★]

  • 42歳の女性。 7か月前から持続する全身倦怠感腰背部痛とを主訴に来院した。体温36.1℃。脊椎の後屈制限と棘突起叩打痛とを認める。血液所見:赤血球410万、 Hb12.0g/dl、 Ht35%、白血球6,100、血小板15万。 CRP0.3mg/dl。胸腰椎単純CT(別冊No. 9A)と胸腰椎MRIのT2強調矢状断像(別冊No. 9B)とを別に示す。生検組織で乾酪壊死を伴う肉芽腫を認める。
  • 治療薬として適切なのはどれか。



[正答]


※国試ナビ4※ 106D028]←[国試_106]→[106D030

106A026」

  [★]

  • 25歳の男性。ランニング中に自覚した右膝の痛みを主訴に来院した。右膝関節内側に腫脹を認める。右膝正面エックス線写真(別冊No. 4A)と病変部の生検組織のH-E染色標本(別冊No. 4B)とを別に示す。
  • 治療として適切なのはどれか。




[正答]


※国試ナビ4※ 106A025]←[国試_106]→[106A027

106D003」

  [★]

  • 腰椎穿刺で得られた検体の写真(別冊No. 2)を別に示す。この疾患の治療に使用すべきなのはどれか。



[正答]


※国試ナビ4※ 106D002]←[国試_106]→[106D004

095E044」

  [★]

  • 注射薬と注射部位の組合せで適切なのはどれか。
[正答]


※国試ナビ4※ 095E043]←[国試_095]→[095E045

108A015」

  [★]


[正答]


※国試ナビ4※ 108A014]←[国試_108]→[108A016

シクロホスファミド」

  [★]

cyclophosphamide, CPA CPM
cyclophosphamidum
Cytoxan, Neosarエンドキサン
  • first aid step1 2006 p.207,257,309,324,326,386
  • 抗悪性腫瘍薬
  • アルキル化薬


特徴

  • プロドラッグであり、肝臓で加水分解を受けて薬効を及ぼす

構造

作用機序

薬理作用

抗菌スペクトル

動態

適応

  • non-Hodgkin’s lymphoma, breast and ovarian carcinomas
  • immunosuppressants

注意

禁忌

副作用

  • 出血性膀胱炎、骨髄抑制
  • myelosuppression; hemorrhagic cystitis, which can be partially prevented with mesna

副作用(再評価結果より)

  • 再評価結果時の自覚的並びに他覚的症状緩和における安全性評価対象例5021例(経口投与を含む)中,主なものは,白血球減少1903例(37.90%),悪心嘔吐1041例(20.73%),脱毛1221例(24.32%)等であった。また,急性白血病等の造血幹細胞移植の前治療における本剤の第2相臨床試験の安全性評価対象例67例中,主なものは悪心嘔吐61例(91%),下痢口内炎各42例(各63%),脱毛38例(57%)であった。

重大な副作用

再評価結果における安全性評価例の集計

種類頻度 5%以上 5%未満 頻度不明
肝臓   肝機能異常,黄疸 コリンエステラーゼ低下
腎臓   蛋白尿浮腫 食欲不振味覚異常,胸やけ,おくび腹部膨満感
消化器 悪心嘔吐 口渇潰瘍性口内炎腹痛便秘下痢  
過敏症   発疹  
皮膚 脱毛 皮膚炎,色素沈着,爪の変形・変色  
精神神経系   頭痛眩暈不眠運動失調 倦怠感
呼吸器     肺水腫
循環器   心電図異常,心悸亢進低血圧  
内分泌系   副腎皮質機能不全 甲状腺機能亢進
性腺   無月経 無精子症卵巣機能不全
その他   発熱,注射時熱感,局所痛CKCPK上昇 創傷の治癒遅延,高血糖

添付文書

  • 注射用エンドキサン100mg/注射用エンドキサン500mg
http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4211401D1033_1_10/4211401D1033_1_10?view=body



メトトレキサート」

  [★]

methotrexate, MTX
methotrexatum
メソトレキサートメトトレキセート
トレキサメットメソトレキセートメトトレキサートメトレートリウマトレックス
他に分類されない代謝性医薬品
[show details]
  • 葉酸代謝拮抗薬
  • 抗悪性腫瘍薬
  • 白血病治療薬
  • 免疫抑制薬
  • 葉酸の4-amino-N10-methyl誘導体

作用機序

特にthymidine monophosphateの合成が阻害される (SPC.416)
  • S期に有効に作用
RNA、タンパク質合成を阻害するので、S期に移行しにくくなり薬効は低下

薬理作用

適用

副作用

  • 胃炎、下痢。消化管穿孔
  • 骨髄抑制、肝線維症、腎尿細管壊死、脱毛
メトトレキサート腎症

関節リウマチの治療薬として用いられる場合の副作用

参考1
  • 胃腸障害、口内炎、脱毛、肝機能障害
  • (重篤な副作用)間質性肺炎(MTX肺炎)(0.5-5%)、骨髄障害(1-2%)、リンパ腫の発生

注意

妊婦→妊娠初期三ヶ月における流産・奇形誘発

禁忌

添付文書

  • 注射用メソトレキセート50mg
http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4222400D2020_2_01/4222400D2020_2_01?view=body

参考

  • 1. 関節リウマチの診療マニュアル(改訂版) 診断のマニュアルとEBMに基づく治療ガイドライン
http://www.rheuma-net.or.jp/rheuma/rm400/library/guideline.html
  • 2. 関節リウマチ治療におけるメトトレキサート(MTX)診療ガイドライン
http://www.ryumachi-jp.com/info/guideline_mtx.html



ドキソルビシン」

  [★]

doxorubicin
アドリアマイシン adriamycin ADM
塩酸ドキソルビシン 塩酸ドキソルビシン doxorubicin hydrochlorideドキソルビシン塩酸塩
Adriamycin, Rubexアドリアシン
アントラサイクリン
抗腫瘍性抗生物質製剤
  • first aid step1 2006 p.207,233,307,309
  • 抗悪性腫瘍薬

特徴

  • アントラサイクリン系抗腫瘍抗生物質

構造

作用機序

  • 腫瘍細胞のDNAの二本鎖間にインターカレーションにより複合体を形成する。これによりDNAポリメラーゼ、RNAポリメラーゼの反応を阻害し、DNAの複製、RNAの合成を阻害
  • generate free radicals and noncovalently intercalate in DNA(first aid step1 2006 p.309)
  • 1. These compounds can intercalate with DNA, directly affecting transcription and replication.(GOO.1358)
  • 2. A more important action is the ability of these drugs to form a tripartite complex with topoisomerase II and DNA. Formation of the tripartite complex with anthracyclines and with etoposide inhibits the re-ligation of the broken DNA strands, leading to apoptosis.(GOO.1358)
  • 3. Anthracyclines can form semiquinone radical intermediates, which in turn can react with oxygen to produce superoxide anion radicals. These can generate both hydrogen peroxide and hydroxyl radicals (·OH), which attack DNA and oxidize DNA bases.(GOO.1358)

適応

  • part of the ABVD combination regimen for Hodgkin’s and for myelomas, sarcomas, and solid tumors (breast, ovary, lung) (first aid step1 2006 p.309)

副作用

  • cardiotoxicity; also myelosuppression and marked alopecia. Toxic extravasation(first aid step1 2006 p.309)



パクリタキセル」

  [★]

paclitaxel
タキソール taxol TXL、(アルブミン添加)アブラキサン
抗悪性腫瘍薬

分類

  • 抗悪性腫瘍薬
  • タキサン系

適応

パクリタキセル注
  • 卵巣癌、非小細胞肺癌、乳癌、胃癌、子宮体癌、再発又は遠隔転移を有する頭頸部癌、再発又は遠隔転移を有する食道癌、血管肉腫、進行又は再発の子宮頸癌

作用機序

  • チューブリンの脱重合を抑制して、中間径フィラメントを安定化させることで有糸分裂期(M期)を停止させ、これにより細胞分裂を阻害 (⇔ ビンクリスチン)

重要な基本的注意

  • 骨髄抑制。過敏反応。低血圧、高血圧、徐脈。関節痛(高頻度)、筋肉痛(高頻度)。発熱(高頻度)。末梢神経障害(高頻度)。感染症、出血傾向。

重大な副作用





6-メルカプトプリン」

  [★]

6-mercaptopurine, mercaptopunne
6-mercaptopurinum
6-MP
ロイケリン
アザチオプリン制癌薬


  • GOO. 134-138,1347f
  • プリン代謝拮抗薬
  • 抗悪性腫瘍薬
  • 白血病治療薬
  • プリンの6位にSが付加された物質。

代謝

作用機序

  • TIMPがプリン塩基の生合成を阻害する
本剤は、細胞増殖重要意義をもつ核酸生合成阻害する。メルカプトプリン細胞内inosinic acidのチオ同族体 thioinosinic acid(TIMP)に変換し、このTIMPは主としてinosinic acid からのadenylosuccinic acid 及びxanthylic acidへの転換阻害し、adenine, guanineribonucleotideの生合成阻害するとされている

適応

  • 急性白血病、慢性骨髄性白血病
  • 白血病、悪性リンパ腫以外の腫瘍に対しては効果が少なく適応されない

注意

重大な副作用

  • 骨髄抑制

添付文書

  • ロイケリン散10%
http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4221001B1052_1_02/4221001B1052_1_02?view=body



植物性抗悪性腫瘍薬」

  [★]

phytogenic antineoplastic agent


悪性腫瘍」

  [★]

malignant tumor, malignancy
良性腫瘍腫瘍
悪性新生物 malignant neoplasm cancer
組織型分類臨床進行期分類TNM分類pTNM分類

組織学的な特徴

  • 極性の乱れ
  • 壊死 + apoptosis
  • 出血
  • 核分裂の増加 (+異常核分裂)
  • 細胞密度の増加
  • 間質浸潤 (+腫瘍性間質の形成)
  • 脈管浸潤 (リンパ管、血管)
  • 転移 (リンパ節、他臓器、経気道)

皮膚疾患と悪性腫瘍

合併することがある
腫瘍に随伴

小児がんの部位別分布

米国SEERプログラム 1975-1995 SPE.555
  • 1. 白血病 31%
  • 2. 中枢神経腫瘍 19%
  • 3. リンパ腫 11%
  • 4. 交感神経腫瘍 8%
  • 5. 軟部肉腫 7%
  • 6. 腎腫瘍 6%
  • 7. 悪性骨腫瘍 5%
  • 8. 胚細胞腫瘍 4%
  • 9. がん/上皮性腫瘍 4%
  • 10. 網膜芽細胞腫 3%
  • 11. 肝腫瘍 1%
  • 12. その他 1%

部位別年次別悪性腫瘍による死亡数、死亡率、年齢調整死亡率

参考1

参考

  • 1. 人口動態調査 > 平成22年人口動態統計 > 確定数 > 上巻 > 死亡 > 年次 - 政府統計の総合窓口 GL08020102
[display]http://www.e-stat.go.jp/SG1/estat/GL08020103.do?_toGL08020103_&listID=000001082327&disp=Other&requestSender=dsearch
  • 5-24 悪性新生物の主な部位別にみた性・年次別死亡数及び率(人口10万対)
[display]http://www.e-stat.go.jp/SG1/estat/GL08020103.do?_csvDownload_&fileId=000005009667&releaseCount=1
  • 5-26 悪性新生物の主な部位別にみた性・年次別年齢調整死亡率(人口10万対)
[display]http://www.e-stat.go.jp/SG1/estat/GL08020103.do?_csvDownload_&fileId=000005009671&releaseCount=1



腫瘍」

  [★]

tumor
新生物 neoplasm new growth NG


分類(EPT.65)

悪性度

細胞と間質の割合

発生学的由来

  • 上皮性腫瘍
  • 外胚葉性、中胚葉性、内胚葉性
  • 非上皮性腫瘍
  • 間質由来(中胚葉性)

組織学的分類

上皮性腫瘍

良性腫瘍
悪性腫瘍

非上皮性腫瘍

良性腫瘍
悪性腫瘍

臓器別分類

外陰部(女性)

子宮

卵巣

  • 表層上皮性・間質性腫瘍 Surface epithelial-stromal tumors
  • 性索間質性腫瘍 Sex cord/stromal tumors
  • 胚細胞腫瘍 Germ cell tumors

腫瘍と関連する疾患 first aid step1 2006 p.294

薬」

  [★]

drug, agent
薬物
作用薬ドラッグ媒介物病原体麻薬薬剤薬物代理人薬品


悪性」

  [★]

malignantperniciousmalignantly




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