セロトニン受容体

出典: meddic

serotonin receptor
5-HT受容体
セロトニン



セロトニン受容体 (GOO.300)

サブタイプ シグナル 局在 機能 生体反応 選択的作動薬 選択的阻害薬
5-HT1A AC縫線核
海馬
自己受容体   8-OH-DPAT
tandospirone
 
5-HT1B AC鉤状回
黒質
自己受容体      
5-HT1C AC脳血管 血管収縮      
5-HT1D AC皮質
線条体
-   sumatriptan  
5-HT1E AC脳および末梢 -      
5-HT2A PLC血小板
平滑筋
大脳皮質
血小板凝集
収縮
神経興奮
  α-methtl-5-HT, DOI スピペロン
ketanserin
5-HT2B PLC胃底 収縮   α-methtl-5-HT, DOI  
5-HT2C PLC脈絡叢 -   α-methtl-5-HT, DOI  
5-HT3 ion channel 末梢神経 神経興奮   2-methyl-5-HT ondansetron
tropisetron
腸神経細胞 嘔吐
最後野
5-HT4 AC胃腸管 神経興奮   renzapride  
海馬 認知
5-HT5A AC         
5-HT5B ? 海馬      
5-HT6 AC線条体      
5-HT7 AC脳下垂体
小腸
     
  • 5-HT3受容体はリガンドの結合により開閉してNa+, K+の等価に関わる。ニコチン性受容体に似ている。(GOO.299)

セロトニン受容体

  • 5-HT1A
  • リガンドの結合に共役してK+チャネルを開口→過分極→電位依存性カルシウムチャネルを抑制
  • 脳幹縫線核、に局在
鎮静作用をしめすセロトニン作動性ニューロンが存在
  • somatodendritic 5-HT1A autoreceptors descrease raphe cell fireing when activated by 5-HT released from axon collaterals of the same or adjacent neurons. (GOO.301)
  • 5-HT1B
  • 5-HT1C
  • 5-HT1D
  • 5-HT1E
  • 5-HT2A
  • 5-HT2B
  • 5-HT2C
  • 5-HT5A
  • 5-HT5B
  • 5-HT6受容体
  • 5-HT7受容体

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和文文献

  • S1-4 5-HT_4受容体の腸壁内神経系再生・新生に果たす役割(消化管におけるセロトニン(受容体)の役割,シンポジウム1,第53回日本平滑筋学会総会)
  • 松吉 ひろ子,國安 弘基,川原 勲,後藤 桂,高木 都
  • 日本平滑筋学会雑誌 15(1), "J-8", 2011-07-06
  • NAID 110008686509
  • S1-3 セロトニン検出用微小酵素電極の開発(消化管におけるセロトニン(受容体)の役割,シンポジウム1,第53回日本平滑筋学会総会)
  • 渡辺 裕,徳納 博幸,今村 敦史,杉浦 雅孝
  • 日本平滑筋学会雑誌 15(1), "J-8", 2011-07-06
  • NAID 110008686508
  • S1-2 微小電極アレイを用いた消化管ペースメーカ活動の時間空間的解析とセロトニンによる修飾(消化管におけるセロトニン(受容体)の役割,シンポジウム1,第53回日本平滑筋学会総会)
  • 中山 晋介,谷口 瑞毅,澤村 健太
  • 日本平滑筋学会雑誌 15(1), "J-7", 2011-07-06
  • NAID 110008686507
  • S1-1 消化管疾患における5-HT_4受容体刺激による抗炎症作用(消化管におけるセロトニン(受容体)の役割,シンポジウム1,第53回日本平滑筋学会総会)
  • 堀 正敏,土田 泰昭,畑尾 史彦,藤澤 正彦,瀬戸 泰之,尾崎 博
  • 日本平滑筋学会雑誌 15(1), "J-7", 2011-07-06
  • NAID 110008686506

関連リンク

セロトニン受容体. 出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』. 移動: 案内, 検索. セロトニン受容体(-じゅようたい、Serotonin receptor、5-HT receptor)は主に 中枢神経系にある受容体の一群である。 ...
セロトニン受容体サブタイプの特徴・作用機序・服薬指導内容など。
セロトニン受容体 serotonin receptor. ... 5-HT1受容体. 縫線核、海馬に分布しており、 セロトニン症候群の病態に関与していると考えられている。 5-HT1A受容体; 5-HT1D 受容体. 強迫性障害の病因に関与していると考えられている。 5-HT2受容体. 5-HT2A 受容 ...

関連画像

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★リンクテーブル★
リンク元セロトニン症候群」「フルボキサミン」「鎮吐薬」「リスペリドン」「ブスピロン
拡張検索セロトニン受容体作動薬」「5-HT2Cセロトニン受容体」「5-HT2セロトニン受容体」「5-HT4セロトニン受容体
関連記事受容体」「セロトニン」「受容」「

セロトニン症候群」

  [★]

serotonin syndrome
セロトニンセロトニン受容体


概念

  • 抗うつ薬(特に SSRI と呼ばれる選択的セロトニン再取り込み阻害薬。≒セロトニン受容体作動薬)などのセロトニン系の薬物を服用中に出現する副作用
  • 精神症状(不安、混乱する、いらいらする、興奮する、動き回るなど)
  • 錐体外路症状(手足が勝手に動く、震える、体が固くなるなど)
  • 自律神経症状(汗をかく、発熱、下痢、脈が速くなるなど)
  • 服薬開始数時間以内に症状が表れることが多い
  • 服薬を中止すれば24時間以内に症状は消失
  • 「不安」、「混乱する」、「いらいらする」に加えて以下の症状がみられる場合に医療機関受診を推奨している(参考1)
  • 「興奮する」、「動き回る」、「手足が勝手に動く」、「眼が勝手に動く」、「震える」、「体が固くなる」、「汗をかく」、「発熱」、「下痢」、「脈が速くなる」

原因となりうる薬剤

トリプトファンアンフェタミンコカインMDMALSDレボドパカルビドパトラマドールペンタゾシンメペリジンSSRISNRITCAMAO阻害薬リネゾリド、5-HT3阻害薬(オンダンセトロングラニセトロン)、メトクロプラミド(プリンペラン)、バルプロ酸カルバマゼピンシブトラミン(やせ薬)、シクロベンザプリン(中枢性筋弛緩)デキストロメルファン、(メジコン)、ブスピロン(5-HT1A阻害薬、抗不安薬)、トリプタン製剤エルゴタミンフェンタニルリチウム

診断基準

QJM. 2003 Sep;96(9):635-42

Hunter criteria

感度84%, 特異度97%

参考

  • 1. 重篤副作用疾患別対応マニュアル
[display]http://www.pmda.go.jp/files/000144659.pdf


フルボキサミン」

  [★]

fluvoxamine FLVX
マレイン酸フルボキサミン fluvoxamine maleate
ルボックスデプロメール
セロトニンセロトニン受容体
精神神経用剤


禁忌

副作用

  • 安全性評価対象例712例中306例(43.0%)、690件の副作用が認められた。内訳は副作用症状256例(36.0%)、522件、臨床検査値異常86例(12.1%)、168件であった。
  • 主なものは嘔気・悪心84件(11.8%)、口渇51件(7.2%)、便秘36件(5.1%)等の消化管障害、眠気69件(9.7%)、めまい21件(2.9%)等の精神神経系障害、怠感23件(3.2%)等の一般的全身障害、ALT(GPT)上昇31件(4.4%)、AST(GOT)上昇20件(2.8%)等の臨床検査値異常であった。(承認時:1999年4月)

添付文書

[display]http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1179039F1036_1_30


鎮吐薬」

  [★]

antiemetic drug, antiemetic,antiemetic drugs, antinauseant
制吐薬 "鎮吐"の方が一般的らしい
薬理学鎮吐薬一覧セロトニン受容体嘔吐


  • 語尾が"-setron"

抗セロトニン薬

GOO. 1000-
嘔吐が起こるのは
 ①嘔吐中枢
  延髄、網様体背外側部
 ②chemoreceptor trigger zone(CTz)
  第4脳室
  ジキタリスが刺激

 中枢性嘔吐:嘔吐中枢とCTzを刺激
 反射性嘔吐:消化管→求心路→嘔吐中枢

 抗ガン剤投与時に起きる吐き気の機序
 ①血中に入った抗ガン剤が直接CTzを刺激
 ②抗癌剤により腸管細胞(enterochromaffin cell)から化学神経伝達物質が生産され、CTzを経てあるいは直接嘔吐中枢に作用する。

 中枢神経終末にある5-HT3受容体を介して嘔吐が起こる


リスペリドン」

  [★]

risperidone
リスパダール Risperdal
抗精神病薬非定型抗精神病薬精神神経用剤
  • SDA serotonin dopamine antipsychotic




ブスピロン」

  [★]

buspirone
BUSPAR
塩酸ブスピロン
BUSPARセロトニン受容体セロトニン
  • 選択的セロトニン受容体作動薬
  • 抗不安薬、片頭痛治療薬
  • 非ベンゾジアゼピン系抗不安薬。作用は弱いがベンゾジアゼピン系と違って乱用の可能性が無く好んで用いられる。
  • 5-HT1A受容体選択的アゴニスト

セロトニン受容体作動薬」

  [★]

serotonin receptor agonist
セロトニンセロトニン受容体


5-HT2Cセロトニン受容体」

  [★]

5-HT2C serotonin receptor
5-HT2Cセロトニンレセプター


5-HT2セロトニン受容体」

  [★]

5-HT2 serotonin receptor
5-HT2セロトニンレセプター


5-HT4セロトニン受容体」

  [★]

5-HT4 serotonin receptor
5-HT4セロトニンレセプター


受容体」

  [★]

receptor
レセプターリセプター
  • 図:GOO.27

種類

First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199

一般的作動薬 受容体 G protein subunit 作用
アドレナリン
ノルアドレナリン
α1 Gq 血管平滑筋収縮
α2 Gi 中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制
β1 Gs 心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解
β2 骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出
β3 肥満細胞脂質分解亢進
アセチルコリン M1 Gq 中枢神経
M2 Gi 心拍数低下
M3 Gq 外分泌腺分泌亢進
ドーパミン D1 Gs 腎臓平滑筋弛緩
D2 Gi 神経伝達物質放出を調節
ヒスタミン H1 Gq 鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み
H2 Gs 胃酸分泌
バソプレシン V1 Gq 血管平滑筋収縮
V2 Gs 腎集合管で水の透過性亢進

チャネルの型による分類(SP. 154改変)

イオンチャネル連結型受容体

Gタンパク質共役型受容体

受容体とシグナル伝達系

リガンド、受容体、細胞内情報伝達系

PKA,PKC

癌細胞における

セロトニン」

  [★]

serotonin, 5-HT, 5-hydroxytryptamine
神経伝達物質セロトニン受容体セロトニン作動性ニューロン5-ヒドロキシインドール酢酸 5-HIAA
生合成
 トリプトファン          →      5-ヒドロキシトリプトファン
         トリプトファン5-モノオキシゲナーゼ

                                     OH
                   /\                      /\/
 -OOC-CH(NH3+)-CH2----|○| → -OOC-CH(NH3+)-CH2----| ○|
             ||    |  |                ||    |  |
               \ / \/                 \ / \/
                  NH                      NH
          +                              +
    テトラヒドロビオプテリン     ジヒドロビオプテリン
          +
          O2

 5-ヒドロキシトリプトファン   →      セロトニン
         芳香族アミノ酸デカルボキシラーゼ

                                OH
                   /\                  /\/
 -OOC-CH(NH3+)-CH2----|○ | → H2N-CH2-CH2----| ○|
             ||    |  |            ||    |   |
               \ / \/              \ /\/
                  NH                  NH


薬理学

セロトニン再取り込み阻害薬

セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬



受容」

  [★]

accept, acceptance
受け取る承認受諾認容認める受け入れる


体」

  [★]

body
corpuscorpora
肉体身体本体コーパスボディー




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