ミコナゾール
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1 : 1 mixture (racemate)
|
IUPAC命名法による物質名 |
(RS)-1-(2-(2,4-Dichlorobenzyloxy)-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl)-1H-imidazole |
臨床データ |
法的規制 |
|
投与方法 |
外用, 膣, 経口, 静注, 髄腔内注入 |
薬物動態的データ |
生物学的利用能 |
n/a |
代謝 |
n/a |
半減期 |
n/a |
排泄 |
n/a |
識別 |
CAS番号 |
22916-47-8 |
ATCコード |
D01AC02 A01AB09 A07AC01
G01AF04 |
PubChem |
CID 4189 |
DrugBank |
APRD01115 |
ChemSpider |
4044 |
KEGG |
D00416 |
化学的データ |
化学式 |
C18H14Cl4N2O |
分子量 |
416.127 g/mol |
ミコナゾール(Miconazole)はアゾール系(イミダゾール系)抗真菌薬の一種で、皮膚・粘膜等の真菌症に適用される。1969年、ヤンセン・ファーマスーティカにより開発された。他のアゾール系抗真菌薬と同様、真菌の細胞膜に含まれるエルゴステロールの生合成を阻害する。主として硝酸塩の形で皮膚・粘膜に適用され、単独で内服用にも適用される。真菌によるふけの防止用にシャンプーに配合した製品もある[1]。またリーシュマニア症にも用いられる[要出典]。
医薬用途の他に、一部のカラーフィルム製品の現像用定着液にも用いられている[要出典]。
目次
- 1 適応症
- 1.1 外用液・クリーム
- 1.2 腟坐剤
- 1.3 経口
- 1.4 注射剤
- 2 副作用
- 3 脚注
適応症
外用液・クリーム
ミコナゾール硝酸塩外用液およびクリーム剤としての適応症[2][3]
- 皮膚真菌症の治療
- 白癬:体部白癬(斑状小水疱性白癬、頑癬)、股部白癬(頑癬)、足部白癬(汗疱状白癬)
- カンジダ症:指間びらん症、間擦疹、乳児寄生菌性紅斑、爪囲炎、外陰カンジダ症、皮膚カンジダ症
- 癜風
- 口角炎
腟坐剤
ミコナゾール硝酸塩腟坐剤としての適応症[4]
経口
ミコナゾール硝酸塩経口剤としての適応症[5]
注射剤
ミコナゾール硝酸塩注射剤としての適応症[6]
- クリプトコックス、カンジダ、アスペルギルス、コクシジオイデスによる真菌血症、肺真菌症、消化管真菌症、尿路真菌症、真菌髄膜炎
副作用
注射剤では以下のような重大な副作用が現れる場合がある[6]。
- ショック、アナフィラキシー様症状(頻度不明)
- 肝機能障害(5%未満)、黄疸(頻度不明)
- 急性腎不全(頻度不明)
- QT延長、心室性不整脈(心室性期外収縮、心室頻拍等)(頻度不明)
- 汎血球減少、白血球減少、血小板減少(頻度不明)
脚注
- ^ “コラージュフルフルシリーズ”. 持田ヘルスケア. 2010年1月11日閲覧。
- ^ 持田製薬 (2006年12月). “フロリードD液”. 医薬品医療機器総合機構. 2010年1月11日閲覧。
- ^ 持田製薬 (2006年12月). “フロリードDクリーム1%”. 医薬品医療機器総合機構. 2010年1月11日閲覧。
- ^ 日新製薬 (2009年6月). “サラシルト腟坐剤100mg”. 医薬品医療機器総合機構. 2010年1月11日閲覧。
- ^ 持田製薬 (2010年3月). “フロリードゲル経口用2%”. 医薬品医療機器総合機構. 2010年3月21日閲覧。
- ^ a b 持田製薬 (2007年12月). “フロリードF注200mg”. 医薬品医療機器総合機構. 2010年1月11日閲覧。
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Japanese Journal
- 症例 Acute Generalized Exanthematous Pustulosis様の病態を呈した硝酸ミコナゾールによる接触皮膚炎症候群の1例
- Trichophyton tonsurans 臨床分離株に対する各種抗真菌薬の in vitro 抗真菌活性
- 古賀 裕康,南條 育子,井上 和美,槙村 浩一,坪井 良治
- 日本医真菌学会雑誌 = Japanese journal of medical mycology 47(4), 299-304, 2006-10-31
- 国内で流行しているTrichophyton tonsurans 感染症起因菌の薬剤感受性を調べることを目的として, 感染症患者より採取した臨床分離株10株を用いて各種抗真菌薬のin vitro 抗真菌活性を調べた. 抗真菌薬としては, 塩酸テルビナフィン, イトラコナゾール, 硝酸ミコナゾール, ケトコナゾール, ラノコナゾールおよびルリコナゾールを使用した. MICの測定は, 寒天平板希釈法およ …
- NAID 130000067564
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- 【ベストアンサー】薬剤師です。 現在市販されている水虫薬には大きく分けて2種類あります。 ・第2世代水虫薬:ミコナゾール、ビホナゾールなどが配合 殺菌効果は弱いが、多くが配合剤 ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
フロリード腟坐剤100mg
組成
成分・含量
添加物
禁忌
効能または効果
- カンジダに起因する腟炎及び外陰腟炎
- 1日1回1個を腟深部に挿入する。一般に6日間投与で真菌学的効果(一次効果)及び自・他覚症状の改善が得られるが、菌の再出現防止のためには14日間投与することが望ましい。
薬効薬理
真菌に対する作用
- ミコナゾール硝酸塩は外陰・腟真菌症の起因菌であるカンジダ属やトルロプシス属をはじめ、白癬の起因菌(白癬菌属、小胞子菌属、表皮菌属)やアスペルギルス属、クリプトコックス属に対し、強い抗菌作用を有する10〜12)。また、グラム陽性菌にも強い抗菌作用を有するが、グラム陰性菌には作用しない10,11)。
カンジダ属、トルロプシス属に対する最小発育阻止濃度(MIC)は下表のとおりであった1)。(薬効薬理の表参照)
デーデルライン腟桿菌に対する作用
- ミコナゾール硝酸塩はデーデルライン腟桿菌に対してほとんど作用しない13)。
作用機序
- ミコナゾール硝酸塩の抗菌作用10〜12)、生化学的作用14,15)及び超微形態学的作用16)を検討した結果、ミコナゾール硝酸塩は低濃度では主として膜系(細胞膜並びに細胞壁)に作用して、細胞の膜透過性を変化させることにより抗菌作用を示す。また、高濃度では細胞の壊死性変化をもたらし、殺菌的に作用する14〜18)。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ミコナゾール硝酸塩(miconazole nitrate)
化学名
- 1-[(2RS)-2-(2,4-dichlorobenzyloxy)-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl]-1H-imidazole mononitrate
分子式
分子量
性状
- ミコナゾール硝酸塩は白色の結晶性の粉末である。本品はN,N-ジメチルホルムアミドに溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール(95)、アセトン又は酢酸(100)に溶けにくく、水又はジエチルエーテルに極めて溶けにくい。
融点
★リンクテーブル★
[★]
ミコナゾール。硝酸ミコナゾール
[★]
- 英
- miconazole, MCZ
- 化
- 硝酸ミコナゾール miconazole nitrate
- 商
- アムリード、サラシルト、フロリードD、フロリードF、フロリードゲル、フロリード腟坐剤
- 関
- 抗真菌薬、寄生性皮ふ疾患用剤
[★]
- 英
- nitric acid, nitrate
- 関
- 硝酸塩、亜硝酸 nitrous acid、亜硝酸塩 nitrite
[★]
- 英
- acid
- 関
- 塩基
ブランステッド-ローリーの定義
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