クリンダマイシン
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Japanese Journal
- カンキツの隔年結果防止に関する研究 (第6報) : 温州ミカンに対する摘果剤の探索
- 岩崎 藤助,七条 寅之助,伊庭 慶昭
- 園芸學會雜誌 31(1), 1-12, 1962
- … 2,4-D, 2,4,5-T, 2,4,5-TP, アミドシン, ジベレリンなどのような生長促進剤は摘果剤としての効果が的確でない。 …
- NAID 130001161664
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
ミドシン注射液300mg
禁忌
- 本剤の成分又はリンコマイシン系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- <適応菌種>
クリンダマイシンに感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、ペプトストレプトコッカス属、バクテロイデス属、プレボテラ属、マイコプラズマ属
- <適応症>
敗血症、咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、肺炎、慢性呼吸器病変の二次感染、中耳炎、副鼻腔炎
- [点滴静脈内注射]
通常成人には、クリンダマイシンとして1日600〜1,200mg(力価)を2〜4回に分けて点滴静注する。
通常小児には、クリンダマイシンとして1日15〜25mg(力価)/kgを3〜4回に分けて点滴静注する。
なお、難治性又は重症感染症には症状に応じて、成人では1日2,400mg(力価)まで増量し、2〜4回に分けて投与する。
また、小児では1日40mg(力価)/kgまで増量し、3〜4回に分けて投与する。
点滴静注に際しては、本剤300〜600mg(力価)あたり100〜250mLの日局5%ブドウ糖注射液、日局生理食塩液又はアミノ酸製剤等の補液に溶解し、30分〜1時間かけて投与する。
- [筋肉内注射]
通常成人には、クリンダマイシンとして1日600〜1,200mg(力価)を2〜4回に分けて筋肉内注射する。
なお、症状により適宜増減する。
- 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
慎重投与
- 高齢者及び衰弱患者、大腸炎等の既往歴のある患者〔偽膜性大腸炎等の重篤な大腸炎があらわれるおそれがある(「重要な基本的注意」1.の項参照)。〕
- 肝障害のある患者〔胆汁排泄のため、消失半減期が延長するおそれがある。〕
- 腎障害のある患者〔腎排泄は本剤の主排泄経路ではないが、消失半減期が延長するおそれがある。〕
- アトピー性体質の患者〔重症の即時型アレルギー反応があらわれるおそれがある。〕
- 重症筋無力症の患者〔本剤は筋への直接作用により収縮を抑制するので、症状が悪化するおそれがある。〕
重大な副作用
- ショック、アナフィラキシー様症状:ショックを起こすことがある。また、呼吸困難、全身潮紅、血管浮腫、蕁麻疹等のアナフィラキシー様症状を伴うことがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、血圧の維持、体液の補充管理、気道の確保等の適切な処置を行うこと。
- 偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎:偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎があらわれることがある。腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には直ちに投与を中止し、輸液、バンコマイシンの経口投与等の適切な処置を行うこと(「重要な基本的注意」1.の項参照)。
- 皮膚粘膜眼症候群(Stevens‐Johnson症候群)、中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)、剥脱性皮膚炎:皮膚粘膜眼症候群(Stevens‐Johnson症候群)、中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)、剥脱性皮膚炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 間質性肺炎、PIE症候群:発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎、PIE症候群があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
- 心停止:急速な静注により心停止があらわれたとの報告がある(「重要な基本的注意」2.の項参照)。
- 汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少:汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少があらわれることがあるので、血液検査等の観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
- 肝機能障害、黄疸:AST(GOT)、ALT(GPT)、Al‐P等の上昇を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
- 急性腎不全:急性腎不全があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- グラム陽性球菌のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌やグラム陰性で嫌気性のバクテロイデス属に対して抗菌力を示す他、マイコプラズマ属やグラム陽性で嫌気性のペプトストレプトコッカス属に対してもすぐれた抗菌力を示す。2)
- 生体内で速やかにエステラーゼによる加水分解を受け、活性型のクリンダマイシンとなり抗菌力を発揮する。作用機序は細菌細胞のたん白合成阻害である。2)
- 黄色ブドウ球菌並びに肺炎球菌によるマウス実験的全身感染モデルにおいて治療効果を検討したところ、本剤投与群は無治療群に比して用量依存的に有意な生存率の上昇を示した。3)
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- クリンダマイシンリン酸エステル(Clindamycin Phosphate)
略号
化学名
- Methyl 7-chloro-6,7,8-trideoxy-6-[(2S,4R)-1-methyl-4-propylpyrrolidine-2-carboxamido]-1-thio-L-threo-α-D-galacto-octopyranoside 2-dihydrogenphosphate
分子式
分子量
性状
- クリンダマイシンリン酸エステルは白色〜微黄白色の結晶性の粉末である。水に溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール(95)にほとんど溶けない。
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- clindamycin, CLDM
- 化
- 塩酸クリンダマイシン clindamycin hydrochloride、クリンダマイシン塩酸塩、リン酸クリンダマイシン clindamycin phosphate、塩酸パルミチン酸クリンダマイシン clindamycin palmitate hydrochloride、クリンダマイシンリン酸エステル
- 商
- クリンダマイシンリン酸エステル、クリンダマイシン、リンタシン、ハンダラミン、クリダマシン、クリンダマイシンゲル、ダラシン、ダラシンS、ミドシン、リンタシン、Cleocin
- 関
- 抗菌薬
- first aid step1 2006 p.139,148,165,166(抗菌スペクトル),169,170,207(副作用)
特徴
構造
- マクロライド系に属するにもかかわらず、糖が結合している環構造が5員環と小さい
- リンコマイシンの誘導体。7位の水酸基を塩素で置換。
作用機序
- エリスロマイシンと同様にリボソーム50Sサブユニットに結合する
薬理作用
抗菌スペクトラム
動態
適応
注意
- 最近、Bacteroides fragilisのクリンダマイシン耐性が問題となっている。
禁忌
副作用
[★]
- 英
- amide synthase
- 関
- アミド合成酵素