UpToDate Contents
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- 1. ブスルファン誘発性肺損傷 busulfan induced pulmonary injury
- 2. 非プラチナ製剤ベースの癌化学療法の神経学的合併症の概要 overview of neurologic complications of non platinum cancer chemotherapy
- 3. 真性多血症の予後および治療 prognosis and treatment of polycythemia vera
- 4. 造血細胞移植のための前処置療法 preparative regimens for hematopoietic cell transplantation
- 5. 同種造血細胞移植後の肺合併症 pulmonary complications after allogeneic hematopoietic cell transplantation
Japanese Journal
- 医療安全を指向したプレフィルドシリンジ化によるブスルフェクス注の混合調製方法の開発
- 瀬尾 誠,田近 賢二,清水 久範 [他],浜田 真向,土橋 保夫,土橋 朗,檀 和夫,片山 志郎
- YAKUGAKU ZASSHI 129(6), 767-771, 2009
- Busulfex®is a new type of busulfan which can be administered intravenously. Usually it is administered over 2 hours every 6 hours. Its injection should be finished within 8 hours after mixture with …
- NAID 130000136183
- 20-P1-029 ブスルフェクス^[○!R]注のプレフィルド化と使用状況(調剤・処方鑑査(注射薬、外用薬),来るべき時代への道を拓く)
- 瀬尾 誠,片山 志郎,浜田 真向,土橋 保夫,土橋 朗
- 日本医療薬学会年会講演要旨集 18, 287, 2008-09-01
- NAID 110006963992
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- 販売名 欧文商標名 製造会社 YJコード 薬価 規制区分 ブスルフェクス点滴静注用60mg Busulfex injection 60mg 大塚製薬 4213400A2025 ... 造血幹細胞移植の前治療に本剤を投与する場合には、緊急時に十分対応できる医療施設において ...
- 協和発酵キリンから大塚製薬へ 造血幹細胞移植前治療剤「ブスルフェクス」 日本およびアジアにおける開発および販売権の返還 大塚製薬は、日本、アジアでの開発および販売権の返還を受け、今後、米国、カナダを含む世界9カ国 ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 造血幹細胞移植前治療薬
販売名
ブスルフェクス点滴静注用60mg
組成
- ブスルフェクス点滴静注用60mgは、1バイアル10mL中に次の成分を含有する。
有効成分
- ブスルファン 60mg
添加物
- ポリエチレングリコール400 6.67mL
添加物
- N,N-ジメチルアセトアミド 3.33mL
禁忌
- 重症感染症を合併している患者［感染症が増悪し致命的となることがある］
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
効能または効果
- 同種造血幹細胞移植の前治療
- ユーイング肉腫ファミリー腫瘍、神経芽細胞腫における自家造血幹細胞移植の前治療
成人
- 他の抗悪性腫瘍剤との併用において、ブスルファンとして1回0.8mg/kgを生理食塩液又は5％ブドウ糖液に混和・調製して2時間かけて点滴静注する。本剤は6時間毎に1日4回、4日間投与する。なお、年齢、患者の状態により適宜減量する。
小児
- 他の抗悪性腫瘍剤との併用において、ブスルファンとして以下の体重別の投与量を生理食塩液又は5％ブドウ糖液に混和・調製して2時間かけて点滴静注する。本剤は6時間毎に1日4回、4日間投与する。なお、年齢、患者の状態により適宜減量する。
- 効能又は効果毎の用法及び用量表1参照
- 効能又は効果毎の用法及び用量表1
実体重 本剤投与量〔mg/kg〕 9kg未満 1.0 9kg以上16kg未満 1.2 16kg以上23kg以下 1.1 23kg超34kg以下 0.95 34kg超 0.8
- シクロホスファミドあるいはメルファランとの併用以外での有効性及び安全性は確立されていない（「臨床成績」の項参照）。
- 肥満患者（BMIが25以上）では投与量が過多にならないように、標準体重から換算した投与量を考慮すること。
- 薬液が血管外に漏れると組織障害を起こすおそれがあるので、中心静脈より投与すること（「適用上の注意」の項参照）。
注射液の調製法及び投与法
- 本剤を10倍量の生理食塩液又は5％ブドウ糖液に添加し、十分に混和して使用すること。なお、本剤は室温（約25℃）で用時調製し、希釈後に混濁又は結晶が認められる場合には使用しないこと。
希釈後は、安定性が低下するので、室温においては希釈調製から8時間以内に投与を終了すること。投与に際しては、中心静脈カテーテルを留置して投与すること。また、他の注射剤との配合又は混注は行わないこと（「適用上の注意」及び「取扱い上の注意」の項参照）。
慎重投与
- 肝機能障害のある患者（「重要な基本的注意」の項参照）
- 腎機能障害のある患者［腎機能障害が増悪するおそれがある］
- 心機能障害のある患者［心機能障害が増悪するおそれがある］
- 肺障害のある患者［肺障害が増悪するおそれがある］
- 感染症を合併している患者［感染症が増悪し致命的となることがある］
- 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
重大な副作用
静脈閉塞性肝疾患
7.5％
- 静脈閉塞性肝疾患があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。
感染症及び出血等
感染症（22.5％）及び出血（頻度不明）
- 本剤投与後は重度の骨髄抑制状態となり、その結果感染症及び出血等を引き起こし、致命的となることがあるので、本剤の投与後は患者の状態を十分に把握して適切な処置を行うこと。
ショック、アナフィラキシー様症状
頻度不明
- ショック、アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
痙攣
頻度不明
- ブスルファンは髄液移行性が高く、あらかじめ抗痙攣薬が投与されていない場合は10％以上の患者で痙攣が起こるとの報告がある3)。国内及び海外臨床試験（成人）ではあらかじめフェニトインが投与され、132例中1例に痙攣が発現した。海外臨床試験（小児）ではあらかじめベンゾジアゼピン系の抗痙攣薬が投与され、55例中2例に痙攣が発現した。
肺胞出血・喀血、間質性肺炎、呼吸不全、急性呼吸窮迫症候群
5％未満
- 肺胞出血・喀血、間質性肺炎、呼吸不全、急性呼吸窮迫症候群があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
心筋症
頻度不明
- 心筋症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
胃腸障害
口内炎・舌炎（84.0％）、嘔吐（71.1％）、悪心（68.4％）、食欲不振（56.1％）、下痢・軟便（54.5％）
- 口内炎・舌炎、嘔吐、悪心、食欲不振、下痢・軟便が高頻度にあらわれるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。
薬効薬理
作用・効果
骨髄抑制作用
- マウスにおいて好中球、リンパ球を含む血球数13)及び骨髄中造血細胞数14), 15)の減少を認め、イヌにおいても血球数の減少を認めた。
抗腫瘍作用
- in vitroにおいて、種々のヒト腫瘍細胞株に対して増殖抑制を認めた16〜19）。in vivoにおいて、急性リンパ性白血病細胞移植マウスに10及び20mg/kgを3日間腹腔内投与したところ腫瘍増殖を抑制し、対照群と比較してそれぞれ25％、及び36％の平均生存期間を延長させた20)。
作用機序
- 細胞内に取り込まれた後にDNA鎖間又はDNA鎖内架橋形成などを介して細胞増殖を抑制し、骨髄抑制作用や抗腫瘍作用を示す。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ブスルファン(Busulfan)(JAN)
化学名
- 〔英名〕tetramethylene bis(methanesulfonate)
〔日本名〕テトラメチレンビス（メタンスルホネート）
分子式
- C6H14O6S2
分子量
- 246.30
融点
- 115〜118℃
性状
- 白色の結晶性の粉末である。
アセトンに対してやや溶けにくく、エタノールに対して極めて溶けにくく、水に対してほとんど溶けない。
★リンクテーブル★
リンク元 「アルキル化剤」「ブスルファン」 「アルキル化剤」
商品
「ブスルファン」
- アルキル化薬
- alkyl sulfonate
- chronic myelogenous leukemia