UpToDate Contents
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- 1. 去勢抵抗性前立腺癌における化学療法 chemotherapy in castrate resistant prostate cancer
- 2. 非プラチナ製剤ベースの癌化学療法の神経学的合併症 neurologic complications of non platinum cancer chemotherapy
- 3. アントラサイクリン系以外の癌化学療法剤の心毒性 cardiotoxicity of nonanthracycline cancer chemotherapy agents
- 4. 肺外原発小細胞癌 extrapulmonary small cell cancer
- 5. 中等度～高リスク臨床的限局性または局所進行前立腺癌の初期マネージメント initial management of intermediate and high risk clinically localized or locally advanced prostate cancer
Japanese Journal
- PP-311 中/高リスク前立腺癌におけるLHRHアゴニストおよびエストラサイト併用放射線外照射療法(発表・討論,一般演題ポスター,第98回日本泌尿器科学会総会)
- 平野 大作,山中 弥太郎,五十嵐 智博,芦刈 大作,一瀬 岳人,山口 健哉,高橋 悟,前林 俊也,斉藤 勉
- 日本泌尿器科學會雜誌 101(2), 446, 2010-02-20
- NAID 110007868751
- PP-027 前立腺癌治療剤エストラサイトで誘発される悪心・嘔吐に対する5-HT3受容体拮抗薬の影響(発表・討論,一般演題ポスター,第98回日本泌尿器科学総会)
- 山口 絵美,高取 真吾,東岡 雅也,田中 充士,興井 隆
- 日本泌尿器科學會雜誌 101(2), 375, 2010-02-20
- NAID 110007868467
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- 薬剤 患者のためのがんの薬事典. ★★★エストラサイト（一般名エストラムスチンリン酸 エステルナトリウム水和物） 再燃前立腺がんの有力な選択肢、抗がん剤と女性ホルモン を結合させた治療薬. 取材・文：繁原稔弘（2009年03月号）. エストラサイト ...
- エストラサイトとは?エストラムスチンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べ られる(おくすり110番:薬事典版)
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 前立腺癌治療剤
販売名
エストラサイトカプセル156.7mg
組成
組成
- 本剤は1カプセル中、エストラムスチンリン酸エステルナトリウム水和物156.7mg（エストラムスチンリン酸エステルとして140mg）を含有する。
添加物
- ラウリル硫酸ナトリウム、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、タルクを含有し、カプセル本体に酸化チタン、ラウリル硫酸ナトリウム、ゼラチンを含有する。
禁忌
- 本剤、エストラジオール又はナイトロジェンマスタードに過敏症の既往歴のある患者
- 血栓性静脈炎、脳血栓、肺塞栓等の血栓塞栓性障害、虚血等の重篤な冠血管疾患、又はその既往歴のある患者
[エストロゲン様作用により症状を悪化又は再発させるおそれがある。] - 重篤な肝障害のある患者
[肝障害を悪化させたとの報告がある。] - 重篤な血液障害のある患者
[血液障害を悪化させるおそれがある。] - 消化性潰瘍のある患者
[消化性潰瘍を悪化させるおそれがある。]
効能または効果
- 前立腺癌
- 通常成人1回2カプセル（エストラムスチンリン酸エステルナトリウム水和物として313.4mg）を1日2回経口投与する。
症状により適宜増減する。
慎重投与
- 肝障害のある患者
[肝障害を悪化させたとの報告がある。] - 心疾患又はその既往歴のある患者
[体液の貯留が生じ症状を悪化又は再発させるおそれがある。] - 腎疾患又はその既往歴のある患者
[浮腫を生じることがあり、体液の貯留を伴うような腎疾患では症状を悪化又は再発させるおそれがある。] - てんかん患者
[エストロゲン様作用により、時折体液貯留が生じ状態が悪化することがある。] - 糖尿病患者（十分な管理を行いながら投与する。）
[血糖値を上昇させるおそれがある。] - 血液障害のある患者
[血液障害を悪化させるおそれがある。]
重大な副作用
血栓塞栓症
- 血栓塞栓症〔血栓性静脈炎、脳血栓、肺血栓（以上頻度不明）、脳梗塞（0.08％）等〕があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
心筋梗塞、心不全、狭心症
- 心筋梗塞（0.25％）、心不全（0.17％）、狭心症（0.12％）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
血管浮腫
- 呼吸困難を伴う顔面、舌、声門、喉頭の腫脹を症状とする血管浮腫（頻度不明）があらわれることがあるので、このような場合には、直ちに投与を中止し、アドレナリン注射、気道の確保等の適切な処置を行うこと。
*
胸水
- 胸水（頻度不明）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
*
肝機能障害、黄疸
- 肝機能障害、黄疸（頻度不明）があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- エストラムスチンリン酸エステルナトリウム水和物は、卵胞ホルモン剤のエストラジオールとアルキル化剤のナイトロジェンマスタードを化学的に結合させた化合物である。
前立腺癌組織に特異的に存在する estramustine binding protein (EMBP) により癌組織に集積され、マイクロチューブルの重合を阻害することにより殺細胞作用を示す。
抗腫瘍作用
- マウス移植果糖肉腫、アンドロゲン依存性乳癌（SC-115)9)及びラット DMBA 誘発乳癌10)の増殖抑制効果、Ehrlich 腹水癌及び Sarcoma 180移植マウス11)並びに腹水肝癌（AH 66，AH 41Ｃ）移植ラット12)の延命効果、更にはヌードマウス移植ヒト前立腺癌の病理組織学的変性が認められている13),14)。
また、ヒト前立腺癌の動物モデルとして最も類似の特性を示すラット自然発症前立腺癌（Ｒ-3327）に対しても明らかな増殖抑制、細胞変性を示す15)。
殺細胞作用
- ヒト前立腺癌細胞（DU145，PC3）に対してノルナイトロジェンマスタードより低濃度から mitotic arrest により殺細胞作用を示す16)。
抗前立腺作用
- 内因性及び外因性アンドロゲンに拮抗して、ラット前立腺重量の抑制、前立腺 DNA、RNA含量の低下を示すほか、前立腺クエン酸水和物、果糖含量の低下、5α-reductase 活性の低下が認められている17),18)。
更に、病理組織学的にも前立腺細胞の明らかな退行性所見が得られるなど、抗アンドロゲン作用にとどまらず細胞毒作用も認められる19)。
有効成分に関する理化学的知見
融点
- 225〜230℃（分解）
性状
- 本品は白色の結晶性の粉末でにおいはない。
本品は水、メタノール又は酢酸（100）に溶けやすく、エタノール（95）、アセトン、酢酸エチル又はクロロホルムにほとんど溶けない。
本品の水溶液（１→200）のpHは9.0〜10.5である。
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「アルキル化剤」「エストラムスチン」 |
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「エス」
- フリードリヒ・ニーチェが使用し、ゲオルグ・グロデック（Georg・Groddeck)の『エスとの対話』（"Gesellschaft"）などで使われた用語で、彼と交流があったジークムント・フロイトが採用した精神分析学用語ともなった。（なお、1953年にジェイムズ・ストレイチーによるフロイト翻訳全集の英訳の際、エスはイド（ラテン語）と訳されアメリカ系の精神分析学で流布された。）自我参照。(wikipedia jaより)