- 同
- SMX-TMP
UpToDate Contents
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- 1. トリメトプリムスルファメトキサゾール：概要 trimethoprim sulfamethoxazole an overview
- 2. フルオロキノロン類、ドキシサイクリン、およびトリメトプリムスルファメトキサゾールに対する肺炎レンサ球菌の耐性 resistance of streptococcus pneumoniae to the fluoroquinolones doxycycline and trimethoprim sulfamethoxazole
- 3. 非HIV感染患者におけるニューモシスチス肺炎の治療および予防 treatment and prevention of pneumocystis pneumonia in non hiv infected patients
- 4. 女性における急性単純性膀胱炎および腎盂腎炎 acute uncomplicated cystitis and pyelonephritis in women
- 5. 小児におけるメチシリン耐性黄色ブドウ球菌感染：侵襲性感染症の治療 methicillin resistant staphylococcus aureus in children treatment of invasive infections
Japanese Journal
- O3-11 スルファメトキサゾール・トリメトプリム合剤の予防投与の実態と副作用発現との関連性(一般演題 口頭発表,有害事象・副作用,臨床から学び臨床へと還元する医療薬学)
- 横尾 広美,江本 晶子,中野 行孝,藤戸 博
- 日本医療薬学会年会講演要旨集 20, 261, 2010-10-25
- NAID 110008108241
- P1-370 適正使用を目指した、内服スルファメトキサゾール・トリメトプリム合剤の使用状況と副作用調査(一般演題 ポスター発表,感染制御(治療薬),医療薬学の創る未来 科学と臨床の融合)
- 榎並 志保,林 美幸,脇本 菜有,中林 真紀,波多野 博
- 日本医療薬学会年会講演要旨集 19, 354, 2009-09-15
- NAID 110007485006
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- スルファメトキサゾールとトリメトプリムの併用療法がST合剤の組み合わせである。スル ファメトキサゾール（スルホンアミド系薬物）はジヒドロプテロイン酸シンターゼ阻害薬 (葉酸合成阻害)であり、トリメトプリムはジヒドロ葉酸レダクターゼ阻害薬（DHFR ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 合成抗菌剤
販売名
バクタ配合錠
組成
成分・含量
- 1錠中
スルファメトキサゾール 400mg
トリメトプリム 80mg
添加物
- カルメロースカルシウム，ヒドロキシプロピルセルロース，ステアリン酸マグネシウム
禁忌
本剤の成分又はサルファ剤に対し過敏症の既往歴のある患者
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人［「妊婦，産婦，授乳婦等への投与」の項参照］
低出生体重児，新生児［「小児等への投与」の項参照］
グルコース-6-リン酸脱水素酵素（G-6-PD）欠乏患者［溶血を起こすおそれがある。］
効能または効果
一般感染症
適応菌種
- スルファメトキサゾール／トリメトプリムに感性の腸球菌属，大腸菌，赤痢菌，チフス菌，パラチフス菌，シトロバクター属，クレブシエラ属，エンテロバクター属，プロテウス属，モルガネラ・モルガニー，プロビデンシア・レットゲリ，インフルエンザ菌
適応症
- ○ 肺炎，慢性呼吸器病変の二次感染
- ○ 複雑性膀胱炎，腎盂腎炎
- ○ 感染性腸炎，腸チフス，パラチフス
ニューモシスチス肺炎の治療及び発症抑制
適応菌種
- ニューモシスチス・イロベチー
適応症
- ○ ニューモシスチス肺炎，ニューモシスチス肺炎の発症抑制
他剤耐性菌による上記適応症において，他剤が無効又は使用できない場合に投与すること。
ニューモシスチス肺炎の発症抑制は，ニューモシスチス肺炎の発症リスクを有する患者（免疫抑制剤が投与されている患者，免疫抑制状態の患者，ニューモシスチス肺炎の既往歴がある患者等）を対象とすること。
一般感染症
- 通常，成人には1日量4錠（顆粒の場合は4g）を2回に分割し，経口投与する。
- ただし，年齢，症状に応じて適宜増減する。
ニューモシスチス肺炎の治療及び発症抑制
治療に用いる場合
- 通常，成人には1日量9〜12錠（顆粒の場合は9〜12g）を3〜4回に分割し，経口投与する。
- 通常，小児にはトリメトプリムとして1日量15〜20mg/kgを3〜4回に分割し，経口投与する。
- ただし，年齢，症状に応じて適宜増減する。
発症抑制に用いる場合
- 通常，成人には1日1回1〜2錠（顆粒の場合は1〜2g）を連日又は週3日経口投与する。
- 通常，小児にはトリメトプリムとして1日量4〜8mg/kgを2回に分割し，連日又は週3日経口投与する。
本剤の使用にあたっては，耐性菌の発現等を防ぐため，原則として感受性を確認し，疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
ニューモシスチス肺炎における小児の用法・用量については，国内外の各種ガイドライン等，最新の情報を参考にして投与すること。
腎障害のある患者には，下表を目安に投与量を調節し，慎重に投与すること。［「慎重投与」及び「薬物動態」の項参照］
- Ccr：クレアチニンクリアランス
慎重投与
肝障害のある患者［肝障害を悪化させることがある。］
腎障害のある患者［血中濃度が持続するので，減量等を考慮すること。（「用法・用量に関連する使用上の注意」及び「薬物動態」の項参照）］
高齢者［「高齢者への投与」の項参照］
葉酸欠乏又は代謝異常のある患者（既往に胃の摘出術を受けている患者，他の葉酸代謝拮抗剤を投与されている患者，分娩後，先天性葉酸代謝異常症等）［葉酸欠乏を悪化させ，巨赤芽球性貧血を起こすことがある。］
重大な副作用
次のような副作用があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと。
再生不良性貧血，溶血性貧血，巨赤芽球性貧血，メトヘモグロビン血症，汎血球減少，無顆粒球症，血小板減少症（頻度不明）
血栓性血小板減少性紫斑病（TTP），溶血性尿毒症症候群（HUS）（頻度不明）：TTP（主徴：血小板減少，破砕赤血球の出現を認める溶血性貧血，精神神経症状，発熱，腎機能障害），HUS（主徴：血小板減少，破砕赤血球の出現を認める溶血性貧血，急性腎不全）があらわれることがあるので，血液検査（血小板，赤血球等）及び腎機能検査を行うなど観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止し，血漿交換等の適切な処置を行うこと。
ショック（0.1％未満），アナフィラキシー（頻度不明）（初期症状：不快感，口内異常感，喘鳴，眩暈，便意，耳鳴，発汗，浮腫等）
中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）（頻度不明），皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（0.1％未満）
薬剤性過敏症症候群2)（頻度不明）：初期症状として発疹，発熱がみられ，更に肝機能障害，リンパ節腫脹，白血球増加，好酸球増多，異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状があらわれることがあるので，観察を十分に行い，このような症状があらわれた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと。なお，ヒトヘルペスウイルス6（HHV-6）等のウイルスの再活性化を伴うことが多く，投与中止後も発疹，発熱，肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意すること。
急性膵炎（頻度不明）
偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎（頻度不明）（腹痛，頻回の下痢があらわれた場合には直ちに投与を中止するなど適切な処置を行うこと。）
重度の肝障害（頻度不明）
急性腎不全，間質性腎炎（頻度不明）
無菌性髄膜炎，末梢神経炎（頻度不明）
間質性肺炎，PIE症候群（頻度不明）（発熱，咳嗽，呼吸困難，胸部X線異常，好酸球増多等）
低血糖発作（頻度不明）
高カリウム血症，低ナトリウム血症（頻度不明）：これらの電解質異常があらわれることがある。異常が認められた場合には投与を中止し，電解質補正等の適切な処置を行うこと。特に本剤を高用量で投与する場合（ニューモシスチス肺炎の治療）は，十分に注意すること。
横紋筋融解症（頻度不明）：筋肉痛，脱力感，CK（CPK）上昇，血中及び尿中ミオグロビン上昇等を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがある。これに伴い急激に腎機能が悪化し，急性腎不全等の重篤な症状に至ることがある。
薬効薬理
薬理作用
- 抗菌作用
試験管内では，トリメトプリム，スルファメトキサゾールをそれぞれ単独で作用させたときに比べ，両薬の併用時には，相乗的な抗菌作用の増大が認められ，殺菌的に作用する。腸球菌属，大腸菌，赤痢菌，チフス菌，パラチフス菌，シトロバクター属，クレブシエラ属，エンテロバクター属，プロテウス属，モルガネラ・モルガニー，プロビデンシア・レットゲリ，インフルエンザ菌に対して抗菌作用を示す。
作用機序
- スルファメトキサゾールは微生物体内での葉酸生合成を阻害し，トリメトプリムは葉酸の活性化を阻害して抗菌作用を示す。両薬の併用により細菌の葉酸代謝の連続した2ヵ所を同時に阻害するため相乗的な抗菌作用の増大が認められる。
有効成分に関する理化学的知見
- 一般的名称：スルファメトキサゾール（JAN）［日局］
Sulfamethoxazole - 化学名：4-Amino-N-(5-methylisoxazol-3-yl)benzenesulfonamide
- 分子式：C10H11N3O3S
- 分子量：253.28
- 化学構造式：
- 性状：白色の結晶又は結晶性の粉末で，においはなく，味はわずかに苦い。
N,N-ジメチルホルムアミドに極めて溶けやすく，エタノール（95）にやや溶けにくく，ジエチルエーテルに溶けにくく，水に極めて溶けにくい。
水酸化ナトリウム試液に溶ける。
光によって徐々に着色する。 - 融点：169〜172℃
- 分配係数：7.76［1-オクタノール/水］
- 一般的名称：トリメトプリム（JAN）［局外規］
Trimethoprim - 化学名：2,4-Diamino-5-(3,4,5-trimethoxybenzyl)-pyrimidine
- 分子式：C14H18N4O3
- 分子量：290.32
- 化学構造式：
- 性状：白色の結晶又は結晶性の粉末で，においはなく，味は苦い。
酢酸（100）に溶けやすく，メタノール，希酢酸又はクロロホルムにやや溶けにくく，エタノール（95）又はアセトンに溶けにくく，水に極めて溶けにくく，ジエチルエーテルにほとんど溶けない。 - 融点：199〜203℃
- 分配係数：4.37［pH7.4，1-オクタノール/緩衝液］
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「ST合剤」 |
| 関連記事 | 「スルファメトキサゾール」「トリメトプリム」「トリ」「スルファ」 |
「ST合剤」
- 英
- ST mixture
- 同
- スルファメトキサゾール・トリメトプリム合剤 sulfamethoxazole and trimethoprim mixture、スルファメトキサゾール・トリメトプリム SMX-TMP
- コトリモキサゾール co-trimoxazole
- 関
- サルファ合剤、サルファ剤
特徴
構造
作用機序
薬理作用
抗菌スペクトル
動態
適応
注意
禁忌
副作用
「スルファメトキサゾール」
- 英
- sulfamethoxazole, SMX
- 同
- スルフイソメゾール sulfisomezole, Gantanol
- 商
- ダイフェン配合、バクタ配合、バクトラミン、バクトラミン配合
- 関
- 葉酸、スルホンアミド系抗菌薬
- 葉酸合成拮抗薬
- サルファ剤
「トリメトプリム」
- 葉酸合成拮抗薬
- ジアミノピリミジン系抗菌薬