スルファメトキサゾール、トリメトプリム
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
ダイフェン配合錠
組成
組 成
- ダイフェン配合錠は1錠中スルファメトキサゾール400mgおよびトリメトプリム80mgを含有する。また、添加物としてヒドロキシプロピルセルロース、カルメロースカルシウム、ステアリン酸マグネシウムを含有する。
禁忌
- (1)本剤の成分又はサルファ剤に対し過敏症の既往歴のある患者
- (2)妊婦又は妊娠している可能性のある婦人〔「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照〕
- (3)低出生体重児、新生児〔「小児等への投与」の項参照〕
- (4)グルコース-6-リン酸脱水素酵素(G-6-PD)欠乏患者〔溶血を起こすおそれがある。〕
効能または効果
1.一般感染症
適応菌種
- スルファメトキサゾール/トリメトプリムに感性の腸球菌属、大腸菌、赤痢菌、チフス菌、パラチフス菌、シトロバクター属、クレブシエラ属、エンテロバクター属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア・レットゲリ、インフルエンザ菌
適応症
- 肺炎、慢性呼吸器病変の二次感染、
複雑性膀胱炎、腎盂腎炎、
感染性腸炎、腸チフス、パラチフス
2.ニューモシスチス肺炎の治療及び発症抑制
適応菌種
適応症
- ニューモシスチス肺炎、ニューモシスチス肺炎の発症抑制
1)他剤耐性菌による上記適応症において、他剤が無効又は使用できない場合に投与すること。
2)ニューモシスチス肺炎の発症抑制は、ニューモシスチス肺炎の発症リスクを有する患者(免疫抑制剤が投与されている患者、免疫抑制状態の患者、ニューモシスチス肺炎の既往歴がある患者等)を対象とすること。
1.一般感染症
- 通常、成人には1日量4錠(顆粒の場合は4g)を2回に分割し、経口投与する。
ただし、年齢、症状に応じて適宜増減する。
2.ニューモシスチス肺炎の治療及び発症抑制
(1)治療に用いる場合
- 通常、成人には1日量9〜12錠(顆粒の場合は9〜12g)を3〜4回に分割し、経口投与する。
通常、小児にはトリメトプリムとして1日量15〜20mg/kgを3〜4回に分割し、経口投与する。
ただし、年齢、症状に応じて適宜増減する。
(2)発症抑制に用いる場合
- 通常、成人には1日1回1〜2錠(顆粒の場合は1〜2g)を連日又は週3日経口投与する。
通常、小児にはトリメトプリムとして1日量4〜8mg/kgを2回に分割し、連日又は週3日経口投与する。
1)本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
2)ニューモシスチス肺炎における小児の用法・用量については、国内外の各種ガイドライン等、最新の情報を参考にして投与すること。
3)腎障害のある患者には、下表を目安に投与量を調節し、慎重に投与すること。(「慎重投与」の項参照)
- Ccrを指標とした用量調節の目安
Ccr:クレアチニンクリアランス
慎重投与
- 1)肝障害のある患者〔肝障害を悪化させることがある。〕
- 2)腎障害のある患者〔血中濃度が持続するので、減量等を考慮すること。〕(「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照)
- 3)高齢者〔「高齢者への投与」の項参照〕
- 4)葉酸欠乏又は代謝異常のある患者(既往に胃の摘出術を受けている患者、他の葉酸代謝拮抗剤を投与されている患者、分娩後、先天性葉酸代謝異常症等)〔葉酸欠乏を悪化させ、巨赤芽球性貧血を起こすことがある。〕
重大な副作用
1.再生不良性貧血、溶血性貧血、巨赤芽球性貧血、メトヘモグロビン血症、汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少症
(頻度不明)
2.ショック、アナフィラキシー様症状(初期症状:不快感、口内異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴、発汗、浮腫等)
(頻度不明)
3.中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、
(頻度不明)
4.薬剤性過敏症症候群
(頻度不明)
- 初期症状として発疹、発熱がみられ、さらに肝機能障害、リンパ節腫脹、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。なお、ヒトヘルペスウイルス6(HHV-6)等のウイルスの再活性化を伴うことが多く、投与中止後も発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意すること。
5.急性膵炎
(頻度不明)
6.偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎(腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には直ちに投与を中止するなど適切な処置を行うこと。)
(頻度不明)
7.重度の肝障害
(頻度不明)
※ 8.急性腎不全、間質性腎炎
(頻度不明)
9.無菌性髄膜炎、末梢神経炎
(頻度不明)
10.間質性肺炎、PIE症候群(発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多等)
(頻度不明)
11.低血糖発作
(頻度不明)
※※ 12.高カリウム血症、低ナトリウム血症:
(頻度不明)
- これらの電解質異常があらわれることがある。異常が認められた場合には投与を中止し、電解質補正等の適切な処置を行うこと。特に、本剤を高用量で投与する場合(ニューモシスチス肺炎の治療)は、十分に注意すること。
13.横紋筋融解症:
(頻度不明)
- 筋肉痛、脱力感、CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがある。これに伴い急激に腎機能が悪化し、急性腎不全等の重篤な症状に至ることがある。
薬効薬理
- ○グラム陽性や緑膿菌を除くグラム陰性菌に対し広い抗菌作用を有する。
- ○スルファメトキサゾールは、P-アミノ安息香酸と競合することによって葉酸の合成を阻害し、トリメトプリムはこれに続く葉酸の活性化を阻害する。この2か所を同時に阻害することによって、その抗菌作用は相乗的となり、スルファメトキサゾール耐性菌に対しても効果が認められる4)。
有効成分に関する理化学的知見
- 本品は白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはなく、味は苦い。本品は酢酸(100)に溶けやすく、メタノール、希酢酸又はクロロホルムにやや溶けにくく、エタノール(95)又はアセトンに溶けにくく、水に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- sulfamethoxazole, SMX
- 同
- スルフイソメゾール sulfisomezole, Gantanol
- 商
- ダイフェン配合、バクタ配合、バクトラミン、バクトラミン配合
- 関
- 葉酸、スルホンアミド系抗菌薬
-
[★]
- 英
- trimethoprim, TMP
- ラ
- trimethoprimum
- 商
- ダイフェン配合、バクタ配合、バクトラミン、バクトラミン配合、Proloprim, Trimpex
- 関
- 葉酸。ST合剤
[★]
- 英
- compound、combination、mixture、compound
- 関
- 化合物、組み合わせ、混合、混合物、コンパウンド、複方、併用、化合、合併、コンビネーション、組合せ
[★]
スルファメトキサゾール、トリメトプリム