UpToDate Contents
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- 1. 転移性乳癌の全身治療：内分泌療法 systemic treatment for metastatic breast cancer endocrine therapy
- 2. 前立腺癌における化学的予防策 chemoprevention strategies in prostate cancer
- 3. アンドロゲン除去療法による副作用 side effects of androgen deprivation therapy
- 4. デスモイド腫瘍：全身療法 desmoid tumors systemic therapy
- 5. ストルバイト結石およびサンゴ状結石の管理 management of struvite or staghorn calculi
Japanese Journal
- OP-241-2 乳癌術後抗エストロゲン剤(クエン酸トレミフェン)投与例の脂質代謝に関する検討(乳癌治療・他-8,一般口演,第110回日本外科学会定期学術集会)
- 山田 理恵子,芳賀 駿介,加藤 博之,坂本 輝彦,大塚 洋子,角田 千尋,光丸 哲吉,宮崎 正二郎,杉木 孝章,飯田 富雄,土屋 眞一
- 日本外科学会雑誌 111(臨時増刊号_2), 658, 2010-03-05
- NAID 110007718088
- DP-034-5 クエン酸トレミフェンなどSERM (selective estrogen receptor modulator)とTrastuzumabの間の相互作用(第108回日本外科学会定期学術集会)
- 細野 芳樹,川口 順敬,吉田 和弘
- 日本外科学会雑誌 109(臨時増刊_2), 412, 2008-04-25
- NAID 110006891752
- 乳癌組織内におけるクエン酸トレミフェン濃度の検討
- 小林 豊樹,山本 克彦,坂本 尚美,瀬川 雅数,中島 祥介
- 日本外科学会雑誌 103(臨時増刊), 238, 2002-03-10
- NAID 110003950012
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- 成分（一般名） ： トレミフェン クエン酸塩 製品例 ： フェアストン錠40~60 ・・その他(ジェネリック) & 薬価 区分 ... 概説 乳がんを治療するお薬です。 作用 乳がんは、女性ホルモンのエストロゲン（卵胞ホルモン）の影響を受けて ...
- クエン酸トレミフェン40mg 錠 溶出試験 本品1個をとり，試験液にpH4.0 の酢酸・酢酸ナトリウム緩衝液（0.05 mol/L）900 mL を用い，溶出試験法第2 法により，毎分50 回転で試験を行う． 溶出試験を開始し，30 分後，溶出液20 mL 以上を ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 乳癌治療剤
販売名
トレミフェン錠40mg「サワイ」
組成
- トレミフェン錠40mg「サワイ」：１錠中にトレミフェンクエン酸塩59mg(トレミフェンとして40mg)を含有する。
添加物として、軽質無水ケイ酸、結晶セルロース、ステアリン酸Mg、デンプングリコール酸Na、トウモロコシデンプン、乳糖、ポビドンを含有する。
禁忌
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人及び授乳婦〔本剤の効能・効果は「閉経後乳癌」であり、また動物実験で生殖毒性が認められている。〕
- QT延長又はその既往歴のある患者(先天性QT延長症候群等)〔心室性頻拍(Torsade de pointesを含む)、QT延長の増悪もしくは再発するおそれがある。〕
- 低カリウム血症のある患者〔心室性頻拍(Torsade de pointesを含む)、QT延長を起こすおそれがある。〕
- クラスIA(キニジン、プロカインアミド等)又はクラスIII(アミオダロン、ソタロール等)の抗不整脈薬を投与中の患者(「相互作用」の項参照)
効能または効果
- 閉経後乳癌
- 通常、成人にはトレミフェンとして40mgを１日１回経口投与する。
また、既治療例(薬物療法及び放射線療法などに無効例)に対しては、通常成人にトレミフェンとして120mgを１日１回経口投与する。
なお、症状により適宜増減する。
慎重投与
- 骨髄抑制のある患者〔軽度の白血球減少及びヘモグロビン減少が認められている。〕
- 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
- 重度の徐脈等の不整脈、心筋虚血等の不整脈を起こしやすい心疾患のある患者〔心室性頻拍(Torsade de pointesを含む)、QT延長を起こすおそれがある。〕
重大な副作用
- （頻度不明）
- 血栓塞栓症、静脈炎：脳梗塞、肺塞栓、血栓塞栓症、静脈炎、血栓性静脈炎があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
- 肝機能障害、黄疸：肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
- 子宮筋腫：子宮筋腫があらわれることがあるので、異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- 乳癌組織等のエストロゲンレセプターに対して、エストロゲンと競合的に結合し、抗エストロゲン作用を示すことにより乳癌細胞の増殖を抑制する。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- トレミフェンクエン酸塩(Toremifene Citrate)
化学名
- 2-［4-〔(Z)-4-Chloro-1,2-diphenyl-1-butenyl〕phenoxy］-N,N-dimethylethylamine monocitrate
分子式
- C26H28ClNO・C6H8O7
分子量
- 598.08
融点
- 約160℃(分解)
性状
- トレミフェンクエン酸塩は白色の結晶性の粉末である。ピリジン又は酢酸(100)に溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール(99.5)に溶けにくく、水に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
★リンクテーブル★
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「クエン酸」
- 英
- citric acid, citrate
- 関
- クエン酸ナトリウム
COOH-CH2-C(COOH)(OH)-CH2-COOH
- 三価のカルボン酸
尿中のクエン酸
- 尿中のクエン酸は結石の形成をよぼうする作用がある
- 遠位型尿細管性アシドーシスでは近位尿細管でのクエン酸再吸収が亢進するため、低クエン酸血症となり結石の形成を促進する。
臨床関連
- 赤沈管スピッツ、凝固スピッツ(黒)：偽性高カリウム血症の除外に用いることがある。
「トレミフェン」
- エストロゲン受容体調節薬;乳癌治療
「酸」