UpToDate Contents
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- 1. 小児に対する手術室外での鎮静処置に使用する薬剤 pharmacologic agents for pediatric procedural sedation outside of the operating room
- 2. 小児に対する手術室外での鎮静処置に使用する薬剤の選択 selection of medications for pediatric procedural sedation outside of the operating room
- 3. 重症患者における鎮静鎮痛剤：特性、投与レジメン、および副作用 sedative analgesic medications in critically ill patients properties dosage regimens and adverse effects
- 4. 重症患者における鎮静鎮痛剤：選択、開始、維持、および離脱 sedative analgesic medications in critically ill patients selection initiation maintenance and withdrawal
- 5. 苦痛緩和のための鎮静 palliative sedation
Japanese Journal
- 気道確保困難症例におけるデクスメデトミジン術中使用
- 日本臨床麻酔学会誌 35(1), 082-087, 2015
- NAID 130004892984
- total cavopulmonary connection(TCPC)術後の難治性上室性頻拍症に対して塩酸デクスメデトミジンが有用であった1症例
- 麻酔 60(4), 493-495, 2011-04
- NAID 40018793885
- 塩酸デクスメデトミジンによる静脈内鎮静法が聴覚性記憶に及ぼす影響(岩手医科大学学位審査報告)
- 岩手医科大学歯学雑誌 = Dental journal of Iwate Medical University 35(2), 104-105, 2010-10-20
- NAID 120005329581
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- α2作動性鎮静剤
販売名
プレセデックス静注液２００μｇ「ホスピーラ」
組成
有効成分
- デクスメデトミジン塩酸塩
含量 (1バイアル2mL中)
- 200μg (デクスメデトミジンとして)
添加物
- 塩化ナトリウム 18mg
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 集中治療における人工呼吸中及び離脱後の鎮静
局所麻酔下における非挿管での手術及び処置時の鎮静
【局所麻酔下における非挿管での手術及び処置時の鎮静】
- 全身麻酔に移行する意識下気管支ファイバー挿管に対する本剤の有効性及び安全性は確立されていない．
集中治療における人工呼吸中及び離脱後の鎮静
- 通常，成人には，デクスメデトミジンを6μg/kg/時の投与速度で10分間静脈内へ持続注入し(初期負荷投与)，続いて患者の状態に合わせて，至適鎮静レベルが得られる様，維持量として0.2〜0.7μg/kg/時の範囲で持続注入する(維持投与)．また，維持投与から開始することもできる．なお，患者の状態に合わせて，投与速度を適宜減速すること．
局所麻酔下における非挿管での手術及び処置時の鎮静
- 通常，成人には，デクスメデトミジンを6μg/kg/時の投与速度で10分間静脈内へ持続注入し(初期負荷投与)，続いて患者の状態に合わせて，至適鎮静レベルが得られる様，維持量として0.2〜0.7μg/kg/時の範囲で持続注入する(維持投与)．なお，患者の状態に合わせて，投与速度を適宜減速すること．
【共通】
- 本剤は患者の循環動態が安定し，循環動態，呼吸等について継続的な監視体制が整った状況で投与を開始すること．
- 本剤の初期負荷投与中に一過性の血圧上昇があらわれた場合には，初期負荷投与速度の減速等を考慮すること．〔本剤の末梢血管収縮作用により一過性の血圧上昇があらわれることがある．〕
- 鎮静の維持開始速度は0.4μg/kg/時の速度を目安とし，初期負荷から維持への移行を慎重に行うこと．また，維持速度は0.7μg/kg/時を超えないこと．［海外臨床試験において，0.7μg/kg/時を超えて投与した場合に呼吸器系，精神神経系及び心血管系の有害事象の発現率が増加することが報告されている．］
- 本剤は投与速度を適切に調節することができるシリンジポンプ等を用いて，緩徐に持続的に投与すること．
- 本剤を使用するときは本剤2mLに生理食塩液48mLを加え，50mL(4μg/mL)とすること．〔「適用上の注意」の項参照〕
【集中治療における人工呼吸中及び離脱後の鎮静】
- 本剤は人工呼吸中，離脱過程及び離脱後を通じて投与可能であるが，本剤の持続投与期間が120時間(5日間)を超える使用経験は少ないので，それを超えて鎮静が必要な場合には，患者の全身状態を引き続き慎重に観察すること．
慎重投与
- 心血管系障害のある患者
〔低血圧，徐脈があらわれやすくなる．患者の全身状態を十分に観察しながら投与速度を調節すること．特に高度な心ブロックを伴う患者等は重度の徐脈があらわれるおそれがある．徐脈に対してはあらかじめアトロピンの投与，ペースメーカーの使用を考慮すること．〕
- 心機能が低下している患者
〔本剤の初期負荷投与時に一過性の血圧上昇があらわれることがあり，予期せぬ重篤な循環動態の変動を誘発するおそれがあるので，投与速度の急激な変更は避け，常に循環動態及び出血量を監視しながら慎重に投与速度を調節すること．また，必要に応じて強心薬及び血管作動薬を併用しながら，慎重に投与し，適切な循環動態の維持を行うこと．〕
- 循環血流量が低下している患者
〔低血圧があらわれやすくなる．本剤投与開始前及び投与中に輸液負荷等を行い，患者の全身状態を慎重に観察しながら投与速度を調節すること．循環血流量が低下した状態で低血圧が持続した場合は，肝血流量の低下から本剤の消失が遅延するおそれがある．このような場合は特に注意を払って投与速度の減速を考慮すること．(「薬物動態」の項参照)〕
- 肝機能障害のある患者
〔肝機能障害の程度が重度になるにしたがって本剤の消失が遅延し，鎮静作用の増強や副作用があらわれやすくなるおそれがあるので，投与速度の減速を考慮し，特に重度の肝機能障害患者に対しては，患者の全身状態を慎重に観察しながら投与速度を調節すること．(「薬物動態」，「臨床成績」の項参照)〕
- 腎機能障害のある患者
〔鎮静作用の増強や副作用があらわれやすくなるおそれがあるので，投与速度の減速を考慮し，患者の全身状態を観察しながら慎重に投与すること．(「薬物動態」，「臨床成績」の項参照)〕
- 高齢者
〔生理機能の低下により，低血圧や徐脈等の副作用があらわれやすくなる．(「高齢者への投与」，「臨床成績」の項参照)〕
- 血液浄化を受けている患者
〔頻回に鎮静深度を観察しながら必要に応じて本剤の投与速度を調節すること．持続血液浄化法の導入時，終了時，あるいはカラム交換時や血液量，水分除去率の変更時には特に注意を払い，患者の鎮静深度及び循環動態を観察すること．〕
- 薬物依存又は薬物過敏症の既往歴のある患者
重大な副作用
【共通】
低血圧：(5％以上)
- 低血圧があらわれることがあるので，このような場合には，本剤の減速又は中止，輸液の増量，下肢の挙上，昇圧剤の使用等適切な処置を行うこと．
高血圧：(5％以上)
- 高血圧があらわれることがあるので，このような場合には，本剤の減速又は中止，降圧剤の使用等適切な処置を行うこと．
徐脈：(5％以上)
- 徐脈があらわれることがあるので，このような場合には，本剤の減速又は中止，迷走神経の緊張を軽減する目的で抗コリン剤 (アトロピン等) の静脈内投与，ペースメーカーの使用等，適切な処置を行うこと．
心室細動：(0.1〜1％未満)
- 心室細動があらわれることがあるので，このような場合には，抗不整脈薬の投与，除細動，心肺蘇生等適切な処置を行うこと．
心停止，洞停止：心停止 (0.1〜1％未満)，洞停止 (頻度不明注))
- 心停止，洞停止があらわれることがあるので，このような場合には，本剤の中止，ペースメーカーの使用，除細動，心肺蘇生，強心剤の投与等適切な処置を行うこと．
低酸素症，無呼吸，呼吸困難，呼吸抑制，舌根沈下：低酸素症 (1〜5％未満)，無呼吸，呼吸困難 (0.1〜1％未満)，呼吸抑制 (5％以上)，舌根沈下 (0.1〜1％未満)
- 低酸素症，一過性の無呼吸，呼吸困難，呼吸抑制，舌根沈下があらわれることがあるので，このような場合には，本剤の減速又は中止，気道確保，酸素投与，患者の刺激等適切な処置を行うこと．
薬効薬理
薬効薬理12)〜17)
1.作用機序
- 本剤は脳内青斑核に分布する中枢性α2アドレナリン受容体を介して，大脳皮質等の上位中枢の興奮・覚醒レベル上昇を抑制することにより鎮静作用を発現する．
2.α受容体に対する作用
- 受容体親和性試験において，本剤はα1受容体に比してα2アドレナリン受容体に対する選択性が高く，本剤のラット大脳皮質における中枢性α1，α2アドレナリン受容体に対する親和性 (pKi値) は，α2： 9.27，α1： 6.16であり，本剤のα2受容体への親和性はα1受容体への親和性よりも約1300倍高かった．
3.鎮静作用
- マウス，ラット，イヌで，中枢性α2アドレナリン受容体刺激作用に基づく鎮静作用 (自発運動の低下，正向反射の消失，催眠脳波の出現等) が認められた．
有効成分に関する理化学的知見
一般名：
- デクスメデトミジン塩酸塩 (JAN)
(Dexmedetomidine Hydrochloride)
化学名：
- (+)-(S )-4-[1-(2,3-dimethylphenyl) ethyl]-1H -imidazole monohydrochloride
分子式及び分子量：
- C13H16N2・HCl： 236.74
- 約157℃
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「dexmedetomidine hydrochloride」 |
| 関連記事 | 「デクスメデトミジン」「酸」「塩酸」 |
「dexmedetomidine hydrochloride」
「デクスメデトミジン」
- ICU.782
- 選択性の高いα2刺激薬
- 呼吸抑制を生じない静脈内鎮静薬
- 作用：沈静、抗不安、軽度鎮痛、交感神経遮断作用
- 作用持続時間：10分以内
- 人工呼吸からウィーニングする際の鎮静に好適
- 副作用：低血圧(30%)、徐脈(8%)。離脱後に興奮、交感神経系反跳現象のリスクがある → 24時間以上投与はやめること
「酸」
ブランステッド-ローリーの定義
ルイスの定義
「塩酸」
- 英
- hydrogen chloride
- 同
- 塩化水素
- 関
- HCl。