UpToDate Contents
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- 1. 統合失調症に対するクロザピン投与のガイドライン guidelines for prescribing clozapine in schizophrenia
- 2. 薬物乱用頭痛：治療および予後 medication overuse headache treatment and prognosis
- 3. パーキンソン病の薬理学的治療 pharmacologic treatment of parkinson disease
- 4. 反社会性人格障害の治療 treatment of antisocial personality disorder
- 5. 第一世代（定型）抗精神病剤中毒 first generation typical antipsychotic medication poisoning
Japanese Journal
- 抗精神病薬による薬剤性口顎ジストニアの1例
- 日本顎関節学会雑誌 26(1), 15-19, 2014
- NAID 130004567847
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 抗パーキンソン剤
販売名
アキネトン注射液5mg
組成
成分・含量
- 1アンプル1mL中ビペリデン3.88mg(乳酸ビペリデンとして5mg)
添加物
- 1アンプル1mL中乳酸12.38mg、pH調節剤適量
禁忌
- 緑内障の患者〔本剤の抗コリン作用により眼内圧が亢進し、症状が悪化するおそれがある。〕
- 本剤の成分に対し過敏症の患者
- 重症筋無力症の患者〔本剤の抗コリン作用により症状が悪化するおそれがある。〕
効能または効果
- 特発性パーキンソニズム
その他のパーキンソニズム(脳炎後、動脈硬化性、中毒性)
向精神薬投与によるパーキンソニズム・ジスキネジア(遅発性を除く)・アカシジア
- 抗パーキンソン剤はフェノチアジン系薬剤、ブチロフェノン系薬剤、レセルピン誘導体等による口周部等の不随意運動(遅発性ジスキネジア)を通常軽減しない。
場合によっては、このような症状を増悪顕性化させることがある。
- 乳酸ビペリデンとして、通常成人5〜10mg(1〜2mL)を筋肉内注射する。
静脈内注射は特殊な場合にのみ行い、乳酸ビペリデンとして5〜10mg(1〜2mL)を、5mg(1mL)につき約3分かけて徐々に静脈内注射する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
慎重投与
- 前立腺肥大など尿路に閉塞性疾患のある患者〔排尿障害が発現又は悪化することがある。〕
- 胃腸管に閉塞性疾患のある患者〔腸管麻痺が発現又は悪化するおそれがある。〕
- 不整脈又は頻拍傾向のある患者〔不整脈等の循環器系の副作用を起こすおそれがある。〕
- 肝又は腎障害のある患者〔代謝・排泄機能が低下しているため、副作用が起こりやすい。〕
- 高齢者〔「高齢者への投与」の項参照〕
- てんかんの患者〔発作の誘因となるおそれがある。〕
- 高温環境にある患者〔発汗抑制が起こりやすい。〕
- 動脈硬化性パーキンソン症候群の患者〔精神神経系の副作用が起こりやすい。〕
- 脱水・栄養不良状態等を伴う身体的疲弊のある患者〔Syndrome malin (悪性症候群)が起こりやすい。〕
重大な副作用
Syndrome malin(悪性症候群)
- 抗精神病薬、抗うつ剤及びドパミン作動系抗パーキンソン剤との併用において、本剤及び併用薬の減量又は中止により、発熱、無動緘黙、意識障害、強度の筋強剛、不随意運動、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等があらわれることがある。このような症状があらわれた場合には、体冷却、水分補給等の全身管理及び本剤の投与量を一旦もとに戻した後慎重に漸減するなどの適切な処置を行うこと。本症発症時には、白血球の増加や血清CK(CPK)の上昇があらわれることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下があらわれることがある。
依存性
- 本剤により気分高揚等が出現したとする報告があり、依存形成につながるおそれがあるので、観察を十分に行い、慎重に投与すること。
薬効薬理
抗振戦作用
- マウスのハルミン投与による振戦に対し、腹腔内投与でのED50は10.3mg/kgであり、アトロピン(ED50：28.3mg/kg)よりも強い2)。また、マウスのトレモリン投与による振戦に対し、腹腔内投与でのED50は2.7mg/kgであり、プロメタジン(ED50：5.4mg/kg)よりも強い3)。
抗硬直作用4)
- レセルピン投与によるラットの筋の緊張性活性(筋電図)についての検討で、5mg/kg静脈内投与によりレセルピン硬直を抑制し、α及びγ反射活性を正常位に回復させる。
抗カタレプシー作用
- ラットのペルフェナジン投与によるカタレプシーに対し、2mg/kg腹腔内前投与により、投与1時間後で80％以上の抑制を示し、その作用はトリヘキシフェニジルと同等である5)。また、ラットのプロクロルペラジン投与によるカタレプシーに対し、腹腔内投与でのED50は1.8mg/kgであり、トリヘキシフェニジル(ED50：8mg/kg)よりも強い6)。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ビペリデン Biperiden
化学名
- 1-(Bicyclo[2.2.1]hept-5-en-2-yl)-1-phenyl-3-(piperidin-1-yl)propan-1-ol
分子式
- C21H29NO
分子量
- 311.46
融点
- 112〜115℃
性状
- 白色の結晶性の粉末で、においはないか、又はわずかに特異なにおいがある。クロロホルムに極めて溶けやすく、酢酸(100)に溶けやすく、ジエチルエーテルにやや溶けやすく、メタノール又はエタノール(95)にやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「biperiden lactate」 |
| 関連記事 | 「ビペリデン」「乳酸」「酸」 |
「biperiden lactate」
「ビペリデン」
- 三級アミン
- 抗コリン作用薬
- 血液脳関門を通過する
- パーキンソン病治療薬
- ドパミン系機能とアセチルコリン系機能とを平衡させる
- 軽症のもので、特に振戦に効く
副作用 (SPC.191)
- 視力障害、口渇、尿閉、便秘、混乱、せん妄
「乳酸」
- 英
- lactate, lactate acid (K), lactic acid
- ラ
- acidum lacticum
- 同
- 2-ヒドロキシプロピオン酸 2-hydroxypropionic acid、α-オキシプロピオン酸 α-oxypropionic acid
- 関
- 乳酸デヒドロゲナーゼ
CH3-CH(OH)-COOH
概念
- C3H6O3
- 分子量90.08
基準値
- 1–2 mmol/L, 10–20 mg/dL (HIM.Appendix)
単位
- 1 mEq/l(mmol/l) = 9.008 mg/dl
- 1 mg/dl = 1/9.008 mEq/l(mmol/l)
「酸」