プロボコリン

商品名

• プロボコリン

会社名

• 三和化学研究所

成分

• メタコリン塩化物

薬効分類

• コリン作動薬, 気道過敏性検査用

薬効

• 気道過敏性検査を効能・効果とする新有効成分含有医薬品

UpToDate Contents

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• 1. 気管支誘発試験bronchoprovocation testing [show details]
  …agents (eg, methacholine, mannitol) is safe and easy to perform, as long as appropriate precautions are taken . Guidelines regarding patient preparation and contraindications to methacholine challenge are …
• 2. 小児における肺機能検査の概要overview of pulmonary function testing in children [show details]
  …essential to immediate management decisions . Use of nebulizers to administer bronchodilators or methacholine for testing should be avoided. Measures to prevent spread of COVID-19 should include hand hygiene …
• 3. 運動誘発性喉頭閉塞exercise induced laryngeal obstruction [show details]
  …meet criteria for asthma and generally do not need to undergo this step. Methacholine or mannitol bronchoprovocation – Methacholine or mannitol bronchoprovocation challenge is typically performed to assess …
• 4. 胃食道逆流と喘息gastroesophageal reflux and asthma [show details]
  …positive methacholine bronchoprovocation tests compared with 7 percent of those without esophagitis. Six months of acid suppression therapy (pantoprazole 40 mg daily) reduced positive methacholine test frequency …
• 5. 職業性喘息：臨床的特徴、評価、診断occupational asthma clinical features evaluation and diagnosis [show details]
  …asthma. Typically, a pharmacologic agent, such as methacholine or histamine, is used. If the FEV₁ does not decrease by 20 percent with a methacholine dose of 16 mg/mL or less, the test excludes significant …

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• プロボコリン吸入粉末溶解用100mg｜医薬品｜三和化学研究所

プロボコリン吸入粉末溶解用100mgは、1バイアル中メタコリン塩化物100mgを含有する。 性状 プロボコリン吸入粉末溶解用100mgは、白色の結晶性の粉末である。本剤は用時溶解希釈して用いる吸入製剤である。

• 医療用医薬品 : プロボコリン (プロボコリン吸入粉末溶解用100mg)

プロボコリン 一般名 メタコリン塩化物 欧文一般名 Methacholine Chloride 製剤名 メタコリン塩化物吸入液 薬効分類名 コリン作動薬, 気道過敏性検査用 薬効分類番号 7290 ATCコード V04CX03 KEGG DRUG D04970 メタコリン塩化物

• プロボコリン吸入粉末溶解用100mg - 基本情報(用法用量、効能 ...

プロボコリン吸入粉末溶解用100mgの用法・用量. メタコリン塩化物100mgに日局生理食塩液を加え溶解及び希釈し、0.039～25mg/mLの範囲の適切な希釈系列の希釈液を調製する. 成人及び小児ともに、調製した希釈系列を低濃度よりネブライザーを用いて吸入し、気道過敏性検査を実施する. ※ 実際に薬を使用する際は、医師から指示された服用方法や使用方法・回数 ...

Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• コリン作動薬　気道過敏性検査用

販売名

プロボコリン吸入粉末溶解用100mg

組成

成分・分量

• 1バイアル中メタコリン塩化物100mgを含有する製剤である。

禁忌

• 気流制限が高度の場合（対標準1秒量（％FEV₁）が50％未満又は1秒量が1L未満）及び明らかな呼吸困難や喘鳴の症状がある患者［重度の気管支収縮を発現する可能性がある。］
• 3カ月以内に心筋梗塞又は脳梗塞を発症した患者、コントロール不良の高血圧患者、脳動脈瘤又は大動脈瘤がある患者［心血管イベントを誘発する可能性がある。］
• 本剤に対して過敏症の既往歴のある患者
• 同日に気道過敏性検査を実施した患者［本剤の作用が増強される可能性がある。］

効能または効果

• 気道過敏性検査

• 本剤は検査専用の気管支収縮薬であり、気道過敏性検査にのみ使用すること。
• 本剤による気道過敏性検査は、非典型的な臨床像を呈する場合の気管支喘息の確定診断、職業喘息の可能性がある場合の確定診断、喘息治療のモニタリング、喘息重症度の客観的な評価等の際に実施を検討する。

• メタコリン塩化物100mg（1バイアル）に日局生理食塩液を加え溶解及び希釈し、通常0.039 〜 25mg/mLの範囲の適切な希釈系列の希釈液を調製する。成人及び小児ともに、調製した希釈系列を低濃度よりネブライザーを用いて吸入し、気道過敏性検査を実施する。

• • 希釈系列の例示¹⁾
  • 日本アレルギー学会標準法

  希釈液		濃度
  A	本剤100mg（1バイアル）に日局生理食塩液5mLを加え、溶解する。	20mg/mL
  B	Aから3mLを別の容器に取り分け、日局生理食塩液3mLを加え、希釈する。	10mg/mL
  C	Bから3mLを別の容器に取り分け、日局生理食塩液3mLを加え、希釈する。	5mg/mL
  D	Cから3mLを別の容器に取り分け、日局生理食塩液3mLを加え、希釈する。	2.5mg/mL
  E	Dから3mLを別の容器に取り分け、日局生理食塩液3mLを加え、希釈する。	1.25mg/mL
  F	Eから3mLを別の容器に取り分け、日局生理食塩液3mLを加え、希釈する。	0.625mg/mL
  G	Fから3mLを別の容器に取り分け、日局生理食塩液3mLを加え、希釈する。	0.313mg/mL
  H	Gから3mLを別の容器に取り分け、日局生理食塩液3mLを加え、希釈する。	0.156mg/mL
  I	Hから3mLを別の容器に取り分け、日局生理食塩液3mLを加え、希釈する。	0.078mg/mL
  J	Iから3mLを別の容器に取り分け、日局生理食塩液3mLを加え、希釈する。	0.039mg/mL

  • アストグラフ法

  希釈液		濃度
  A	本剤100mg（1バイアル）に日局生理食塩液4mLを加え、溶解する。	25mg/mL
  B	Aから2mLを別の容器に取り分け、日局生理食塩液2mLを加え、希釈する。	12.5mg/mL
  C	Bから2mLを別の容器に取り分け、日局生理食塩液2mLを加え、希釈する。	6.25mg/mL
  D	Cから2mLを別の容器に取り分け、日局生理食塩液2mLを加え、希釈する。	3.125mg/mL
  E	Dから2mLを別の容器に取り分け、日局生理食塩液2mLを加え、希釈する。	1.563mg/mL
  F	Eから2mLを別の容器に取り分け、日局生理食塩液2mLを加え、希釈する。	0.781mg/mL
  G	Fから2mLを別の容器に取り分け、日局生理食塩液2mLを加え、希釈する。	0.391mg/mL
  H	Gから2mLを別の容器に取り分け、日局生理食塩液2mLを加え、希釈する。	0.195mg/mL
  I	Hから2mLを別の容器に取り分け、日局生理食塩液2mLを加え、希釈する。	0.098mg/mL
  J	Iから2mLを別の容器に取り分け、日局生理食塩液2mLを加え、希釈する。	0.049mg/mL

  • 気道過敏性検査における本剤の投与方法は、日本アレルギー学会標準法、アストグラフ法等¹⁾を参考にすること。

  慎重投与

  • 甲状腺機能亢進症の患者［心血管系に作用して不整脈を起こすおそれがある。］
  • 徐脈を伴う心血管系疾患のある患者［心拍数、心拍出量の減少により、症状が悪化するおそれがある。］
  • 消化性潰瘍疾患のある患者［消化管運動の促進及び胃酸分泌作用により、症状が悪化するおそれがある。］
  • アジソン病の患者［副腎皮質機能低下による症状が悪化するおそれがある。］
  • 消化管又は尿路閉塞のある患者［消化管又は排尿筋を収縮、緊張させ、閉塞状態が悪化するおそれがある。］
  • てんかんの患者［痙攣を起こし、症状が悪化するおそれがある。］
  • パーキンソニズムの患者［ドパミン作動性神経系とコリン作動性神経系に不均衡を生じ、症状が悪化するおそれがある。］
  • 迷走神経亢進状態の患者［症状が悪化するおそれがある。］
  • コリンエステラーゼ阻害薬を常用する重症筋無力症患者［症状が悪化するおそれがある。］
  • 気流制限が中等度の場合（対標準1秒量（％FEV₁）が70％未満又は1秒量が1.5L未満）の患者［重度の気管支収縮を発現する可能性がある。］
  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。］

  重大な副作用

  呼吸困難（頻度不明）

  • 重度の気管支収縮及び呼吸困難があらわれるおそれがあるので、このような場合には直ちに速効型吸入用気管支拡張薬（吸入β₂刺激薬）を投与するなど適切な処置を行うこと。

  薬効薬理

  作用機序

  • 気管支平滑筋の収縮及び気管支分泌物の増加は、副交感神経（コリン作動性）支配を受けており、迷走神経の刺激によって、神経末端からアセチルコリンが放出され、受容体に作用することで生じる。メタコリンはアセチルコリンのβメチル同族体であり、直接アセチルコリン受容体に作用する⁵⁾。
    喘息を有する被験者がメタコリンを含む溶液を吸入した場合、健康被験者と比べてメタコリンに対する感受性が高く、より低用量で気管支収縮が生じる。この反応の差がメタコリン負荷試験の薬理学的根拠となっている。

  薬理作用

  • メタコリンは気管支平滑筋の収縮及び気管支分泌物の増加を引き起こすことにより、気道閉塞に関与する^6,7)。

  有効成分に関する理化学的知見

  一般名

  • Methacholine Chloride　メタコリン塩化物

  化学名

  • (2RS ）-2-Acetoxy-N ,N ,N -trimethylpropylaminium chloride

  分子式

  • C₈H₁₈ClNO₂

  分子量

  • 195.69

  性状

  • メタコリン塩化物は白色の結晶性の粉末である。
    水、エタノール（99.5）及びクロロホルムに溶けやすい。

  融点

  • 170〜173℃

  
  

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  ★リンクテーブル★

  関連記事	「リン」「コリン」「プロ」

  「リン」

  　　[★]

  英

  phosphorus P

  関

  serum phosphorus level

  分子量

  • 30.973762 u (wikipedia)
  • 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。

  基準値

  血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。

  • (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
  • 2.5-4.5 mg/dL (QB)

  代謝

  • リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
  • 骨形成とともに骨に取り込まれる。
  • 腎より排泄される。

  尿細管での分泌・再吸収

  近位尿細管	70%
  遠位尿細管	20%

  排泄：10%

  尿細管における再吸収の調節要素

  • パラサイロイドホルモン PTH：排泄↑
  • カルシトニン：吸収↑
  • ビタミンD：吸収↑

  臨床検査

  無機リンとして定量される。

  • 血清や尿(蓄尿)で定量される。

  基準範囲

  血清

  • 基準範囲：2.5-4.5mg/dL

  • 小児：4-7mg/dL
  • 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる

  尿

  • 基準範囲：1g/日

  測定値に影響を与える要因

  • 食事。食前に測定するのが好ましい。

  臨床関連

  • 高リン酸血症 高リン血症
  • 低リン酸血症 低リン血症 hypophosphatemia

  参考

  • 1. wikiepdia

  http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%AA%E3%83%B3

  「コリン」

  　　[★]

  英

  choline

  化

  塩化コリン

  関

  アセチルコリン

  
  

  • 第4級アミン
  • 構造式：(CH₃)₃N⁺CH₂CH₂OH
  • choline acetyltransferaseにより合成される

  choline + acetylCoA → acetylcholine + CoA

  「プロ」

  　　[★]

  英

  pro

  • パーセントを表す独語Prozentの略