- 英
- fludeoxyglucose
UpToDate Contents
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
FDGスキャン注
組成
- 本剤は,水性の注射剤で,フッ素18をフルデオキシグルコースの形で含む。
1バイアル(2mL中),
フルデオキシグルコース(18F) (検定日時において) 185MBq
添加物
添加物
効能または効果
- 1.悪性腫瘍の診断
- (1) 肺癌,乳癌(他の検査,画像診断により癌の存在を疑うが,病理診断により確定診断が得られない場合,あるいは,他の検査,画像診断により病期診断,転移・再発の診断が確定できない場合)の診断
- (2) 大腸癌,頭頸部癌(他の検査,画像診断により病期診断,転移・再発の診断が確定できない場合)の診断
- (3) 脳腫瘍(他の検査,画像診断により転移・再発の診断が確定できない場合)の診断
- (4) 膵癌(他の検査,画像診断により癌の存在を疑うが,病理診断により確定診断の得られない場合)の診断
- (5) 悪性リンパ腫,悪性黒色腫(他の検査,画像診断により病期診断,転移・再発の診断が確定できない場合)の診断
- (6) 原発不明癌(リンパ節生検,CT等で転移巣が疑われ,かつ,腫瘍マーカーが高値を示す等,悪性腫瘍の存在を疑うが,原発巣の不明な場合)の診断
- 2.虚血性心疾患(左室機能が低下している虚血性心疾患による心不全患者で,心筋組織のバイアビリティ診断が必要とされ,かつ,通常の心筋血流シンチグラフィで判定困難な場合)の診断
- 3.難治性部分てんかんで外科切除が必要とされる場合の脳グルコース代謝異常領域の診断
- 通常,成人には本剤1バイアル(検定日時において185MBq)を静脈内に投与し撮像する。投与量(放射能)は,年齢,体重により適宜増減するが,最小74MBq,最大370MBqまでとする。
薬効薬理
集積機序
- 腫瘍細胞においては,グルコーストランスポーターの発現による糖取り込み能の増加,解糖系の律速酵素であるヘキソキナーゼ活性の亢進並びに糖新生系の酵素であるグルコース-6-ホスファターゼ活性の低下によって,糖代謝が亢進している。
心筋においては,虚血状態に陥った場合,グルコーストランスポーターの増加による糖取り込み能の増加及び解糖系の律速酵素であるヘキソキナーゼ活性亢進により,糖代謝が亢進している。
てんかんの脳においては,焦点及び発作に関係する部位の神経細胞の活動が増加している場合に糖代謝が亢進する一方,神経細胞の活動が減少している場合では糖代謝が低下する。
本剤は,グルコースと同様にグルコーストランスポーターにより細胞に取り込まれ,ヘキソキナーゼによりリン酸化を受けるが,グルコースと異なり解糖系の酵素であるホスホグルコースイソメラーゼによるフルクトースへの異性化反応を受けないことから,リン酸化体として細胞内に滞留する。したがって,その滞留した18F由来のポジトロンを核医学検査装置で追跡することにより,腫瘍細胞の診断,虚血性心疾患における心筋バイアビリティの診断,及びてんかん焦点の診断が可能となる。
有効成分に関する理化学的知見
1.フルデオキシグルコース(18F)
2.放射性核種の特性(18Fとして)
- 物理的半減期:109.8分
主γ線エネルギー:0.511MeV(193.4%)
放射能減衰表
★リンクテーブル★
[★]
フルデオキシグルコース
[★]
- 英
- glucose, grape sugar, dextrose
- 商
- ブドウ糖注、グルノン
- 関
- GLUT、血中グルコース濃度、血糖値、GLUT
- グルコース1-リン酸、グルコース6-リン酸
分子量
- 血糖 100 mg/dl -> 1000 mg/l ; 1000 mg/l / 180 g/mol ≒5.6 mmol/l = 5.6 mM
尿細管におけるグルコースの再吸収 SP.801
- 近位尿細管における刷子縁で行われる。
- 管腔側に糖/Na+共輸送体 SGLT(SGLT1とSGLT2)が存在し、Naとグルコースを共輸送する
- SGLT2がグルコースの取り込みに貢献している(低親和性、高用量の輸送担体)
- 側底膜にはGLUT2が存在し、血液循環にグルコースを輸送する。
輸液で用いられるグルコース
- 末梢静脈:5%グルコース。5g/100g -> 50g/1L -> 50/180 Eq/L -> 277.78 mEq/L
臨床関連
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- 英
- course
- 関
- 過程、課程、経過