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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2015/12/17 17:19:22」(JST)

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フルジアゼパム（fludiazepam）は、ベンゾジアゼピン系の抗不安薬の一種。長時間作用型。

心身症からくる不安・緊張・うつ病・不眠症および、自律神経失調症によるめまい・肩こり・食欲不振に適応がある。日本では大日本住友製薬からエリスパンが発売されている

種類

錠剤:0.25mg
細粒:0.1%

薬理

脳にある神経受容体（ベンゾジアゼピン受容体）に結合することにより、神経を活性化させる。

副作用

倦怠感、頭痛、集中力低下、ふらつき、脱力感など。緑内障などを起こしている人には使用できない。

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UpToDate Contents

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1. 医療手技に対して成人に生じる急性不安発作の治療 treatment of acute procedural anxiety in adults
2. 小児における痙攣を伴うてんかん重積状態のマネージメント management of convulsive status epilepticus in children
3. ガンマヒドロキシブチレート（GHB）への依存および離脱 gamma hydroxybutyrate ghb dependence and withdrawal
4. 成人における痙攣性のてんかん重積状態：治療および予後 convulsive status epilepticus in adults treatment and prognosis
5. 女性における筋筋膜性骨盤痛症候群の治療 treatment of myofascial pelvic pain syndrome in women

Japanese Journal

耳鳴に対するフルジアゼパムの臨床効果　リドカイン静注試験成績との対比:―リドカイン静注試験成績との対比―

耳鼻咽喉科臨床 86(10), 1387-1395, 1993
NAID 130001812497

I-B-16 フルジアゼパムの小児難治性てんかんに対する使用経験 : クロナゼパムとの比較検討

日本てんかん学会プログラム・抄録集 (21), 93, 1987-10-01
NAID 110002668881

自覚的耳鳴に対するFludiazepam (Erispan®)の臨床評価

耳鼻と臨床 32(2), 304-309, 1986
NAID 130004403140

Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

マイナートランキライザー

販売名

エリスパン錠0.25mg

組成

有効成分

1錠中フルジアゼパム0.25mgを含有する。

添加物

乳糖水和物、トウモロコシデンプン、ポリビニルアルコール(部分けん化物)、硬化油

禁忌

急性狭隅角緑内障の患者〔抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状が悪化するおそれがある。〕
重症筋無力症の患者〔筋弛緩作用により症状が悪化するおそれがある。〕

効能または効果

心身症（消化器疾患、高血圧症、心臓神経症、自律神経失調症）における身体症候並びに不安・緊張・抑うつ及び焦躁、易疲労性、睡眠障害
通常、成人にはフルジアゼパムとして1日0.75mgを3回に分け経口投与する。なお、年令・症状により適宜増減する。

慎重投与

心障害のある患者〔症状が悪化するおそれがある。〕
肝障害、腎障害のある患者〔排泄が遅延するおそれがある。〕
脳に器質的障害のある患者〔作用が強くあらわれることがある。〕
乳児、幼児〔作用が強くあらわれるおそれがある。〕
高齢者〔「高齢者への投与」の項参照〕
衰弱患者〔副作用があらわれやすい。〕
中等度又は重篤な呼吸不全のある患者〔症状が悪化するおそれがある。〕

重大な副作用

依存性（頻度不明）

連用により薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、用量及び使用期間に注意し慎重に投与すること。また、連用中における投与量の急激な減少ないし投与中止により、痙攣発作、せん妄、振戦、不眠、不安、幻覚、妄想等の離脱症状があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行うこと。

刺激興奮、錯乱等（頻度不明）

刺激興奮、錯乱等があらわれることがあるので観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

抗不安作用

不安・葛藤状態寛解作用（ラット）

抗不安作用と最も相関性が高いとされている抗コンフリクト行動実験で、ジアゼパムに比し約8倍強い効力を示す。³⁾

馴化作用（マウス）

電撃により誘発した闘争行動抑制試験で、ジアゼパムより6.5倍強い効力を示す。⁴⁾

鎮静・催眠作用

自発運動抑制作用（マウス）

隔離時の自発運動量の抑制はジアゼパムに比し約1/4と弱い。⁴⁾

有効成分に関する理化学的知見

一般名

フルジアゼパム（Fludiazepam）

化学名

7-Chloro-5-(2-fluorophenyl)-1-methyl-1,3-dihydro-2H-1,4-benzodiazepin-2-one

分子式

C₁₆H₁₂ClFN₂O

分子量

302.73

性状

白色〜淡黄色の結晶又は結晶性の粉末である。
クロロホルムに極めて溶けやすく、メタノール、エタノール(95)、酢酸(100)又はジエチルエーテルに溶けやすく、水にほとんど溶けない。

融点

91〜94℃

★リンクテーブル★

「ジアゼパム」

フルジアゼパム
IUPAC命名法による物質名
	9-chloro-6-(2-fluorophenyl)- 2-methyl-2,5-diazabicyclo [5.4.0]undeca- 5,8,10,12-tetraen-3-one
臨床データ
胎児危険度分類	?;
法的規制	Schedule IV(US);
投与方法	経口
薬物動態データ
生物学的利用能	?
代謝	肝臓
半減期	?
排泄	尿
識別
CAS番号	3900-31-0
ATCコード	N05BA17
PubChem	CID: 3369
DrugBank	?
ChemSpider	3252
UNII	7F64A2K16Z
KEGG	D01354
ChEMBL	CHEMBL13291
化学的データ
化学式	C16H12ClFN2O
分子量	302.7
	SMILES Fc3ccccc3C/2=N/CC(=O)N(c1c\2cc(Cl)cc1)C ;
	InChI InChI=1S/C16H12ClFN2O/c1-20-14-7-6-10(17)8-12(14)16(19-9-15(20)21)11-4-2-3-5-13(11)18/h2-8H,9H2,1H3 ; Key:ROYOYTLGDLIGBX-UHFFFAOYSA-N ;

　　[★]

英: diazepam, DZP
ラ: diazepamum
商: エリスパン、ジアパックス、セエルカム、セルシン、セレナミン、ダイアップ、パールキット、ホリゾン。Valium。セレンジン、ソナコン

抗けいれん薬　→　筋弛緩
ベンゾジアゼピン系

作用機序

GABA受容体に結合して、Cl^-の透過性を亢進させる

→中枢での興奮性シナプス伝導を抑制

適応

抗てんかん薬(てんかん重積)、抗不安薬、抗痙攣薬、静脈麻酔薬(前投与)

精神症状：神経症、うつ病、心身症
筋弛緩：筋痙攣疾患
麻酔前投与：不安・緊張・抑うつ，筋緊張の軽減

拮抗薬

フルマゼニル

添付文書

2mgセルシン錠／5mgセルシン錠／10mgセルシン錠／セルシン散1％

http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1124017B1129_1_10/

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