UpToDate Contents
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- 1. Pediatric bipolar disorder: Overview of choosing treatment
- 2. 成人における単極性うつ病：第2世代抗精神病薬による治療 unipolar depression in adults treatment with second generation antipsychotics
- 3. 成人における双極性障害：第2世代抗精神病薬による大うつ病の治療 bipolar disorder in adults treating major depression with second generation antipsychotics
- 4. Pediatric mania and second-generation antipsychotics: Efficacy, administration, and side effects
- 5. Insomnia in patients with a substance use disorder
Japanese Journal
- 症例報告 自殺目的で塩酸セルトラリン,スルピリド,塩酸ドスレピン,フマル酸クエチアピン,塩酸トラゾドンを含む多剤大量服用後,悪性症候群もしくはセロトニン症候群を併発した1例
- 防衛衛生 55(4), 71-74, 2008-04
- NAID 40015997038
- フマル酸クエチアピン (医薬品・医療用具等安全性情報(211)) -- (重要な副作用等に関する情報)
- クリニカルプラクティス 24(5), 巻末4-6, 2005-05
- NAID 40006758936
- 難治性慢性疼痛患者へのクエチアピンの使用経験
- 日本ペインクリニック学会誌 12(2), 87-90, 2005
- NAID 130004239067
Related Links
- 成分（一般名） ： クエチアピン フマル酸塩 製品例 ： セロクエル25mg錠~100mg錠、セロクエル細粒50% ・・その他(ジェネリック) & 薬価 区分 ： 神経系用剤(含む別用途)／非定型抗精神病薬(MARTA)／抗精神病剤
- フマル酸クエチアピン から転送 : 塩の名称 クエチアピンフマル酸塩 フマル酸クエチアピン quetiapine fumarate クエチアピンフマル酸塩 から転送 : 名称 クエチアピン quetiapine QTP 分類 抗精神病剤 非定型抗精神病薬 MARTA 機序 from , [' ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 抗精神病剤
販売名
クエチアピン錠25mg「サンド」
組成
有効成分
- 日局 クエチアピンフマル酸塩
含量（1錠中）
- 28.78mg（クエチアピンとして25mg）
添加物
- 結晶セルロース、乳糖水和物、リン酸水素カルシウム水和物、ポビドン、デンプングリコール酸ナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール6000、酸化チタン、含水二酸化ケイ素、タルク、黄色三二酸化鉄、三二酸化鉄
禁忌
- 昏睡状態の患者［昏睡状態を悪化させるおそれがある。］
- バルビツール酸誘導体等の中枢神経抑制剤の強い影響下にある患者［中枢神経抑制作用が増強される。］
- アドレナリンを投与中の患者（「相互作用」の項参照）
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 糖尿病の患者、糖尿病の既往歴のある患者
効能または効果
- 統合失調症
- 通常、成人にはクエチアピンとして1回25mg、1日2又は3回より投与を開始し、患者の状態に応じて徐々に増量する。通常、1日投与量は150〜600mgとし、2又は3回に分けて経口投与する。なお、投与量は年齢・症状により適宜増減する。ただし、1日量として750mgを超えないこと。
慎重投与
- 肝障害のある患者［本剤は主に肝臓により代謝されるため、クリアランスが減少し、血中濃度が上昇することがある。少量（例えば1回25mg1日1回）から投与を開始し、1日増量幅を25〜50mgにするなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。］
- 心・血管疾患、脳血管障害、低血圧又はそれらの疑いのある患者［投与初期に一過性の血圧降下があらわれることがある。］
- てんかん等の痙攣性疾患、又はこれらの既往歴のある患者［痙攣閾値を低下させるおそれがある。］
- 自殺企図の既往及び自殺念慮を有する患者［症状を悪化させるおそれがある。］
- 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
- 糖尿病の家族歴、高血糖あるいは肥満等の糖尿病の危険因子を有する患者（「重要な基本的注意」の項参照）
重大な副作用
高血糖、糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡
（頻度不明）
- 高血糖があらわれ、糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡から死亡に至るなどの致命的な経過をたどることがあるので、血糖値の測定や、口渇、多飲、多尿、頻尿等の観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、インスリン製剤の投与を行うなど、適切な処置を行うこと。
低血糖
（頻度不明）
- 低血糖があらわれることがあるので、脱力感、倦怠感、冷汗、振戦、傾眠、意識障害等の低血糖症状が認められた場合には、投与を中止し適切な処置を行うこと。
悪性症候群（Syndrome malin）
（頻度不明）
- 悪性症候群があらわれることがあるので、無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等が発現し、それにひきつづき発熱がみられる場合は、投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。本症発症時には、白血球の増加やCK（CPK）の上昇がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能低下がみられることがある。
なお、高熱が持続し、意識障害、呼吸困難、循環虚脱、脱水症状、急性腎不全へと移行し、死亡した例が報告されている。
横紋筋融解症
（頻度不明）
- 横紋筋融解症があらわれることがあるので、筋肉痛、脱力感、CK（CPK）上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、横紋筋融解症による急性腎不全の発症に注意すること。
痙攣
（頻度不明）
- 痙攣があらわれることがある。このような症状があらわれた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
無顆粒球症、白血球減少
（頻度不明）
- 無顆粒球症、白血球減少があらわれることがあるので、血液検査を行うなど、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸
（頻度不明）
- AST（GOT）、ALT（GPT）、γ-GTP、Al-Pの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
麻痺性イレウス
（頻度不明）
- 腸管麻痺（食欲不振、悪心・嘔吐、著しい便秘、腹部の膨満あるいは弛緩及び腸内容物のうっ滞等の症状）をきたし、麻痺性イレウスに移行することがあるので、腸管麻痺があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
遅発性ジスキネジア
（頻度不明）
- 口周部等の不随意運動があらわれ、投与中止後も持続することがある。
肺塞栓症、深部静脈血栓症
（頻度不明）
- 抗精神病薬において、肺塞栓症、静脈血栓症等の血栓塞栓症が報告されているので、観察を十分に行い、息切れ、胸痛、四肢の疼痛、浮腫等が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- クエチアピンは、脳内セロトニン5-HT1A・5-HT2受容体、ドパミンD1、D2受容体、ヒスタミンH1受容体、アドレナリンα1、α2受容体に親和性を示し、コリン作動性ムスカリン受容体およびベンゾジアゼピン受容体には親和性を示さない。このように、ドパミンD2受容体のみでなくセロトニン5-HT2受容体遮断作用も併せもつことから、陽性症状だけでなく陰性症状に対して効果を示すと考えられている。また、相対的にドパミンD2受容体よりもセロトニン5-HT2受容体に高い親和性を有することから、錐体外路症状の発現は少ないと推察されている。7）
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- クエチアピンフマル酸塩（Quetiapine Fumarate）
化学名
- 2-［2-（4-Dibenzo［b,f］［1,4］thiazepin-11-ylpiperazin-1-yl）ethoxy］ethanol hemifumarate
分子式
- （C21H25N3O2S）2・C4H4O4
分子量
- 883.09
性状
- 白色の粉末である。
メタノールにやや溶けにくく、水又はエタノール（99.5）に溶けにくい。
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「quetiapine fumarate」 |
| 関連記事 | 「クエチアピン」「酸」「フマル酸」 |
「quetiapine fumarate」
「クエチアピン」
- 英
- quetiapine
- 商
- セロクエル Seroquel
概念
- ドパミンD2受容体阻害薬、セロトニン5-HT2A受容体阻害薬＋その他の受容体阻害薬
- 統合失調症の陰性症状にも作用がある
構造
作用機序
- セロクエル25mg錠／セロクエル100mg錠／セロクエル200mg錠／セロクエル細粒50%
- 本薬の薬理学的特徴はドパミンD2受容体に比してセロトニン5HT2受容体に対する親和性が高いこと、及び種々の受容体に対して親和性があることであり、これらが臨床における作用に寄与しているものと考えられている。
薬理作用
- セロクエル25mg錠／セロクエル100mg錠／セロクエル200mg錠／セロクエル細粒50%
- (1) 受容体親和性
- ラット脳組織を用いたin vitro試験で、ドパミンD1及びD2受容体、セロトニン5HT1及び5HT2受容体、ヒスタミンH1受容体、アドレナリンα1及びα2受容体に対して親和性を示したが、ムスカリン受容体及びベンゾジアゼピン受容体に対してはほとんど親和性を示さなかった。また、ドパミンD2受容体に比して、セロトニン5HT2受容体に対する親和性は高かった13)。
- (2) ドパミン及びセロトニン受容体拮抗作用
- ドパミン作動薬のアポモルヒネにより誘発した行動（リスザルの瞬目反応、マウスのよじ登り運動及び遊泳障害）13)並びにセロトニン作動薬のキパジンで誘発した行動（ラット首振り運動）14)を、用量依存的に抑制した。
- (3) 錐体外路系に対する作用
- サルにおけるジストニア惹起作用及びラットにおけるカタレプシー惹起作用は、ハロペリドールに比べて弱かった。ラットでの電気生理学的試験では辺縁系に対し選択的な作用を示し、錐体外路症状との関連が深いとされる黒質線条体系に対しては作用を示さなかった13)。
また、統合失調症患者を対象とした海外のプラセボ対照二重盲検比較試験において、錐体外路障害の発現頻度には、プラセボ投与群との間に有意な差を認めなかった。
- (4) 血漿中プロラクチンに対する作用
- ラットにおいて、血漿中プロラクチン濃度推移はハロペリドールと異なり、持続的な上昇を示さなかった13)。また、統合失調症患者を対象とした海外のプラセボ対照二重盲検比較試験において、プロラクチン濃度には、プラセボ投与群との間に有意な差を認めなかった。
動態
適応
注意
警告
- セロクエル25mg錠／セロクエル100mg錠／セロクエル200mg錠／セロクエル細粒50%
- 1. 著しい血糖値の上昇から、糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡等の重大な副作用が発現し、死亡に至る場合があるので、本剤投与中は、血糖値の測定等の観察を十分に行うこと。
- 2. 投与にあたっては、あらかじめ上記副作用が発現する場合があることを、患者及びその家族に十分に説明し、口渇、多飲、多尿、頻尿等の異常に注意し、このような症状があらわれた場合には、直ちに投与を中断し、医師の診察を受けるよう、指導すること。（「重要な基本的注意」の項参照）
禁忌
- セロクエル25mg錠／セロクエル100mg錠／セロクエル200mg錠／セロクエル細粒50%
- 1. 昏睡状態の患者［昏睡状態を悪化させるおそれがある。］
- 2. バルビツール酸誘導体等の中枢神経抑制剤の強い影響下にある患者［中枢神経抑制作用が増強される。］
- 3. アドレナリンを投与中の患者（「相互作用」の項参照）
- 4. 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 5. 糖尿病の患者、糖尿病の既往歴のある患者 ← 副作用として高血糖があるため。
副作用
- 高血糖(1-5%)、糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡
相互作用
参考
- セロクエル25mg錠／セロクエル100mg錠／セロクエル200mg錠／セロクエル細粒50%
「酸」
ブランステッド-ローリーの定義
ルイスの定義
「フマル酸」
- 英
- fumarate, fumaric acid
- 同
- trans-butenedioic acid