UpToDate Contents
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- 1. 周術期に成人に静脈内投与するオピオイド鎮痛薬perioperative uses of intravenous opioids in adults [show details]
- 2. 危篤状態の成人患者における疼痛管理pain control in the critically ill adult patient [show details]
- 3. 急性周術期疼痛のマネージメントmanagement of acute perioperative pain [show details]
- 4. オピオイド系薬剤を用いた癌疼痛のマネージメント：至適鎮痛作用cancer pain management with opioids optimizing analgesia [show details]
- 5. 乳児および小児における急性周術期疼痛の薬物療法pharmacologic management of acute perioperative pain in infants and children [show details]
Japanese Journal
- ヒドロモルフォン塩酸塩とハロペリドールの混合液の持続皮下注時の皮下硬結がハロペリドールの中止により改善した1例
- 加藤 恭郎,久須美 房子
- Palliative Care Research 15(1), 9-13, 2020
- … <p>ヒドロモルフォン塩酸塩注射液（以下ヒドロモルフォン）とハロペリドールの混合液の持続皮下注時にみられた皮下硬結がハロペリドールの中止により改善したので報告する．患者は70歳女性，原発不明がんの頸部リンパ節転移による頸部痛があった．ヒドロモルフォンの持続皮下注が開始された9日後に当院緩和ケア病棟に転棟した．オピオイド増量による吐き気があり，ヒドロモルフォンにハロペリドールを追 …
- NAID 130007791649
- 高濃度モルヒネ塩酸塩持続皮下注から高濃度ヒドロモルフォン塩酸塩持続皮下注への変更により皮下硬結および痛みの緩和の改善がみられた1例
- 加藤 恭郎,久須美 房子
- Palliative Care Research 14(1), 39-42, 2019
- … <p>今回モルヒネ塩酸塩4%注射液（高濃度モルヒネ注）の持続皮下注で皮下硬結をきたし，留置針の交換を余儀なくされた患者において，ヒドロモルフォン塩酸塩1%注射液（高濃度ヒドロモルフォン注）へのスイッチが有効であったので報告する．患者は66歳男性，原発不明がんの頸部リンパ節転移による頸部痛があった．高濃度モルヒネ注の持続皮下注では皮下の硬結出現に伴う鎮痛効果の減弱により，およそ3日に1 …
- NAID 130007620644
- 新薬NEWS 〔日本標準商品分類番号〕878119 持続性癌疼痛治療剤 ヒドロモルフォン塩酸塩(ナルサス錠2mg,6mg,12mg,24mg)
- 東京都病院薬剤師会雑誌 = Journal of the Tokyo Metropolitan Society of Health System Pharmacists 66(6), 435-438, 2017-11-01
- NAID 40021381148
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- ナルサス錠、ナルラピド錠は両剤ともヒドロモルフォン塩酸塩を有効成分とする麻薬性鎮痛薬です。 2017年3月に「中等度から高度の疼痛を伴う各種がんにおける鎮痛」を効能・効果として承認されました。 ナルサス錠とナルラピド錠の違い
- 医療用医薬品の薬効分類 [BR:jp08301] 8 麻薬 81 アルカロイド系麻薬（天然麻薬） 811 あへんアルカロイド系麻薬 8119 その他のあへんアルカロイド系麻薬 D00839 ヒドロモルフォン塩酸塩 (JAN); 塩酸ヒドロモルホン 医療用医薬品 ...
- 2018年5月16日、癌疼痛治療薬ヒドロモルフォン塩酸塩の注射製剤（商品名ナルベイン注2mg、同注20mg）が発売された。適応は「中等度から高度の ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 持続性癌疼痛治療剤
販売名
ナルサス錠2mg
組成
- 1錠中に次の成分を含有
有効成分
- ヒドロモルフォン塩酸塩 2.3mg
(ヒドロモルフォンとして2mg)
添加物
- D-マンニトール、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース酢酸エステルコハク酸エステル、黒酸化鉄、フマル酸ステアリルナトリウム
効能または効果
- 中等度から高度の疼痛を伴う各種癌における鎮痛
- 通常、成人にはヒドロモルフォンとして4〜24mgを1日1回経口投与する。なお、症状に応じて適宜増減する。
初回投与
- オピオイド鎮痛剤による治療の有無を考慮して初回投与量を設定すること。
オピオイド鎮痛剤を使用していない患者
- 1日4mgから開始し、鎮痛効果及び副作用の発現状況を観察しながら用量調節を行うこと。
オピオイド鎮痛剤を使用している患者
- 他のオピオイド鎮痛剤から本剤に変更する場合には、前治療薬の投与量等を考慮し、投与量を決めること。本剤の1日用量は、ヒドロモルフォンとして、モルヒネ経口剤1日用量の1/5量を目安とすること。
フェンタニル貼付剤を使用している患者
- フェンタニル貼付剤から本剤へ変更する場合には、フェンタニル貼付剤剥離後にフェンタニルの血中濃度が50%に減少するまで17時間以上かかることから、剥離直後の本剤の使用は避け、本剤の使用を開始するまでに、フェンタニルの血中濃度が適切な濃度に低下するまでの時間をあけるとともに、本剤の低用量から投与することを考慮すること。
疼痛増強時
- 疼痛が増強した場合や鎮痛効果が得られている患者で突発性の疼痛が発現した場合は、直ちにヒドロモルフォン塩酸塩等の即放性製剤の臨時追加投与を行い鎮痛を図ること。
増量
- 本剤投与開始後は患者の状態を観察し、適切な鎮痛効果が得られ副作用が最小となるよう用量調整を行うこと。増量の目安は使用量の30〜50%増とする。
減量
- 連用中における急激な減量は、退薬症候があらわれることがあるので行わないこと。副作用等により減量する場合は、患者の状態を観察しながら慎重に行うこと。
投与の中止
- 本剤の投与を中止する場合には、退薬症候の発現を防ぐために徐々に減量すること。
慎重投与
- 心機能障害あるいは低血圧のある患者[循環不全を増強するおそれがある。]
- 呼吸機能障害のある患者[呼吸抑制を増強するおそれがある。]
- 肝機能障害のある患者[代謝が遅延し副作用があらわれるおそれがあるため、低用量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら、慎重に投与すること(「薬物動態」の項参照)。なお、重度の肝機能障害のある患者への使用経験はない。]
- 腎機能障害のある患者[排泄が遅延し副作用があらわれるおそれがあるため、低用量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら、慎重に投与すること(「薬物動態」の項参照)。]
- 脳に器質的障害のある患者[呼吸抑制や頭蓋内圧の上昇を起こすおそれがある。]
- ショック状態にある患者[循環不全や呼吸抑制を増強するおそれがある。]
- 代謝性アシドーシスのある患者[呼吸抑制を起こすおそれがある。]
- 甲状腺機能低下症(粘液水腫等)の患者[呼吸抑制や昏睡を起こすおそれがある。]
- 副腎皮質機能低下症(アジソン病等)の患者[呼吸抑制作用に対し、感受性が高くなっている。]
- 薬物依存・アルコール依存又はその既往歴のある患者[依存性を生じやすい。]
- 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
- 衰弱者[呼吸抑制作用に対し、感受性が高くなっている。]
- 前立腺肥大による排尿障害、尿道狭窄、尿路手術術後の患者[排尿障害を増悪することがある。]
- 器質的幽門狭窄又は最近消化管手術を行った患者[消化管運動を抑制する。]
- 痙攣の既往歴のある患者[痙攣を誘発するおそれがある。]
- 胆嚢障害、胆石症又は膵炎の患者[オッジ筋を収縮させ症状が増悪することがある。]
- 重篤な炎症性腸疾患のある患者[連用した場合、巨大結腸症を起こすおそれがある。]
重大な副作用
依存性
頻度不明注)
- 連用により薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、慎重に投与すること。また、連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、あくび、くしゃみ、流涙、発汗、悪心、嘔吐、下痢、腹痛、散瞳、頭痛、不眠、不安、譫妄、振戦、全身の筋肉・関節痛、呼吸促迫等の退薬症候があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、1日用量を徐々に減量するなど、患者の状態を観察しながら行うこと。
呼吸抑制
頻度不明注)
- 呼吸抑制があらわれることがあるので、息切れ、呼吸緩慢、不規則な呼吸、呼吸異常等があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。なお、本剤による呼吸抑制には、麻薬拮抗剤(ナロキソン、レバロルファン等)が拮抗する。
意識障害
0.7%
- 昏睡、昏迷、錯乱、譫妄等の意識障害があらわれることがあるので、このような場合には、減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
イレウス(麻痺性イレウスを含む)(頻度不明注))、中毒性巨大結腸(頻度不明注))
- イレウス(麻痺性イレウスを含む)があらわれることがある。また、炎症性腸疾患の患者に投与した場合、中毒性巨大結腸があらわれることがあるので、これらの症状があらわれた場合には適切な処置を行うこと。
薬効薬理
鎮痛作用
- ヒドロモルフォンはマウス及びラットにおいて、試験方法(Hot plate法及びTail flick法は熱刺激、Writhing法は化学刺激による方法)、投与経路(経口、静脈内、皮下)に関わらず、鎮痛作用を示した14)。
(表3参照)
作用機序
- ヒドロモルフォンはδ及びκよりもμオピオイド受容体に対し高い親和性を示した15)。また、ヒドロモルフォンはμオピオイド受容体に対してアゴニスト活性を示し、代謝物のヒドロモルフォン-3-グルクロニドの同活性はその約1/2,280と低かった16)。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ヒドロモルフォン塩酸塩(Hydromorphone Hydrochloride)
化学名
- (5R)-4,5-Epoxy-3-hydroxy-17-methylmorphinan-6-one monohydrochloride
分子式
- C17H19NO3・HCl
分子量
- 321.80
性状
- 白色〜微黄褐色の結晶又は結晶性の粉末である。
水に溶けやすく、ジメチルスルホキシドにやや溶けやすく、エタノール(99.5)に極めて溶けにくい。
分配係数
- 0.67(1-オクタノールとpH9の緩衝液)
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「ナルサス」「ナルベイン」 |
| 関連記事 | 「塩酸」「塩酸塩」「ヒドロモルフォン」「ヒドロ」 |
「ナルサス」
商品名
- ナルサス
会社名
- 第一三共プロファーマ
成分
薬効分類
- 持続性癌疼痛治療剤
薬効
- 中等度から高度の疼痛を伴う各種癌における鎮痛を効能・効果とする新有効成分含有医薬品
「ナルベイン」
商品名
- ナルベイン
会社名
- 第一三共プロファーマ
成分
薬効分類
- 癌疼痛治療用注射剤
薬効
- 中等度から高度の疼痛を伴う各種癌における鎮痛を効能・効果とする新投与経路医薬品
「塩酸」
- 英
- hydrogen chloride
- 同
- 塩化水素
- 関
- HCl。
「塩酸塩」
「ヒドロモルフォン」
- 英
- hydromorphone
- 同
- ヒドロモルホン