ナルサス

商品名

• ナルサス

会社名

• 第一三共プロファーマ

成分

• ヒドロモルフォン塩酸塩

薬効分類

• 持続性癌疼痛治療剤

薬効

• 中等度から高度の疼痛を伴う各種癌における鎮痛を効能・効果とする新有効成分含有医薬品

UpToDate Contents

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Japanese Journal

• 新薬NEWS 〔日本標準商品分類番号〕878119 持続性癌疼痛治療剤 ヒドロモルフォン塩酸塩(ナルサス錠2mg,6mg,12mg,24mg)

• 東京都病院薬剤師会雑誌 = Journal of the Tokyo Metropolitan Society of Health System Pharmacists 66(6), 435-438, 2017-11-01
• NAID 40021381148

• 医薬品情報(DI)室より 注目の新薬情報(20)一般名:ヒドロモルフォン塩酸塩 ナルラピド錠1mg,同2mg,同4mg・ナルサス錠2mg,同6mg,同12mg,同24mg

• 見野 靖晃,八木 達也,菊池 直香,川上 純一
• 医薬ジャーナル 53(9), 2147-2149, 2017-09
• NAID 40021330889

• 平成29年3月承認分

• 新薬紹介委員会
• ファルマシア 53(7), 703-703, 2017
• 本稿では厚生労働省が新たに承認した新有効成分含有など新規性の高い医薬品について，資料として掲載します．表1は，当該医薬品について販売名，申請会社名，薬効分類を一覧としました．<br>本稿は，厚生労働省医薬安全局審査管理課より各都道府県薬務主管課あてに通知される"新医薬品として承認された医薬品について"等を基に作成しています．今回は，平成29年3月30日付分の情報より引用掲載しています． …
• NAID 130006833084

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ナルサス錠2mgの主な効果と作用 中枢神経に働いて、痛みをやわらげる働きがあります。激しい痛みをおさえるお薬です。 ナルサス錠2mgの用途 中等度から高度の 疼痛 を伴う各種 癌 の鎮痛 ナルサス錠2mgの副作用

• ナルサス錠2mg／ナルサス錠6mg／ナルサス錠12mg／ナルサス ...

組成 販売名 有効成分 添加剤 ナルサス 錠2mg 1錠中 ヒドロモルフォン塩酸塩 2.3mg （ヒドロモルフォンとして 2mg） D-マンニトール、ヒドロキ シプロピルセルロース、ヒプ ロメロース酢酸エステルコハ ク酸エステル、黒酸化鉄、フ マル酸ステアリルナトリウム ナルサス 錠6mg 1錠中 ヒドロモルフォン塩酸塩 6.8mg （ヒドロモルフォンとして 6mg） D-マンニトール、ヒドロキ シプロピルセルロース、ヒプ ロメロース酢酸エステルコハ ク酸エステル、黄色三二酸化 鉄、フマル酸ステアリルナト リウム ナルサス 錠12mg 1錠中 ヒドロモルフォン塩酸塩 13.5mg （ヒドロモルフォンとして 12mg） D-マンニトール、ヒドロキ シプロピルセルロース、ヒプ ロメロース酢酸エステルコハ ク酸エステル、三二酸化鉄、 フマル酸ステアリルナトリウ ム ナルサス 錠24mg 1錠中 ヒドロモルフォン塩酸塩 27.1mg （ヒドロモルフォンとして 24mg） D-マンニトール、ヒドロキ シプロピルセルロース、ヒプ ロメロース酢酸エステルコハ ク酸エステル、フマル酸ステ アリルナトリウム 製剤の性状 販売名 剤形 色 外形 識別 コード 直径 （mm） 厚さ （mm） 重さ （mg） ナルサス 錠2mg 素錠 （徐放錠） うすい灰色 DC E2 7.1 約4.8 約160 ナルサス 錠6mg うすい黄色 DC E6 8.1 約4.8 約200 ナルサス 錠12mg ごくうすい 赤色 DC E12 9.6 約5.3 約300 ナルサス 錠24mg 白色～ 帯黄白色 DC E24 9.6 約5.3 約300

• ナルサス錠2mgの基本情報（薬効分類・副作用・添付文書など ...

ナルサス錠2mg（一般名：ヒドロモルフォン塩酸塩徐放錠）の薬効分類・副作用・添付文書・薬価などを掲載しています。「処方薬事典」は日経 ...

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 持続性癌疼痛治療剤

販売名

ナルサス錠2mg

組成

• 1錠中に次の成分を含有

有効成分

• ヒドロモルフォン塩酸塩　2.3mg
  (ヒドロモルフォンとして2mg)

添加物

• D-マンニトール、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース酢酸エステルコハク酸エステル、黒酸化鉄、フマル酸ステアリルナトリウム

効能または効果

• 中等度から高度の疼痛を伴う各種癌における鎮痛
• 通常、成人にはヒドロモルフォンとして4〜24mgを1日1回経口投与する。なお、症状に応じて適宜増減する。

初回投与

• オピオイド鎮痛剤による治療の有無を考慮して初回投与量を設定すること。

オピオイド鎮痛剤を使用していない患者

• 1日4mgから開始し、鎮痛効果及び副作用の発現状況を観察しながら用量調節を行うこと。

オピオイド鎮痛剤を使用している患者

• 他のオピオイド鎮痛剤から本剤に変更する場合には、前治療薬の投与量等を考慮し、投与量を決めること。本剤の1日用量は、ヒドロモルフォンとして、モルヒネ経口剤1日用量の1/5量を目安とすること。

フェンタニル貼付剤を使用している患者

• フェンタニル貼付剤から本剤へ変更する場合には、フェンタニル貼付剤剥離後にフェンタニルの血中濃度が50%に減少するまで17時間以上かかることから、剥離直後の本剤の使用は避け、本剤の使用を開始するまでに、フェンタニルの血中濃度が適切な濃度に低下するまでの時間をあけるとともに、本剤の低用量から投与することを考慮すること。

疼痛増強時

• 疼痛が増強した場合や鎮痛効果が得られている患者で突発性の疼痛が発現した場合は、直ちにヒドロモルフォン塩酸塩等の即放性製剤の臨時追加投与を行い鎮痛を図ること。

増量

• 本剤投与開始後は患者の状態を観察し、適切な鎮痛効果が得られ副作用が最小となるよう用量調整を行うこと。増量の目安は使用量の30〜50%増とする。

減量

• 連用中における急激な減量は、退薬症候があらわれることがあるので行わないこと。副作用等により減量する場合は、患者の状態を観察しながら慎重に行うこと。

投与の中止

• 本剤の投与を中止する場合には、退薬症候の発現を防ぐために徐々に減量すること。

慎重投与

• 心機能障害あるいは低血圧のある患者[循環不全を増強するおそれがある。]
• 呼吸機能障害のある患者[呼吸抑制を増強するおそれがある。]
• 肝機能障害のある患者[代謝が遅延し副作用があらわれるおそれがあるため、低用量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら、慎重に投与すること(「薬物動態」の項参照)。なお、重度の肝機能障害のある患者への使用経験はない。]
• 腎機能障害のある患者[排泄が遅延し副作用があらわれるおそれがあるため、低用量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら、慎重に投与すること(「薬物動態」の項参照)。]
• 脳に器質的障害のある患者[呼吸抑制や頭蓋内圧の上昇を起こすおそれがある。]
• ショック状態にある患者[循環不全や呼吸抑制を増強するおそれがある。]
• 代謝性アシドーシスのある患者[呼吸抑制を起こすおそれがある。]
• 甲状腺機能低下症(粘液水腫等)の患者[呼吸抑制や昏睡を起こすおそれがある。]
• 副腎皮質機能低下症(アジソン病等)の患者[呼吸抑制作用に対し、感受性が高くなっている。]
• 薬物依存・アルコール依存又はその既往歴のある患者[依存性を生じやすい。]
• 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
• 衰弱者[呼吸抑制作用に対し、感受性が高くなっている。]
• 前立腺肥大による排尿障害、尿道狭窄、尿路手術術後の患者[排尿障害を増悪することがある。]
• 器質的幽門狭窄又は最近消化管手術を行った患者[消化管運動を抑制する。]
• 痙攣の既往歴のある患者[痙攣を誘発するおそれがある。]
• 胆嚢障害、胆石症又は膵炎の患者[オッジ筋を収縮させ症状が増悪することがある。]
• 重篤な炎症性腸疾患のある患者[連用した場合、巨大結腸症を起こすおそれがある。]

重大な副作用

依存性

頻度不明^注)

• 連用により薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、慎重に投与すること。また、連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、あくび、くしゃみ、流涙、発汗、悪心、嘔吐、下痢、腹痛、散瞳、頭痛、不眠、不安、譫妄、振戦、全身の筋肉・関節痛、呼吸促迫等の退薬症候があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、1日用量を徐々に減量するなど、患者の状態を観察しながら行うこと。

呼吸抑制

頻度不明^注)

• 呼吸抑制があらわれることがあるので、息切れ、呼吸緩慢、不規則な呼吸、呼吸異常等があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。なお、本剤による呼吸抑制には、麻薬拮抗剤(ナロキソン、レバロルファン等)が拮抗する。

意識障害

0.7%

• 昏睡、昏迷、錯乱、譫妄等の意識障害があらわれることがあるので、このような場合には、減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

イレウス(麻痺性イレウスを含む)(頻度不明^注))、中毒性巨大結腸(頻度不明^注))

• イレウス(麻痺性イレウスを含む)があらわれることがある。また、炎症性腸疾患の患者に投与した場合、中毒性巨大結腸があらわれることがあるので、これらの症状があらわれた場合には適切な処置を行うこと。

薬効薬理

鎮痛作用

• ヒドロモルフォンはマウス及びラットにおいて、試験方法(Hot plate法及びTail flick法は熱刺激、Writhing法は化学刺激による方法)、投与経路(経口、静脈内、皮下)に関わらず、鎮痛作用を示した¹⁴⁾。
  (表3参照)

作用機序

• ヒドロモルフォンはδ及びκよりもμオピオイド受容体に対し高い親和性を示した¹⁵⁾。また、ヒドロモルフォンはμオピオイド受容体に対してアゴニスト活性を示し、代謝物のヒドロモルフォン-3-グルクロニドの同活性はその約1/2,280と低かった¹⁶⁾。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

• ヒドロモルフォン塩酸塩(Hydromorphone Hydrochloride)

化学名

• (5R)-4,5-Epoxy-3-hydroxy-17-methylmorphinan-6-one monohydrochloride

分子式

• C₁₇H₁₉NO₃・HCl

分子量

• 321.80

性状

• 白色〜微黄褐色の結晶又は結晶性の粉末である。
  水に溶けやすく、ジメチルスルホキシドにやや溶けやすく、エタノール(99.5)に極めて溶けにくい。

分配係数

• 0.67(1-オクタノールとpH9の緩衝液)