クエン酸フェンタニル

フェンタニル

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フェンタニル

臨床データ
胎児危険度分類	US: C
法的規制	US: Schedule II
識別
ATCコード	N01AH01 N02AB03
KEGG	D00320
化学的データ
化学式	C22H28N2O

デュロテップ

フェンタニル (Fentanyl) とは、主に麻酔や鎮痛、疼痛除去の目的で利用される合成麻薬で、強オピオイドの一種である。

概要

クエン酸フェンタニルの注射液（商品名:フェンタニル（旧商品名：フェンタネスト））は麻酔、鎮痛に使われ、フェンタニルを有効成分とするパッチ薬（商品名：デュロテップMTパッチ、フェントステープ）は癌性疼痛に使われる。特に経口モルヒネが使えない患者に有用である。

フェンタニルの効果はモルヒネの100–200倍と言われ、モルヒネをはじめとするその他のオピオイド性鎮痛薬と同様、循環器系にあまり影響はないが、呼吸抑制は強く、臨床使用量でも多くの場合、呼吸補助を必要とする。大量投与でない限り、意識レベルには影響しない。使用後に嘔気（はきけ）を訴えることがある。

排泄半減期は3.6時間と長いが急速に脂肪組織などへ移行するため、血漿中からは投与後60分以内に98%が消失する。

麻薬

麻薬としても流通していて、通称はチャイナホワイト。その効果から「合成ヘロイン」「ヘロインのデザイナードラッグ」とも評される。同量でヘロインよりも効果があることから、流通しているヘロインに混ぜ物として混入しているとも言われる。

軍事用途

• 2002年10月に発生したモスクワ劇場占拠事件で、武装グループ無力化のため政府特殊部隊が、KOLOKOL-1と呼ばれる、フェンタニルの遥かに高力価な誘導体による化学兵器を使用した際、呼吸困難を起こし、人質に多数の死者が出た。
• 2011年よりアメリカ海兵隊は、モルヒネと併用してフェンタニルのトローチを鎮痛剤として使用し始めた。

出典

関連項目

• オピオイド
• 麻酔薬
• 鎮痛剤
• 疼痛

UpToDate Contents

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• 1. 成人における処置時の鎮静 procedural sedation in adults
• 2. 眼の緊急手術に対する麻酔 anesthesia for emergent eye surgery
• 3. 腰痛血尿症候群 loin pain hematuria syndrome
• 4. 外科手術を施行した透析患者の内科的マネージメント medical management of the dialysis patient undergoing surgery
• 5. 分娩時の妊娠患者における気道のマネージメント airway management of the pregnant patient at delivery

Japanese Journal

• P-0255 当院におけるクエン酸フェンタニル貼付剤の導入について(一般演題 ポスター発表,がん薬物療法(緩和ケア),Enjoy Pharmacists' Lifestyles)

• 石見 淳子,森 睦,有本 忍,尾野 由佳子,中濱 美恵,森 佳恵,白木 幸子,原田 恵理子,川端 典義
• 日本医療薬学会年会講演要旨集 21, 224, 2011-09-09
• NAID 110008909724

• クエン酸フェンタニールにより生じた嘔気に対してオランザピンが奏効した1症例

• 安藤 英祐,菅原 ゆり子,藤山 紘千 [他]
• 未病と抗老化 16(1), 142-144, 2007-04
• NAID 40015499314

Related Links

• フェンタニル注射液0．5mg「ヤンセン」 医薬品情報・検索 ...

フェンタニル注射液0．25mg「第一三共」 経路：注射薬｜規格：0．005％5mL1管 ｜一般名：フェンタニルクエン酸塩注射液｜薬価：724.00 ｜メーカー：第一三共プロファーマ

• 医療用医薬品 : フェンタニル - KEGG: Kyoto Encyclopedia of ...

また、フェンタニルクエン酸塩の治療係数（LD50/ED50）注）は775であり、モルヒネの31.3に比べ大である。 注）毒性（マウスLD50値）/有効量 効果の ...

• クエン酸フェンタニル fentanyl citrate（フェンタネストⓇ）

クエン酸フェンタニル fentanyl citrate（フェンタネスト） 松谷厚子 2001．6．14 1. 作用機序 中枢のオピオイド μ-受容体に作用し痛覚の伝導系を遮断する。

Related Pictures

Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 麻酔用鎮痛剤

販売名

フェンタニル注射液0.1mg「ヤンセン」

組成

成分・含量

• 1アンプル（2mL）中フェンタニルクエン酸塩（日局）0.157mg（フェンタニルとして0.1mg）

添加物

• 塩化ナトリウム18mg

禁忌

○印は各投与方法での該当する項目

• 注射部位又はその周辺に炎症のある患者［硬膜外投与及びくも膜下投与により化膿性髄膜炎症状を起こすことがある。］

投与方法

• 硬膜外投与：○
  くも膜下投与：○
• 敗血症の患者［硬膜外投与及びくも膜下投与により敗血症性の髄膜炎を生じるおそれがある。］

投与方法

• 硬膜外投与：○
  くも膜下投与：○
• 中枢神経系疾患（髄膜炎、灰白脊髄炎、脊髄癆等）の患者［くも膜下投与により病状が悪化するおそれがある。］

投与方法

• くも膜下投与：○
• 脊髄・脊椎に結核、脊椎炎及び転移性腫瘍等の活動性疾患のある患者［くも膜下投与により病状が悪化するおそれがある。］

投与方法

• くも膜下投与：○
• 筋弛緩剤の使用が禁忌の患者［「副作用」の項参照］

投与方法

• 静脈内投与：○
  硬膜外投与：○
  くも膜下投与：○
• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

投与方法

• 静脈内投与：○
  硬膜外投与：○
  くも膜下投与：○
• 頭部外傷、脳腫瘍等による昏睡状態のような呼吸抑制を起こしやすい患者［フェンタニル投与により重篤な呼吸抑制が起こることがある。］

投与方法

• 静脈内投与：○
  硬膜外投与：○
  くも膜下投与：○
• 痙攣発作の既往歴のある患者［麻酔導入中に痙攣が起こることがある。］

投与方法

• 静脈内投与：○
  硬膜外投与：○
  くも膜下投与：○
• 喘息患者［気管支収縮が起こることがある。］

投与方法

• 静脈内投与：○
  硬膜外投与：○
  くも膜下投与：○

効能または効果

• 全身麻酔、全身麻酔における鎮痛
• 局所麻酔における鎮痛の補助
• 激しい疼痛（術後疼痛、癌性疼痛など）に対する鎮痛

全身麻酔、全身麻酔における鎮痛

• 通常、成人には、下記用量を用いる。なお、患者の年齢、全身状態に応じて適宜増減する。

麻酔導入時

• フェンタニル注射液として0.03?0.16mL/kg（フェンタニルとして1.5?8μg/kg）を緩徐に静注するか、又はブドウ糖液などに希釈して点滴静注する。

麻酔維持

• ブドウ糖液などに希釈して、下記（1）又は（2）により投与する。

間欠投与

• フェンタニル注射液として0.5?1mL（フェンタニルとして25?50μg）ずつ静注する。

持続投与

• フェンタニル注射液として0.01?0.1mL/kg/h（フェンタニルとして0.5?5μg/kg/h）の速さで点滴静注する。

麻酔導入時

• フェンタニル注射液として0.4?3mL/kg（フェンタニルとして20?150μg/kg）を緩徐に静注するか、又はブドウ糖液などに希釈して点滴静注する。

麻酔維持

• 必要に応じて、ブドウ糖液などに希釈して、フェンタニル注射液として0.4?0.8mL/kg/h（フェンタニルとして20?40μg/kg/h）の速さで点滴静注する。

• 通常、小児には、下記用量を用いる。なお、患者の年齢、全身状態に応じて適宜増減する。

麻酔導入時

• フェンタニル注射液として0.02?0.1mL/kg（フェンタニルとして1?5μg/kg）を緩徐に静注するか、又はブドウ糖液などに希釈して点滴静注する。大量フェンタニル麻酔に用いる場合は、通常、フェンタニル注射液として2mL/kg（フェンタニルとして100μg/kg）まで投与できる。

麻酔維持

• フェンタニル注射液として0.02?0.1mL/kg（フェンタニルとして1?5μg/kg）ずつ間欠的に静注するか、又はブドウ糖液などに希釈して点滴静注する。

局所麻酔における鎮痛の補助

• 通常、成人には、フェンタニル注射液として0.02?0.06mL/kg（フェンタニルとして1?3μg/kg）を静注する。なお、患者の年齢、全身状態、疼痛の程度に応じて適宜増減する。

激しい疼痛（術後疼痛、癌性疼痛など）に対する鎮痛

• 通常、成人には、下記用量を用いる。なお、患者の年齢、症状に応じて適宜増減する。

〔静脈内投与の場合〕

• 術後疼痛に用いる場合は、フェンタニル注射液として0.02?0.04mL/kg（フェンタニルとして1?2μg/kg）を緩徐に静注後、フェンタニル注射液として0.02?0.04mL/kg/h（フェンタニルとして1?2μg/kg/h）の速さで点滴静注する。
  癌性疼痛に対して点滴静注する場合は、フェンタニル注射液として1日2?6mL（フェンタニルとして0.1?0.3mg）から開始し、患者の症状に応じて適宜増量する。

単回投与法

• フェンタニル注射液として1回0.5?2mL（フェンタニルとして1回25?100μg）を硬膜外腔に注入する。

持続注入法

• フェンタニル注射液として0.5?2mL/h（フェンタニルとして25?100μg/h）の速さで硬膜外腔に持続注入する。

単回投与法

• フェンタニル注射液として1回0.1?0.5mL（フェンタニルとして1回5?25μg）をくも膜下腔に注入する。

• バランス麻酔においては、適宜、全身麻酔剤や筋弛緩剤等を併用すること。
• 大量フェンタニル麻酔の導入時（開心術においては人工心肺開始時まで）には、適切な麻酔深度が得られるよう患者の全身状態を観察しながら補助呼吸下で緩徐に投与すること。また、必要に応じて、局所麻酔剤、静脈麻酔剤、吸入麻酔剤、筋弛緩剤等を併用すること。
• 硬膜外投与及びくも膜下投与時には局所麻酔剤等を併用すること。
• 患者の状態（呼吸抑制等）を観察しながら慎重に投与すること。
  特に癌性疼痛に対して追加投与及び他のオピオイド製剤から本剤へ変更する場合には、前投与薬剤の投与量、効力比及び鎮痛効果の持続時間を考慮して、副作用の発現に注意しながら、適宜用量調節を行うこと（ガイドライン^注）参照）。
• 癌性疼痛に対して初めてオピオイド製剤として本剤を静注する場合には、個人差も踏まえ、通常よりも低用量（ガイドライン^注）参照）から開始することを考慮し、鎮痛効果及び副作用の発現状況を観察しながら用量調節を行うこと。
• 注）日本麻酔科学会?麻酔薬および麻酔関連薬使用ガイドライン^1）（抜粋）

a）静注

• 術後痛に対しては、初回投与量として1?2mcg/kgを静注し、引き続き1?2mcg/kg/時で持続静注する。Patient controlled analgesia(PCA)による鎮痛を行う場合は、4?60mcg/時で持続投与を行い、適宜7?50mcgの単回投与を行う。
  癌性疼痛に対して、経口モルヒネ製剤から切り替える場合は、一日量の1/300量から開始する。持続静注の維持量は、0.1?3.9mg/日と個人差が大きいので、0.1?0.3mg/日から開始し、投与量を滴定する必要がある。

慎重投与

• ○印は各投与方法での該当する項目
• 中枢神経系疾患（髄膜炎、灰白脊髄炎、脊髄癆等）の患者［硬膜外投与により病状が悪化するおそれがある。］

投与方法

• 硬膜外投与：○
  くも膜下投与：(禁忌)^注）
• 脊髄・脊椎に結核、脊椎炎及び転移性腫瘍等の活動性疾患のある患者［硬膜外投与により病状が悪化するおそれがある。］

投与方法

• 硬膜外投与：○
  くも膜下投与：(禁忌)^注）
• 血液凝固障害のある患者又は抗凝血剤を投与中の患者［出血しやすく、血腫形成や脊髄への障害を起こすことがある。］

投与方法

• 硬膜外投与：○
  くも膜下投与：○
• 脊柱に著明な変形のある患者［硬膜外投与及びくも膜下投与により脊髄や神経根の損傷のおそれがある。］

投与方法

• 硬膜外投与：○
  くも膜下投与：○
• 重症の高血圧症、心弁膜症等の心血管系に著しい障害のある患者［血圧低下や病状の悪化が起こりやすい。］

投与方法

• 静脈内投与：○
  硬膜外投与：○
  くも膜下投与：○
• 慢性肺疾患等の呼吸機能障害のある患者［呼吸抑制を増強するおそれがある。］

投与方法

• 静脈内投与：○
  硬膜外投与：○
  くも膜下投与：○
• MAO阻害剤の投与を受けている患者［「相互作用」の項参照］

投与方法

• 静脈内投与：○
  硬膜外投与：○
  くも膜下投与：○
• 肝・腎機能障害のある患者［血中濃度が高くなるため、副作用発現の危険性が増加する。］

投与方法

• 静脈内投与：○
  硬膜外投与：○
  くも膜下投与：○
• 不整脈のある患者［徐脈を起こすことがある。］

投与方法

• 静脈内投与：○
  硬膜外投与：○
  くも膜下投与：○
• poor risk状態の患者（適宜減量すること。）［作用が強くあらわれることがある。］

投与方法

• 静脈内投与：○
  硬膜外投与：○
  くも膜下投与：○
• 薬物依存の既往歴のある患者［依存性を生じやすい。］

投与方法

• 静脈内投与：○
  硬膜外投与：○
  くも膜下投与：○
• 高齢者［「高齢者への投与」の項参照］

投与方法

• 静脈内投与：○
  硬膜外投与：○
  くも膜下投与：○
• 低出生体重児・新生児・乳児［「小児等への投与」の項参照］

投与方法

• 静脈内投与：○
  硬膜外投与：○
  くも膜下投与：○
• 注）「禁忌」の項参照

重大な副作用

依存性

頻度不明

• モルヒネ様の薬物依存を起こすことがあるので、観察を十分に行い、慎重に投与すること。

呼吸抑制、無呼吸

頻度不明

• 呼吸抑制、無呼吸があらわれることがある。
  術中の場合は補助呼吸、調節呼吸を、また術後の場合は麻薬拮抗剤（ナロキソン、レバロルファン等）の投与又は補助呼吸等の処置を行うこと。

換気困難

頻度不明

• 筋強直による換気困難がみられることがある。
  このような場合には筋弛緩剤の投与及び人工呼吸等の処置を行うこと。

血圧降下

頻度不明

• 血圧降下がみられることがある。
  このような場合には輸液を行い、更に必要な場合は昇圧剤（アドレナリンを除く）又は麻薬拮抗剤（ナロキソン、レバロルファン等）の投与を行うこと。なお、本剤を腰椎麻酔、硬膜外麻酔に併用すると、更に血圧降下を招くおそれがあるので、このような場合には慎重に投与すること。

ショック、アナフィラキシー様症状

頻度不明

• ショック、アナフィラキシー様症状（血圧低下、蕁麻疹等）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

不整脈、期外収縮、心停止

頻度不明

• 不整脈、期外収縮、心停止があらわれることがある。

興奮、筋強直

頻度不明

• 興奮、筋強直があらわれることがある。

チアノーゼ

頻度不明

• チアノーゼがあらわれることがある。

薬効薬理

鎮痛作用^2）

• 本剤の鎮痛作用は、マウスによる動物実験（Haffner変法）でモルヒネと比較すると約200倍に相当する効力を示す。また、フェンタニルクエン酸塩の治療係数（LD₅₀/ED₅₀）^注）は775であり、モルヒネの31.3に比べ大である。
• 注）毒性（マウスLD₅₀値）/有効量（マウスHaffner変法によるED₅₀値）により算出

効果の発現と持続^3）

• 作用は、静注では投与後ただちにあらわれ、通常用量（成人0.5?1.0mg）では、効果は30?45分（surgical analgesiaの状態）持続する。

Neuroleptanalgesia^{注）、3）}

• 本剤は上記のような作用から、麻酔用鎮痛剤として、手術侵襲時における鎮痛剤としてのみでなく、神経遮断剤ドロペリドールとの併用により、いわゆるNeuroleptanalgesiaの状態を得ることができる。
• 注）Neuroleptanalgesiaの特長は、意識の消失なしに鎮痛効果と鎮静効果の得られることで、無痛状態を得ると同時に、安静、周囲の環境に対する無関心、自律神経系の安定、さらに高度の非被刺激性が得られ、精神科領域でいうMineralizationの状態?無生物のように情動表出のなくなった状態?となり、この状態では、患者は手術に伴う苦痛もなく、患者と術者との間に意志の疎通のある状態で手術を行うことができる。

生物学的同等性試験^4）

• ラットにフェンタニル注射液「ヤンセン」又は標準製剤0.1mgを硬膜外投与し、Tail flick法により侵害刺激に対する反応潜時を測定する生物学的同等性試験を実施した。その結果、両剤の反応潜時の延長効果に差は認められず、生物学的同等性が確認された。
• 
  ラットにおけるフェンタニル注射液「ヤンセン」0.1mg又は標準製剤0.1mg硬膜外投与後の反応潜時推移（平均値±S.D.）

有効成分に関する理化学的知見

性状

• 白色の結晶又は結晶性の粉末である。

溶解性

• メタノール又は酢酸（100）に溶けやすく、水又はエタノール（95）にやや溶けにくく、ジエチルエーテルに極めて溶けにくい。

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★リンクテーブル★

リンク元	「fentanyl citrate」
関連記事	「フェンタニル」「クエン酸」「酸」

「fentanyl citrate」

　　[★] フェンタニル。クエン酸フェンタニル

「フェンタニル」

　　[★]

英

fentanyl

化

クエン酸フェンタニル fentanyl citrate

商

アルチバ、タラモナール、デュロテップMTパッチ、フェントステープ、ワンデュロパッチ、Duragesic、Sublimaze

関

合成麻薬

• 全身性麻酔薬

• 外因性オピオイド

• 合成麻薬

薬理作用

• モルヒネの80倍の作用を持ち、持続時間が短いことが特徴

動態

• 脂溶性が高い

適応

• 術後痛(硬膜外)、神経遮断麻酔、パッチ剤(癌疼痛にモルヒネ代用)

注意

• 皮膚に薬剤が残存して呼吸抑制の恐れ有り

「クエン酸」

　　[★]

英

citric acid, citrate

関

クエン酸ナトリウム

COOH-CH2-C(COOH)(OH)-CH2-COOH

• 三価のカルボン酸

尿中のクエン酸

• 尿中のクエン酸は結石の形成をよぼうする作用がある
• 遠位型尿細管性アシドーシスでは近位尿細管でのクエン酸再吸収が亢進するため、低クエン酸血症となり結石の形成を促進する。

臨床関連

• 赤沈管スピッツ、凝固スピッツ(黒)：偽性高カリウム血症の除外に用いることがある。

「酸」

　　[★]

英

acid

関

塩基