- 関
- 合成麻薬
Japanese Journal
- 新しいオピオイドを活用する : フェントステープ (特集 活用しよう!緩和ケアの新しい薬剤)
- 山口 重樹,北島 敏光,Taylor Donald R.
- 緩和ケア 21(6), 578-581, 2011-11-00
- NAID 40019176761
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- フェントステープ1mgについて薬剤師が解説します。効果・副作用・妊娠中や子供の服用の注意点、同じ成分の薬も掲載。フェントステープ1mgについてわからないことがあれば薬剤師に無料で相談することもできます。
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 経皮吸収型 持続性癌疼痛治療剤
販売名
フェントステープ1mg
組成
有効成分
- フェンタニルクエン酸塩
※有効成分 含量（1枚中）
- 1mg
※フェンタニルとしての含量（1枚中）
- 0.64mg
添加物
- 合成ケイ酸アルミニウム、脂環族飽和炭化水素樹脂、ジブチルヒドロキシトルエン、スチレン・イソプレン・スチレンブロック共重合体、ポリイソブチレン、流動パラフィン、その他2成分を含有する。
禁忌
（次の患者には使用しないこと）
- 本剤の成分に対し過敏症のある患者
効能または効果
- 非オピオイド鎮痛剤及び弱オピオイド鎮痛剤で治療困難な下記疾患における鎮痛（ただし、他のオピオイド鎮痛剤から切り替えて使用する場合に限る。）
- 中等度から高度の疼痛を伴う各種癌における鎮痛
- 本剤は、他のオピオイド鎮痛剤が一定期間投与され、忍容性が確認された患者で、かつオピオイド鎮痛剤の継続的な投与を必要とする癌性疼痛の管理にのみ使用すること。
- 本剤は、オピオイド鎮痛剤から切り替えて使用する。
通常、成人に対し胸部、腹部、上腕部、大腿部等に貼付し、1日（約24時間）毎に貼り替えて使用する。
初回貼付用量は本剤貼付前に使用していたオピオイド鎮痛剤の用法・用量を勘案して、1mg、2mg、4mg、6mgのいずれかの用量を選択する。
その後の貼付用量は患者の症状や状態により適宜増減する。
初回貼付用量
- ※初回貼付用量として、フェントステープ8mgは推奨されない（初回貼付用量として6mgを超える使用経験は少ない）。初回貼付用量を選択する換算表は、経口モルヒネ量60mg/日（坐剤の場合30mg/日、注射の場合20mg/日）、経口オキシコドン量40mg/日、フェンタニル経皮吸収型製剤4.2mg（25μg/hr；フェンタニル0.6mg/日）に対して本剤2mgへ切り替えるものとして設定している。
なお、初回貼付用量は換算表に基づく適切な用量を選択し、過量投与にならないよう注意すること。
初回貼付時
- 本剤初回貼付後少なくとも2日間は増量を行わないこと。他のオピオイド鎮痛剤から本剤に初めて切り替えた場合、フェンタニルの血中濃度が徐々に上昇するため、鎮痛効果が得られるまで時間を要する。そのため、下記の［使用方法例］を参考に、切り替え前に使用していたオピオイド鎮痛剤の投与を行うことが望ましい。（「薬物動態」の項参照）
患者により上記表の［使用方法例］では、十分な鎮痛効果が得られない場合がある。患者の状態を観察し、本剤の鎮痛効果が得られるまで、適時オピオイド鎮痛剤の追加投与（レスキュー）により鎮痛をはかること。1回の追加投与量として、本剤の切り替え前に使用していたオピオイド鎮痛剤が経口剤又は坐剤の場合は1日投与量の1/6量を、注射剤の場合は1/12量を目安として投与すること。この場合、速効性のオピオイド鎮痛剤を使用することが望ましい。
用量調整と維持
疼痛増強時における処置
- 本剤貼付中に痛みが増強した場合や疼痛が管理されている患者で突出痛（一時的にあらわれる強い痛み）が発現した場合には、直ちにオピオイド鎮痛剤の追加投与（レスキュー）により鎮痛をはかること。1回の追加投与量として、本剤の切り替え前に使用していたオピオイド鎮痛剤が経口剤又は坐剤の場合は1日投与量の1/6量を、注射剤の場合は1/12量を目安として投与すること。この場合、速効性のオピオイド鎮痛剤を使用することが望ましい。
※増量
- 本剤初回貼付後及び増量後少なくとも2日間は増量を行わないこと。［連日の増量を行うことによって呼吸抑制が発現することがある。］
鎮痛効果が得られるまで患者毎に用量調整を行うこと。鎮痛効果が十分得られない場合は、追加投与（レスキュー）された鎮痛剤の1日投与量及び疼痛程度を考慮し、本剤を1mg（0.3mg/日）又は2mg（0.6mg/日）ずつ増量する。ただし、1mgから増量する場合は2mgに増量する。なお、本剤の1回の貼付用量が24mg（7.2mg/日）を超える場合は、他の方法を考慮すること。
減量
- 連用中における急激な減量は、退薬症候があらわれることがあるので行わないこと。副作用等により減量する場合は、十分に観察を行いながら慎重に減量すること。
使用の中止
- 本剤の使用を必要としなくなった場合には、退薬症候の発現を防ぐために徐々に減量すること。
- 本剤の使用を中止し、他のオピオイド鎮痛剤に変更する場合は、本剤剥離後の血中フェンタニル濃度が50%に減少するのに17時間以上（16.75〜45.07時間）かかることから、他のオピオイド鎮痛剤の投与は低用量から開始し、患者の状態を観察しながら適切な鎮痛効果が得られるまで漸増すること。
慎重投与
（次の患者には慎重に使用すること）
- 慢性肺疾患等の呼吸機能障害のある患者［呼吸抑制を増強するおそれがある。］
- 喘息患者［気管支収縮を起こすおそれがある。］
- 徐脈性不整脈のある患者［徐脈を助長させるおそれがある。］
- 肝・腎機能障害のある患者［代謝・排泄が遅延し、副作用があらわれやすくなるおそれがある。］
- 頭蓋内圧の亢進、意識障害・昏睡、脳腫瘍等の脳に器質的障害のある患者［呼吸抑制を起こすおそれがある。］
- 40℃以上の発熱が認められる患者［本剤からのフェンタニル放出量の増加により、薬理作用が増強するおそれがある。］
- 薬物依存の既往歴のある患者［依存性を生じやすい。］
- 高齢者［「高齢者への投与」の項参照］
重大な副作用
呼吸抑制
（0.5%）
- 呼吸抑制があらわれることがあるので、無呼吸、呼吸困難、呼吸異常、呼吸緩慢、不規則な呼吸、換気低下等があらわれた場合には、使用を中止するなど適切な処置を行うこと。なお、本剤による呼吸抑制には、麻薬拮抗剤（ナロキソン、レバロルファン等）が有効である。
意識障害
（0.2%）
- 意識レベルの低下、意識消失等の意識障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には使用を中止するなど、適切な処置を行うこと。
依存性
（頻度不明注））
- 連用により薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、慎重に使用すること。連用中に投与量の急激な減量ないし中止により退薬症候があらわれることがある。
また、乱用や誤用により過量投与や死亡に至る可能性があるので、これらを防止するため観察を十分行うこと。
ショック、アナフィラキシー様症状
（頻度不明注））
- ショック、アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には使用を中止するなど、適切な処置を行うこと。
痙攣
（頻度不明注））
- 間代性、大発作型等の痙攣があらわれることがあるので、このような場合には使用を中止するなど、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
鎮痛作用12,13）
- 本剤の主薬であるフェンタニルクエン酸塩は、ピペリジン系の合成オピオイドであり、フェンタニルの鎮痛作用はモルヒネに比べて約100倍強力である。
- 体性感覚野の誘発電位を指標としたウサギ歯髄刺激試験において、本剤（2mg）は1日1回、3日間の貼付で2〜72時間まで持続的な鎮痛効果を示した。
作用機序14,15）
- フェンタニルはμオピオイド受容体に対して選択的に高い親和性を示すことから、μオピオイド受容体を介して強力な鎮痛作用を示すものと考えられている。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- フェンタニルクエン酸塩（JAN）、fentanyl citrate（JAN、INN）
化学名
- N-（1-Phenethylpiperidin-4-yl）-N-phenylpropanamide monocitrate
分子式
- C22H28N2O・C6H8O7
分子量
- 528.59
性状
- 白色の結晶又は結晶性の粉末である。メタノール又は酢酸（100）に溶けやすく、水又はエタノール（95）にやや溶けにくく、ジエチルエーテルに極めて溶けにくい。
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「フェンタニル」「合成麻薬」 |
| 関連記事 | 「フェント」 |
「フェンタニル」
- 英
- fentanyl
- 化
- クエン酸フェンタニル fentanyl citrate
- 商
- アルチバ、タラモナール、デュロテップMTパッチ、フェントステープ、ワンデュロパッチ、Duragesic、Sublimaze
- 関
- 合成麻薬
- 全身性麻酔薬
- 外因性オピオイド
- 合成麻薬
構造
作用機序
薬理作用
- モルヒネの80倍の作用を持ち、持続時間が短いことが特徴
動態
- 脂溶性が高い
適応
- 術後痛(硬膜外)、神経遮断麻酔、パッチ剤(癌疼痛にモルヒネ代用)
注意
- 皮膚に薬剤が残存して呼吸抑制の恐れ有り
禁忌
副作用
相互作用
「合成麻薬」