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1. 肝線維症の新しい治療法 emerging therapies for hepatic fibrosis
2. アルコール性肝疾患およびアルコール性肝炎の予後および治療 prognosis and treatment of alcoholic liver disease and alcoholic hepatitis

Japanese Journal

外部要因を考慮したマルコフ決定過程の個人融資における限度額の設定戦略への適用

前田康成,鈴木正清,中垣淳,桂耕史,門井俊機,加室吉晴
リアルオプション研究 3(1), 107-122, 2010
In previous research Markov decision processes has been applied to managing credit lines. And an expected total discounted reward was maximized. But an outer environment (e.g. economic growth) was not …
NAID 130000263857

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

肝蛋白代謝改善剤

販売名

カンテック錠２００ｍｇ

組成

1錠中に次の成分を含有

有効成分

マロチラート200mg

添加物

バレイショデンプン、結晶セルロース、リン酸水素カルシウム水和物、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、タルク、プロピレングリコール、ジメチルポリシロキサン、二酸化ケイ素、カルナウバロウ

禁忌

黄疸、腹水、肝性脳症のいずれかの症状のある患者［症状が悪化するおそれがある。］

効能または効果

下記疾患における肝機能の改善

　肝硬変(代償性)

通常成人は、マロチラートとして、1日600mg(3錠)を3回に分けて経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

慎重投与

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
食道静脈瘤のある患者［症状が悪化するおそれがある。］

重大な副作用

黄疸、腹水、AST(GOT)、ALT(GPT)、ビリルビンの高度上昇等の重篤な肝障害(頻度不明^注))があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

<chr color="red">なお、黄疸等の症状は食欲不振、悪心等の消化器症状が先行してあらわれることがあるので、これらの症状についても観察を十分に行うこと。

薬効薬理

作用機序

肝細胞に作用し、RNA合成促進⁷⁾及びリボゾームの活性化⁸⁾により蛋白合成能を高め、蛋白代謝改善作用⁹⁾を発現し、肝細胞の賦活作用ならびに肝線維化進展抑制作用¹⁰⁾を示す。

肝蛋白代謝改善作用

ラットでマロチラート投与により肝総蛋白、特にミクロゾーム画分蛋白への¹⁴C-ロイシンの取り込みは用量依存的に増加し、肝細胞での蛋白合成促進作用が認められている。しかもこの作用は蛋白合成能が低下した肝で著明であった⁸⁾。またラットで³H-シチジンのRNA、ヌクレオタイドプールへの取り込みが増加し、肝細胞でのRNA合成促進作用も認められている⁷⁾。
四塩化炭素によるラット肝硬変モデルの実験で、経口投与により血清総蛋白、アルブミン、コリンエステラーゼ活性及び肝総蛋白の低下に対する改善作用、血清トランスアミナーゼ活性の上昇、血清総コレステロールの低下に対して正常レベルへの回復作用が明らかにされている^{9, 10)}。
ラット肝硬変での部分切除肝の実験で、蛋白合成促進作用が認められている¹¹⁾。

肝線維化進展抑制作用

ラット肝硬変及び卵黄感作肝線維症モデルの実験で、経口投与によりマロチラートは肝中の4-ヒドロキシプロリン量(コラーゲン線維の指標)の増加を抑制し、病理組織学的にも結合織の増生・線維形成の抑制及び改善作用が認められている。

肝脂質代謝改善作用

四塩化炭素、エチオニン¹²⁾等によるラット脂肪肝での脂質代謝異常の改善作用及び肝脂質の過酸化の低下作用¹⁰⁾が認められている。

急性肝障害発症抑制作用

四塩化炭素、D-ガラクトサミン¹³⁾等によるラット急性肝障害モデルの実験で、経口投与により血清トランスアミナーゼ活性の上昇を抑制し、肝障害発症抑制効果が認められている。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

マロチラート(Malotilate)

化学名

diisopropyl 1, 3-dithiol-2-ylidenemalonate

分子式

C₁₂H₁₆O₄S₂

分子量

288.38

性状

微黄色の結晶又は結晶性の粉末で、においはなく、味は苦い。

メタノール、酢酸エチル又はクロロホルムに極めて溶けやすく、エタノール又はヘキサンに溶けやすく、水にほとんど溶けない。光によって徐々に着色する。

融点

50〜53℃又は60〜63℃

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英: malotilate
商: カンテック

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