- 英
- muscarinic receptor
- 同
- ムスカリン性受容体、ムスカリン性アセチルコリン受容体 muscarinic cholinergic receptors mAChR
- 関
- アセチルコリン受容体、ニコチン受容体、ムスカリン受容体拮抗薬、受容体
- アセチルコリン受容体のサブタイプ
- 7回膜貫通型のGタンパク質共役型受容体 →ニコチン受容体はイオンチャネル型
- β-アドレナリン受容体などと類似の構造と機能を有する (SPC.66)
ムスカリン受容体 (SP.412)
| アセチルコリン受容体 | 作動薬 | 遮断薬 | 存在部位 | 作用 | |
| ムスカリン性受容体 | M1 | オキソトレモリン | ピレンゼピン | 自律神経節 | 節後細胞脱分極
（slow EPSP発生） |
| ムスカリン | アトロピン | ||||
| M2 | ムスカリン | トリピトラミン | 心臓 | 心拍数，伝導速度，心房収縮力低下 | |
| アトロピン | |||||
| M3 | ムスカリン | ダリフェナシン | 平滑筋 | 収縮 | |
| アトロピン | 分泌腺 | 分泌促進 | |||
ムスカリン性受容体 (出典？)
| ムスカリン性受容体 | 局在 | 反応 | シグナル伝達系 | |
| M1 | 自律神経節 | 脱分極 | Gq→PLC→IP3/DAG | |
| 中枢神経 | ||||
| M2 | 心臓 | 洞房結節 | 脱分極の抑制、過分極 | Gi→K+チャネル開 |
| 心房 | 収縮力↓ | Gi→cAMP↓→電位依存性L型Caチャネル閉 | ||
| 房室結節 | 伝導速度↓ | |||
| 心室 | 収縮力↓ | |||
| M3 | 平滑筋 | 収縮 | Gq→PLC→IP3/DAG | |
| 血管内皮細胞 | 拡張 | NO産生 | ||
| 外分泌腺 | 分泌促進 | Gq→PLC→IP3/DAG | ||
ムスカリン受容体作動薬・拮抗薬の臨床応用
| 種類 | 疾患への適応 |
| ムスカリン作動薬 | 緑内障、手術後の腸管麻痺、尿閉 |
| コリンエステラーゼ阻害薬 | 緑内障、手術後の腸管麻痺、尿閉、重症筋無力症の診断・治療、アルツハイマー病 |
| ムスカリン受容体拮抗薬 | 鎮痙薬（消化管、胆管、尿路など）、胃・十二指腸潰瘍、散瞳薬、パーキンソン病、麻酔前投与 |
WordNet
- a measure of the money supply; M2 plus deposits at institutions that are not banks (such as savings and loan associations)
Wikipedia preview
出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2012/11/29 19:02:20」(JST)
wiki ja
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- 1. 重症筋無力症の診断 diagnosis of myasthenia gravis
- 2. 神経筋接合部に作用する毒素の概要 overview of neuromuscular junction toxins
- 3. 慢性閉塞性肺疾患（COPD）における抗コリン療法の役割 role of anticholinergic therapy in copd
- 4. 成人における禁煙のための薬物療法 pharmacotherapy for smoking cessation in adults
- 5. 抗コリン剤中毒 anticholinergic poisoning
Japanese Journal
- 疼痛伝達機構における帯状回ムスカリン受容体の役割 : 神経因性疼痛モデルを用いた検討
- 松崎 雄
- 福岡大学薬学集報 11(0), 149-150, 2011-03
- NAID 110008146938
- 聴性脳幹反応の睡眠-覚醒状態依存性におけるアセチルコリンの役割(BCI/BMIとその周辺,一般)
- 深澤 孝浩,大久保 博文,辛島 彰洋,片山 統裕,中尾 光之
- 電子情報通信学会技術研究報告. MBE, MEとバイオサイバネティックス 110(294), 11-14, 2010-11-11
- … 本研究では、この睡眠-覚醒状態依存的な振幅の変化にアセチルコリンが関与しているかどうかを確かめるため、アセチルコリンのムスカリン受容体作動薬であるカルバコールを脳室投与し、聴性脳幹反応の振幅への影響を調べた。 …
- NAID 110008153906
- 海馬の神経回路におけるニコチンの作用
- 山崎 良彦
- 日本薬理学雑誌 136(1), 31-35, 2010-07-01
- … り，あるいは持続的に反応したりする．その結果，ニコチンは複数の機序によって抑制性シナプス伝達を修飾し，主細胞である錐体細胞の興奮性を調節する．また，抑制性シナプス伝達の修飾に加え，ムスカリン受容体の活性化を含む機序によって，N-methyl-D-aspartate受容体反応を増大させ，記憶・学習の細胞レベルでの基礎過程と考えられている長期増強の誘導を促進する．ここでは，上記のような，海馬神経回路に対 …
- NAID 10026544506
- P-7 ウシ毛様体筋のムスカリン受容体作動性低コンダクタンス陽イオンチャネル活性化に対するCa^<2+>貯蔵枯渇の効果(ポスターディスカッション,第52回日本平滑筋学会総会)
- 宮津 基,荻野 大,石居 信人,高井 章
- 日本平滑筋学会雑誌 14(1), "J-34", 2010-06-11
- NAID 110007643217
Related Links
- ムスカリン受容体（mAchR）は代謝調節型の受容体でGタンパク質共役受容体（GPCR） の一種である。末梢では副交感神経の神経終末に存在し、副交感神経の効果器の活動 を制御する。中枢にも存在している。尚、ムスカリン ...
- 受容体（じゅようたい、receptor）とは、生物の体にあって、外界や体内からの何らかの 刺激を受け取り、情報として利用できるように ... ムスカリン性アセチルコリン受容体： 神経伝達物質アセチルコリンの受容体の一種で、キノコ由来の毒物ムスカリンを結合 する ...
- アセチルコリンの受容体にはニコチン性受容体とムスカリン性受容体の二種類がある。 ニコチン性受容体はニコチンを少量投与したときと似た反応を示す。ムスカリン性受容体 は毒キノコのアルカロイドであるムスカリンを少量投与した時と似た反応を示す。
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| 関連記事 | 「受容体」「リン」「ムスカリン」「受容」「体」 |
「有機リン中毒」
- 英
- organophosphorus poisoning
- 関
- パラチオン、サリン、サリン中毒
- 研修医当直御法度 症例帳 p.24
- 研修医当直御法度 第5版 p.145
概念
病態
- コリンエステラーゼを不可逆的に不活化して阻害し、シナプスにおけるアセチルコリン濃度を上昇させる。
症状
- 症状はムスカリン受容体を介した作用、ニコチン受容体を介した作用、中枢神経作用が見られる。針先瞳孔を見たらまず有機リン中毒を疑う
- 軽症例：頭痛、倦怠感、嘔気、嘔吐、流涎、発汗
- 中等症：縮瞳、筋線維束攣縮、言語障害
- 重症例：
[中枢神経症状]意識混濁、昏睡 [ニコチン受容体を介した作用]全身痙攣、呼吸筋麻痺
治療
- 原因の除去：
- 1. PAMの静脈投与 → ただし、有効な時間が限定される
- 2. 透析療法、血漿交換 → 有機リンは組織への移行性が高く有効性は低い。
- 対症療法：アトロピン
- 研修医当直御法度 第5版 p.145
- PAM 1-2g 静注
- アトロピン静注 ← 減量に注意(recurrentする)
| 症状 | 血中ChE (正常比) |
治療 | |
| 無症状 | なし | ≧50% | 6hr経過観察 |
| 軽度 | (歩行可能) 全身倦怠感、頭痛、眩暈、四肢痺れ、悪心、嘔吐、発汗、唾液分泌亢進、wheezing、腹痛、下痢 |
20-50% | アトロピン 1mg IV PAM 1g IV |
| 中等度 | (歩行不能) 軽度の症状に加え、 全身筋力低下、構語障害、筋攣縮、縮瞳 |
10-20% | アトロピン 1-2mg IV, 15-30分ごと。atropinazationまで PAM 1g IV |
| 重症 | 意識障害、四肢麻痺、筋攣縮、針先瞳孔、呼吸促迫、チアノーゼ | ≦10% | アトロピン 5mg IV, 15-30分ごと。atropinazationまで PAM 1-2g IV。奏効しない場合 0.5g/hr 点滴静注 |
「アセチルコリン」
- 英
- acetylcholine (K), ACh
- 化
- 塩化アセチルコリン、アセチルコリン塩化物 acetylcholine chloride
- 商
- オビソート、ノイコリンエー
- 関
- アセチルコリン受容体、アセチルコリンエステラーゼ、muscannic acetylcholine
作用機序
- アセチルコリン受容体のアゴニストであり、ニコチン受容体とムスカリン受容体に結合する
構造式
- 構造式：(CH3)3N+-CH2-CH2-OCO-CH3
代謝
- 血液循環中では偽コリンエステラーゼ、シナプス間隙ではコリンエステラーゼによりコリンと酢酸に分解される
薬理作用
心臓 (SPC.154)
- 収縮力抑制
- 心拍数減少
- 伝導速度現象
- 洞房結節のK+に対する透過性を高め、静止電位を低下させるため
血管
血圧
平滑筋
分泌腺
骨格筋
交換神経終末
「トリヘキシフェニジル」
- 英
- trihexyphenidyl
- ラ
- trihexyphenidylum
- 化
- 塩酸トリヘキシフェニジル トリヘキシフェニジル塩酸塩 trihexyphenidyl hydrochloride
- 商
- アーテン Artane、セドリーナ、トリフェジノン、トリヘキシン、トレミン Tremin、パーキネス、パキソナール、ピラミスチン
- 関
- プロサイクリディン、ビペリデン。ムスカリン受容体。抗パーキンソン剤
- 三級アミン
- 血液脳関門を通過する
- ドパミン系機能とアセチルコリン系機能とを平衡させる
- パーキンソン病の軽度の治療導入薬
副作用
- 視力障害、口渇、尿閉、便秘、混乱、せん妄 (SPC.191)
「ピロカルピン」
- muscarinic receptor agonist
- アルカロイド
- シェーグレン症候群や放射線照射後のxerostomia(dry mouse)に対する治療薬として用いられる(PPC.121)
「M3」
- 急性前骨髄球性白血病 acute promyelocytic leukemia APL
- ムスカリン受容体のうち分泌を制御する受容体の一型
- グラスゴー・コーマ・スケール best motor response(M)の下から3番目の評価。四肢の異常屈曲(abnormal flexion)で除皮質硬直に相当。
「ムスカリン受容体拮抗薬」
- 英
- muscarinic receptor antagonist
- 同
- ムスカリン受容体遮断薬、抗ムスカリン様作用薬、antimuscarinic drug
- 関
- ムスカリン受容体、アセチルコリン受容体
- 気道閉塞性障害
- 臭化ブチルスコポラミン scopolamine butylbromide
- 製品名：ブスコパン Buscopan
- チキジウム tiquizium
「ムスカリン受容体遮断薬」
- 英
- muscarinic receptor antagonist、muscarinic antagonist
- 関
- 抗コリン薬、ムスカリン受容体拮抗薬、ムスカリン拮抗薬、ムスカリンアンタゴニスト、ムスカリン遮断薬
「ムスカリン受容体刺激薬」
- 英
- muscarinic agonist、muscarinic receptor agonist、muscarinic cholinergic agonist
- 関
- ムスカリン作動薬、ムスカリン作用薬、ムスカリンアゴニスト
「受容体」
- 図：GOO.27
種類
- イオンチャネル連結型受容体 (イオンチャネル型受容体)
- 酵素連結型受容体
- Gタンパク質共役型受容体 (代謝調節型受容体)
First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199
| 一般的作動薬 | 受容体 | G protein subunit | 作用 |
| アドレナリン ノルアドレナリン |
α1 | Gq | 血管平滑筋収縮 |
| α2 | Gi | 中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制 | |
| β1 | Gs | 心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解 | |
| β2 | 骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出 | ||
| β3 | 肥満細胞脂質分解亢進 | ||
| アセチルコリン | M1 | Gq | 中枢神経 |
| M2 | Gi | 心拍数低下 | |
| M3 | Gq | 外分泌腺分泌亢進 | |
| ドーパミン | D1 | Gs | 腎臓平滑筋弛緩 |
| D2 | Gi | 神経伝達物質放出を調節 | |
| ヒスタミン | H1 | Gq | 鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み |
| H2 | Gs | 胃酸分泌 | |
| バソプレシン | V1 | Gq | 血管平滑筋収縮 |
| V2 | Gs | 腎集合管で水の透過性亢進 |
チャネルの型による分類(SP. 154改変)
イオンチャネル連結型受容体
Gタンパク質共役型受容体
- ムスカリン受容体
- グルタミン酸受容体
- GABA受容体
- ドーパミン受容体
- アドレナリン受容体
- セロトニン受容体
- ヒスタミン受容体
- ブラジキニン受容体
- プロスタノイド受容体 プロスタグランジン受容体
- プリン受容体
受容体とシグナル伝達系
リガンド、受容体、細胞内情報伝達系
PKA,PKC
癌細胞における
「リン」
分子量
- 30.973762 u (wikipedia)
- 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。
基準値
- 血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
- (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
- 2.5-4.5 mg/dL (QB)
代謝
- リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
- 骨形成とともに骨に取り込まれる。
- 腎より排泄される。
尿細管での分泌・再吸収
| 近位尿細管 | 70% |
| 遠位尿細管 | 20% |
- 排泄：10%
尿細管における再吸収の調節要素
- パラサイロイドホルモン PTH：排泄↑
- カルシトニン：吸収↑
- ビタミンD：吸収↑
臨床検査
- 無機リンとして定量される。
- 血清や尿(蓄尿)で定量される。
基準範囲
血清
- 基準範囲：2.5-4.5mg/dL
- 小児：4-7mg/dL
- 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる
尿
- 基準範囲：1g/日
測定値に影響を与える要因
- 食事。食前に測定するのが好ましい。
臨床関連
参考
- 1. wikiepdia
「ムスカリン」
- 四級ammonium alkaloid
- 毒キノコ(ベニテングダケ、キテンングダケ、アセダケ)に含まれるアルカロイド
- アトロピンで完全に拮抗できる (SPC.156)
作用機序
薬理作用
- ニコチン受容体には結合しない
動態
適応
中毒症状
- 流涙、流涎、尿量増加、下痢、消化管蠕動亢進、嘔吐、発汗、縮瞳