ムスカリン受容体

出典: meddic

muscarinic receptor
ムスカリン性受容体ムスカリン性アセチルコリン受容体 muscarinic cholinergic receptors mAChR
アセチルコリン受容体ニコチン受容体ムスカリン受容体拮抗薬受容体


  • アセチルコリン受容体のサブタイプ
  • 7回膜貫通型のGタンパク質共役型受容体 →ニコチン受容体はイオンチャネル型
β-アドレナリン受容体などと類似の構造と機能を有する (SPC.66)
  • M1受容体は自律神経節の節後ニューロンでslow EPSPの発生に関与 (⇔NNfast EPSPの発生に関与) (SP.412)
  • M2受容体は心臓に抑制的
  • M3受容体は平滑筋収縮、分泌線分泌促進

ムスカリン受容体 (SP.412)

アセチルコリン受容体 作動薬 遮断薬 存在部位 作用
ムスカリン性受容体 M1 オキソトレモリン ピレンゼピン 自律神経節 節後細胞脱分極

slow EPSP発生)

ムスカリン アトロピン
M2 ムスカリン トリピトラミン 心臓 心拍数,伝導速度,心房収縮力低下
アトロピン
M3 ムスカリン ダリフェナシン 平滑筋 収縮
アトロピン 分泌腺 分泌促進

ムスカリン性受容体 (出典?)

ムスカリン性受容体 局在 反応 シグナル伝達系
M1 自律神経節 脱分極 Gq→PLC→IP3/DAG
中枢神経  
M2 心臓 洞房結節 脱分極の抑制、過分極 Gi→K+チャネル開
心房 収縮力↓ Gi→cAMP↓→電位依存性L型Caチャネル閉
房室結節 伝導速度↓  
心室 収縮力↓  
M3 平滑筋 収縮 Gq→PLC→IP3/DAG
血管内皮細胞 拡張 NO産生
外分泌腺 分泌促進 Gq→PLC→IP3/DAG

ムスカリン受容体作動薬・拮抗薬の臨床応用

種類 疾患への適応
ムスカリン作動薬 緑内障、手術後の腸管麻痺、尿閉
コリンエステラーゼ阻害薬 緑内障、手術後の腸管麻痺、尿閉重症筋無力症の診断・治療、アルツハイマー病
ムスカリン受容体拮抗薬 鎮痙薬(消化管、胆管、尿路など)、胃・十二指腸潰瘍、散瞳薬、パーキンソン病、麻酔前投与





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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2012/11/29 19:02:20」(JST)

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和文文献

  • 疼痛伝達機構における帯状回ムスカリン受容体の役割 : 神経因性疼痛モデルを用いた検討
  • 聴性脳幹反応の睡眠-覚醒状態依存性におけるアセチルコリンの役割(BCI/BMIとその周辺,一般)
  • 深澤 孝浩,大久保 博文,辛島 彰洋,片山 統裕,中尾 光之
  • 電子情報通信学会技術研究報告. MBE, MEとバイオサイバネティックス 110(294), 11-14, 2010-11-11
  • … 本研究では、この睡眠-覚醒状態依存的な振幅の変化にアセチルコリンが関与しているかどうかを確かめるため、アセチルコリンのムスカリン受容体作動薬であるカルバコールを脳室投与し、聴性脳幹反応の振幅への影響を調べた。 …
  • NAID 110008153906
  • 海馬の神経回路におけるニコチンの作用
  • 山崎 良彦
  • 日本薬理学雑誌 136(1), 31-35, 2010-07-01
  • … り,あるいは持続的に反応したりする.その結果,ニコチンは複数の機序によって抑制性シナプス伝達を修飾し,主細胞である錐体細胞の興奮性を調節する.また,抑制性シナプス伝達の修飾に加え,ムスカリン受容体の活性化を含む機序によって,N-methyl-D-aspartate受容体反応を増大させ,記憶・学習の細胞レベルでの基礎過程と考えられている長期増強の誘導を促進する.ここでは,上記のような,海馬神経回路に対 …
  • NAID 10026544506
  • P-7 ウシ毛様体筋のムスカリン受容体作動性低コンダクタンス陽イオンチャネル活性化に対するCa^<2+>貯蔵枯渇の効果(ポスターディスカッション,第52回日本平滑筋学会総会)
  • 宮津 基,荻野 大,石居 信人,高井 章
  • 日本平滑筋学会雑誌 14(1), "J-34", 2010-06-11
  • NAID 110007643217

関連リンク

ムスカリン受容体(mAchR)は代謝調節型の受容体でGタンパク質共役受容体(GPCR) の一種である。末梢では副交感神経の神経終末に存在し、副交感神経の効果器の活動 を制御する。中枢にも存在している。尚、ムスカリン ...
受容体(じゅようたい、receptor)とは、生物の体にあって、外界や体内からの何らかの 刺激を受け取り、情報として利用できるように ... ムスカリン性アセチルコリン受容体: 神経伝達物質アセチルコリンの受容体の一種で、キノコ由来の毒物ムスカリンを結合 する ...
アセチルコリンの受容体にはニコチン性受容体とムスカリン性受容体の二種類がある。 ニコチン性受容体はニコチンを少量投与したときと似た反応を示す。ムスカリン性受容体 は毒キノコのアルカロイドであるムスカリンを少量投与した時と似た反応を示す。

関連画像

イメージ 2http://first.lifesciencedb.jp/wordpress/wp http://first.lifesciencedb.jp/wordpress/wp  ムスカリン受容体サブタイプ


★リンクテーブル★
先読みニコチン受容体」「アセチルコリン受容体
リンク元有機リン中毒」「アセチルコリン」「トリヘキシフェニジル」「M3」「ピロカルピン
拡張検索ムスカリン受容体拮抗薬」「ムスカリン受容体遮断薬」「ムスカリン受容体刺激薬
関連記事受容体」「リン」「ムスカリン」「受容」「

ニコチン受容体」

  [★]

nicotinic receptor
ニコチン性受容体ニコチン性アセチルコリン受容体
アセチルコリン受容体アドレナリン受容体
  • 神経筋接合部の運動終板に存在するニコチン性受容体:NM受容体
  • 神経筋接合部では、4種類5個のサブユニットからなる→五量体
α1, α1, β1, γ, δ ← 胎児
α1, α1, β1, ε, δ ← 成人
  • 自律神経節、副腎髄質に存在するニコチン性受容体:NN受容体
  • GOO. 155
受容体 サブユニット 局在 透過するイオン 作動薬 阻害薬
NM受容体 胎児 1)2, β1, γ, δ 骨格筋神経筋接合部 Na+, K+ アセチルコリン
ニコチン
スキサメトニウム
デカメトニウム
ベクロニウム
パンクロニウム
アトラクリニウム
d-ツボクラリン
成人 1)2, β1, ε, δ
NN受容体 3)2, (β4)3 自律神経節
副腎髄質
Na+, K+ アセチルコリン
ニコチン
epibatidine
dimethylphenylpiperazinium
triethaphan
mecamylamine
CNS 4)2, (β4)3 postjunctional
prejunctional
Na+, K+ cytisine, epibatidine
anatoxin A
mecamylamine
dihydro-β-erythrodine
erysodine
lophotoxin
7)5 postsynaptic
presynaptic
Ca2+ anatoxin A methyllycaconitine
α-bungarotoxin
α-conotoxin
IMI



アセチルコリン受容体」

  [★]

acetylcholine receptor, AChR
コリン作動性受容体 (SPC.134)、Ach受容体アセチルコリン作動性受容体
アドレナリン受容体アセチルコリン

アセチルコリン受容体 (SP.412)

アセチルコリン受容体 作動薬 遮断薬 存在部位 作用
ニコチン性受容体 イオンチャネル型受容体 NN ジメチルフェニルピペラジニウム トリメタファン 自律神経節 節後細胞脱分極(fast EPSP発生)
ニコチン ヘキサメソニウム 副腎髄質 カテコールアミン分泌促進
ムスカリン性受容体 Gタンパク共役型受容体 M1 オキソトレモリン ピレンゼピン 自律神経節 節後細胞脱分極(slow EPSP発生)
ムスカリン アトロピン
M2 ムスカリン トリピトラミン 心臓 心拍数,伝導速度,心房収縮力低下
アトロピン
M3 ムスカリン ダリフェナシン 平滑筋 収縮
アトロピン 分泌腺 分泌促進


有機リン中毒」

  [★]

organophosphorus poisoning
パラチオンサリンサリン中毒
研修医当直御法度 症例帳 p.24
研修医当直御法度 第5版 p.145

概念

病態

  • コリンエステラーゼを不可逆的に不活化して阻害し、シナプスにおけるアセチルコリン濃度を上昇させる。

症状

  • 症状はムスカリン受容体を介した作用、ニコチン受容体を介した作用、中枢神経作用が見られる。針先瞳孔を見たらまず有機リン中毒を疑う
  • 軽症例:頭痛、倦怠感、嘔気、嘔吐、流涎、発汗
  • 中等症:縮瞳、筋線維束攣縮、言語障害
  • 重症例:

 [中枢神経症状]意識混濁、昏睡  [ニコチン受容体を介した作用]全身痙攣、呼吸筋麻痺

治療

  • 原因の除去:
  • 1. PAMの静脈投与 → ただし、有効な時間が限定される
  • 2. 透析療法、血漿交換 → 有機リンは組織への移行性が高く有効性は低い。
  • 対症療法:アトロピン
研修医当直御法度 第5版 p.145
  • PAM 1-2g 静注
  • アトロピン静注  ←  減量に注意(recurrentする)
  症状 血中ChE
(正常比)
治療
無症状 なし ≧50% 6hr経過観察
軽度 (歩行可能)
全身倦怠感頭痛眩暈、四肢痺れ、悪心嘔吐発汗唾液分泌亢進wheezing腹痛下痢
20-50% アトロピン 1mg IV
PAM 1g IV
中等度 (歩行不能)
軽度の症状に加え、
全身筋力低下、構語障害筋攣縮縮瞳
10-20% アトロピン 1-2mg IV, 15-30分ごと。atropinazationまで
PAM 1g IV
重症 意識障害四肢麻痺筋攣縮針先瞳孔呼吸促迫チアノーゼ ≦10% アトロピン 5mg IV, 15-30分ごと。atropinazationまで
PAM 1-2g IV。奏効しない場合 0.5g/hr 点滴静注



アセチルコリン」

  [★]

acetylcholine (K), ACh
塩化アセチルコリンアセチルコリン塩化物 acetylcholine chloride
オビソートノイコリンエー
アセチルコリン受容体アセチルコリンエステラーゼ、muscannic acetylcholine

作用機序

構造式

  • 構造式:(CH3)3N+-CH2-CH2-OCO-CH3

代謝

薬理作用

心臓 (SPC.154)

  • 収縮力抑制
  • 心拍数減少
  • 伝導速度現象
洞房結節のK+に対する透過性を高め、静止電位を低下させるため

血管

血圧

平滑筋

分泌腺

骨格筋

交換神経終末

トリヘキシフェニジル」

  [★]

trihexyphenidyl
trihexyphenidylum
塩酸トリヘキシフェニジル トリヘキシフェニジル塩酸塩 trihexyphenidyl hydrochloride
アーテン Artaneセドリーナトリフェジノントリヘキシントレミン Treminパーキネスパキソナールピラミスチン
プロサイクリディンビペリデンムスカリン受容体抗パーキンソン剤


ドパミン系機能とアセチルコリン系機能とを平衡させる

副作用

  • 視力障害、口渇、尿閉、便秘、混乱、せん妄 (SPC.191)



M3」

  [★]

WordNet   license wordnet

「a measure of the money supply; M2 plus deposits at institutions that are not banks (such as savings and loan associations)」

ピロカルピン」

  [★]

pilocarpine
塩酸ピロカルピン pilocarpine hydrochloride
アドソルボカルピンサラジェンサンピロピロリナ
ムスカリン受容体


ムスカリン受容体拮抗薬」

  [★]

muscarinic receptor antagonist
ムスカリン受容体遮断薬抗ムスカリン様作用薬、antimuscarinic drug
ムスカリン受容体アセチルコリン受容体
  • 気道閉塞性障害
臭化ブチルスコポラミン scopolamine butylbromide
製品名:ブスコパン Buscopan
チキジウム tiquizium


ムスカリン受容体遮断薬」

  [★]

muscarinic receptor antagonistmuscarinic antagonist
抗コリン薬ムスカリン受容体拮抗薬ムスカリン拮抗薬ムスカリンアンタゴニストムスカリン遮断薬


ムスカリン受容体刺激薬」

  [★]

muscarinic agonistmuscarinic receptor agonistmuscarinic cholinergic agonist
ムスカリン作動薬ムスカリン作用薬ムスカリンアゴニスト

受容体」

  [★]

receptor
レセプターリセプター
  • 図:GOO.27

種類

First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199

一般的作動薬 受容体 G protein subunit 作用
アドレナリン
ノルアドレナリン
α1 Gq 血管平滑筋収縮
α2 Gi 中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制
β1 Gs 心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解
β2 骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出
β3 肥満細胞脂質分解亢進
アセチルコリン M1 Gq 中枢神経
M2 Gi 心拍数低下
M3 Gq 外分泌腺分泌亢進
ドーパミン D1 Gs 腎臓平滑筋弛緩
D2 Gi 神経伝達物質放出を調節
ヒスタミン H1 Gq 鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み
H2 Gs 胃酸分泌
バソプレシン V1 Gq 血管平滑筋収縮
V2 Gs 腎集合管で水の透過性亢進

チャネルの型による分類(SP. 154改変)

イオンチャネル連結型受容体

Gタンパク質共役型受容体

受容体とシグナル伝達系

リガンド、受容体、細胞内情報伝達系

PKA,PKC

癌細胞における

リン」

  [★]

phosphorus P
serum phosphorus level

分子量

  • 30.973762 u (wikipedia)

基準値

血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
  • (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
  • 2.5-4.5 mg/dL (QB)

尿細管での分泌・再吸収

近位尿細管 70%
遠位尿細管 20%
排泄:10%

尿細管における再吸収の調節要素

臨床関連

参考

  • 1. wikiepdia
[display]http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%AA%E3%83%B3





ムスカリン」

  [★]

muscarine
ムスカリン性受容体アセチルコリン受容体ニコチン性受容体


  • 四級ammonium alkaloid
  • 毒キノコ(ベニテングダケ、キテンングダケ、アセダケ)に含まれるアルカロイド
  • アトロピンで完全に拮抗できる (SPC.156)

作用機序

薬理作用

ニコチン受容体には結合しない

動態

適応

中毒症状

  • 流涙、流涎、尿量増加、下痢、消化管蠕動亢進、嘔吐、発汗、縮瞳

注意

禁忌

副作用

受容」

  [★]

accept, acceptance
受け取る承認受諾認容認める受け入れる


体」

  [★]

body
corpuscorpora
肉体身体本体コーパスボディー




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