ピラミスチン

トリヘキシフェニジル

UpToDate Contents

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2. ジストニアの治療 treatment of dystonia
3. 遅発性ジスキネジア：予防および治療 tardive dyskinesia prevention and treatment
4. 成人における双極性障害：薬物治療の催奇形性および出生後のリスク bipolar disorder in adults teratogenic and postnatal risks of pharmacotherapy
5. 妊婦女性における双極性障害：躁病、軽躁、混合エピソードの治療 bipolar disorder in pregnant women treatment of mania hypomania and mixed episodes

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ピラミスチン

パーキンソン症候群の治療薬「ピラミスチン（アステラス）」の説明。成分名、製品名、作用・副作用、用法・注意点など。

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

パーキンソン症候群治療剤

販売名

ピラミスチン散1％

組成

1g中　日局　トリヘキシフェニジル塩酸塩10mg含有
添加物として乳糖水和物，トウモロコシデンプン，軽質無水ケイ酸含有

禁忌

緑内障の患者［抗コリン作用により症状を増悪させるおそれがある．］
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
重症筋無力症の患者［抗コリン作用により症状を増悪させるおそれがある．］

効能または効果

○特発性パーキンソニズム
○その他のパーキンソニズム（脳炎後，動脈硬化性）
○向精神薬投与によるパーキンソニズム・ジスキネジア（遅発性を除く）・アカシジア

抗パーキンソン病薬はフェノチアジン系薬剤，レセルピン誘導体等による口周部等の不随意運動（遅発性ジスキネジア）を通常軽減しない．場合によってはこのような症状を増悪顕性化させることがある．

向精神薬投与による場合には，通常成人トリヘキシフェニジル塩酸塩として，１日量2〜10mgを３〜４回に分割経口投与する．
なお，年齢，症状により適宜増減する．
その他の場合には，通常成人トリヘキシフェニジル塩酸塩として，第１日目1mg，第２日目2mg，以後１日につき2mgずつ増量し，１日量6〜10mgを維持量として３〜４回に分割経口投与する．
なお，年齢，症状により適宜増減する．

慎重投与

前立腺肥大等尿路に閉塞性疾患のある患者［抗コリン作用により症状を増悪させるおそれがある．］
不整脈又は頻拍傾向のある患者［抗コリン作用により症状を増悪させるおそれがある．］
肝又は腎障害のある患者［副作用が強くあらわれるおそれがある．］
高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
高血圧の患者［抗コリン作用により症状を増悪させるおそれがある．］
高温環境にある患者［抗コリン作用により発汗抑制が起こりやすい．］
胃腸管に閉塞性疾患のある患者［抗コリン作用により症状を増悪させるおそれがある．］
動脈硬化性パーキンソン症候群の患者［精神神経系の副作用が起こりやすい．］
脱水・栄養不良状態等を伴う身体的疲弊のある患者［悪性症候群（Syndrome malin）が起こりやすい．］

重大な副作用

（頻度不明）

悪性症候群（Syndrome malin）：

抗精神病薬，抗うつ薬及びドパミン作動系抗パーキンソン病薬との併用において，本剤及び併用薬の減量又は中止により，発熱，無動緘黙，強度の筋強剛，嚥下困難，頻脈，血圧の変動，発汗等があらわれることがある．このような症状があらわれた場合には，体冷却，水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと．本症発症時には，白血球の増加や血清ＣＫ（ＣＰＫ）の上昇があらわれることが多く，また，ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下があらわれることがある．

精神錯乱，幻覚，せん妄：

精神錯乱，幻覚，せん妄があらわれることがあるので，このような症状があらわれた場合には減量又は休薬するなど適切な処置を行うこと．

閉塞隅角緑内障：

長期投与により閉塞隅角緑内障があらわれることがある．

薬効薬理

薬理作用

抗痙攣作用

ウサギ摘出腸管において，トリヘキシフェニジル塩酸塩はfurumethideによる向神経性の痙攣を抑制した．その作用強度はアトロピン硫酸塩水和物の1／2であった．また，barium chlorideによる筋原性の痙攣も抑制した．Thiry-Vellaろう管を施したイヌにおいて，トリヘキシフェニジル塩酸塩は静脈内投与でfurumethide誘発痙攣を抑制した．その作用強度はアトロピン硫酸塩水和物の約1／6であった．^4）

抗振戦作用

マウスにおいて，トリヘキシフェニジル塩酸塩はtoremorine誘発振戦に対してアトロピン硫酸塩水和物とほぼ同等の抑制作用を示し，physostigmine誘発振戦に対してはアトロピン硫酸塩水和物の約1／3の抑制作用であった．また，ウサギにおいて，nicotine誘発振戦に対してトリヘキシフェニジル塩酸塩はアトロピン硫酸塩水和物より約15倍強力な抑制作用を示した．^5)〜7）

作用機序

パーキンソン病患者は線条体におけるドパミン欠損によって線条体内のコリン作動系の興奮作用が強化される．トリヘキシフェニジル塩酸塩は黒質線条体路におけるアセチルコリンの作用に拮抗して，運動機能の興奮を抑制するものと考えられる．^8）9）

有効成分に関する理化学的知見

一般名

トリヘキシフェニジル塩酸塩（Trihexyphenidyl Hydrochloride）

化学名

(1RS )-1-Cyclohexyl-1-phenyl-3-(piperidin-1-yl)propan-1-ol monohydrochloride

分子式

Ｃ₂₀Ｈ₃₁ＮＯ・ＨＣl

分子量

337.93

融点

約250℃(分解)

性状

トリヘキシフェニジル塩酸塩は白色の結晶性の粉末で，においはなく，味は苦い．エタノール（95）にやや溶けやすく，酢酸（100）にやや溶けにくく，水に溶けにくく，無水酢酸に極めて溶けにくく，ジエチルエーテルにほとんど溶けない．

★リンクテーブル★

リンク元	「乳糖水和物」「抗パーキンソン剤」「トリヘキシフェニジル」
関連記事	「ミス」

「乳糖水和物」

関: 賦形剤
商: ATP、dl-メチルエフェドリン塩酸塩、PL配合、アーチスト、アイデイト、アイデイトロール、アクタミン、アクトス、アクトネル、アコニンサン、アザニン、アスコルビン酸、アスゾール、アストモリジン配合、アスペノン、アスベリン、アセトアミノフェン、アテノート、アドリアシン、アトルバスタチン、アナストロゾール、アニスタジン、アプリトーン、アベマイド、アポプロン、アミサリン、アミプリン、アモペニキシン、アリーゼS配合、アリセプト、アリチア配合、アルフロシン、アレギサール、アレファリン、アレルギン、アロシトール、アロプリノール、アンブロン、イソパール・P配合、イダマイシン、イトプリド塩酸塩、イプリフラボン、イミダプリル塩酸塩、イミドール、イリコロンM配合、インヒベース、ウテメック、ウブテック、ウルサミック、ウルソ、ウルソトラン、ウルペティック、エイムゲン、エースコール、エカテリシン、エクセラーゼ配合、エストリオール、エチゾラム、エチゾラン、エトドラク、エナラート、エナラプリルマレイン酸塩、エバスチン、エピカルスS配合、エピカルス配合、エビプロスタット配合、エフェドリン塩酸塩、エフォリン、エホチール、エリーテン、エルサメット配合、エレンタールP乳幼児用配合、エレンタール配合、エンセバック、エンテラーゼ配合、オーネスN配合、オーネスSP配合、オーネスST配合、オーネスSZ配合、オステン、おたふくかぜ生ワクチン、オフタルムK配合、カオルトーン、ガスイサン、ガスポート、カズマリン、ガスメット、ガスリック、ガスロンＮ、カプセーフ、ガモファー、カルスロット、カルタレチン、カルデナリン、カルバドゲン、カルベジロール、キョーリンAP2配合、クールスパン、クエチアピン、クバクロン、グペリース、クラリスロマイシン、グリクラジド、グリノラート、グリメピリド、クロポリジン、クロミッド、クロルフェニラミンマレイン酸塩、クロルプロマジン塩酸塩、グロント、ケイラーゼS 、ケトブン、ゲファルナート、ケルナック、ゴクミシン、コデインリン酸塩、コナン、コニール、コニプロス、コバステン、コバテンシン、コバマミド、コレキサミン、コレリット、コロキノン、コンスーン、コントール、コントミン、サアミオン、サニアーゼ配合、サラザック配合、サルポグレラート塩酸塩、ジアイナミックス、シェトラゾーナ、ジゴキシン、ジゴハン、ジソピラミド、ジヒドロコデインリン酸塩、ジピリダモール、ジフェニドール塩酸塩、シロスタゾール、シンベノン、シンレスタール、ストマルコン、スパクロミン、スパトニン、スピロノラクトン、ズファジラン、スルピリド、セエルカム、セチリジン塩酸塩、セドリーナ、セナプリド、セナプロスト、セファランチン、セフジニル、セフジニル、セブンイー・P配合、セラピエース、セラピナ配合、セルニルトン、セレガスロン、セレナミン、センセファリン、センブリ・重曹、ソクワール、ソビラール、ソルイルビン、ゾルピデム酒石酸塩、ソルファ、ダウンテンシン、タフマックE配合、タムスロシン塩酸塩OD、ダラシン、タンチパン配合、チウラジール、チョコラA、テオロング、テナキシル、デパス、テモカプリル塩酸塩、デュファストン、デラキシー配合、テルビナフィン、トーワチーム配合、ドキサゾシン、ドキソルビシン塩酸塩、ドネペジル塩酸塩、トフラニール、ドライアーゼ配合、トラベルミン配合、ドラマミン、トランコロンP配合、ドランジン、トリアゾラム、トリクロルメチアジド、トリドセラン配合、トリヘキシフェニジル塩酸塩、トリヘキシン、トリラホン、ドルナリン、トルブタミド、トレキサメット、トロキシン、ドンペリドン、ナーセット配合、ナテグリニド、ナトリックス、ナフトジール、ニセルゴリン、ニチファーゲン配合、ニトレジック、ニトロールR、ネオ・エフラーゼ配合、ネオアムノール配合、ノイダブル、ノイファン、ノイロビタン配合、ノズレン、ノバミン、ノンネルブ、ハーフジゴキシンKY、バイカロン、バイニロード、ハイフル配合、バイロテンシン、はしか生ワクチン、はしか風しん混合生ワクチン、パスターゼSA配合、バップベリン、パトコン、パパベリアン、パルギン、バルレール、ハロステン、ハロペリドール、バンコミック、パントテン酸カルシウム、パンピオチン、パンビタン末、パンホリータ、ピーエイ配合、ピーゼットシー、ピオグリタゾン、ビオスミン配合、ビオスリー配合、ビオチン、ビオフェルミン、ビオフェルミンR、ビオフェルミン配合、ビカルタミド、ヒシロミン、ヒスタール、ビソテート、ビタミンB6、ビタメジン配合、ヒダントール、ヒダントールD配合、ビフロキシン配合、ビホープA、ピラミスチン、ピロラクトン、ファスティック、ファモガスト、ファモチジン、ファルプリル、ファンテゾール、フィオランス、フェニトイン、フェニルアラニン除去ミルク配合、フェノバルビタール、フェルターゼ配合、フォリアミン、フスコデ配合、フッコラート、プラコデ配合、プラノバール配合、プラバスタチンNa塩、プラバスタチンナトリウム、プラバメイト、プラメバン、プランルカスト、フルイトラン、プレドニゾロン、プレドニン、プレドハン、プレロン、プロスタリン、フロセミド、ブロチゾラム、プロノン、プロパフェノン塩酸塩、プロピベリン塩酸塩、ブロプレス、プロヘパール配合、プロモーション、プロルナー、ベイスン、ヘキサトロン、ベグリラート、ベゲタミン-A配合、ベザフィブラートSR、ベザリップ、ベスタミオン、ベスタリットL、ベストルナー、ベニジピン塩酸塩、ペニフォー、ベネット、ベハイドRA配合、ヘパンED配合、ペミラストン、ヘモリンガル、ベラストリン、ベラパミル塩酸塩、ペラプリン、ベラプロストNa、ベラプロストナトリウム、ベリチーム配合、ベルナール、ベルラー、ベロム、ボインリール、ボグシール、ボグリボース、ポリトーゼ、ボルトミー配合、マカシーA、マゴチロン、マサトン、マズレニンガーグル、マニカロット、マニジピン塩酸塩、マリレオンN、マレイン酸クロルフェニラミン、ミクトノーム、ミデナールL、ミラドール、メコバラミン、メサフィリン配合、メシル酸ドキサゾシン、メタヒスロン、メチルエルゴメトリンマイレン酸塩、メチルエルゴメトリンマレイン酸塩、メチルドパ、メチルホエドリン、メトプリック、メトリオン、メバトルテ、メバリッチ、メバロチン、メリシン、メリストラーク、メロキシカム、メントリース、モサプリドクエン酸塩、モミアロン、ユーリック、ユリロシン、ライドラース、ラクスパン、ラクデーン、ラクボン、ラックメロン、ラリルドン、ランソプラゾール、リウマトレックス、リスペリドン、リセドロン酸Na、リセドロン酸ナトリウム、リトドリン、リトドリン塩酸塩、リトメリン、リネステロン、リンドルフ、リントン、リン酸コデイン、リン酸ジヒドロコデイン、リン酸ピリドキサール、ルフレン配合、レスタス、レスポリート、レチコラン、レニベース、レバミピド、レビンベース、レプター、レベニン、レボフロキサシン、レモナミン、ロイシン・イソロイシン・バリン除去ミルク配合、ロキシーン、ロサルタンK、ロサルタンカリウム、ロラタジン、ワーファリン、ワーリン、ワルファリンK、ワルファリンカリウム、塩酸クロルプロマジン、塩酸トリヘキシフェニジル、塩酸パパベリン、塩酸プロピベリン、塩酸ベニジピン、塩酸ミノサイクリン、乾燥弱毒生おたふくかぜワクチン、乾燥弱毒生風しんワクチン、乾燥弱毒生麻しん風しん混合ワクチン、強力ビスラーゼ、組織培養不活化狂犬病ワクチン、乳糖、乳糖水和物、硫酸キニジン

「抗パーキンソン剤」

英: antiparkinsonian drug
関: 抗パーキンソン病薬

商品

「トリヘキシフェニジル」

英: trihexyphenidyl
ラ: trihexyphenidylum
化: 塩酸トリヘキシフェニジルトリヘキシフェニジル塩酸塩 trihexyphenidyl hydrochloride
商: アーテン Artane、セドリーナ、トリフェジノン、トリヘキシン、トレミン Tremin、パーキネス、パキソナール、ピラミスチン
関: プロサイクリディン、ビペリデン。ムスカリン受容体。抗パーキンソン剤

ムスカリン受容体拮抗薬

パーキンソン病治療薬

三級アミン
血液脳関門を通過する

ドパミン系機能とアセチルコリン系機能とを平衡させる

パーキンソン病の軽度の治療導入薬

振戦、固縮などの初期症状に有効

副作用

視力障害、口渇、尿閉、便秘、混乱、せん妄 (SPC.191)

「ミス」

英: miss
関: 欠損、失う

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