ドブタミン

出典: meddic

dobutamine DOB
塩酸ドブタミン ドブタミン塩酸塩 dobutamine hydrochloride
ドブトレックス Dobutrexドブックスドブポンドプミンレタメックス
アドレナリン受容体強心剤


概念

  • 比較的選択的なβ1受容体アゴニスト
  • 心拍出量↑、利尿作用なし
(-)isomer→α1受容体アゴニスト→昇圧
(+)isomer→α1拮抗薬
β受容体刺激作用は(+)の方が(-)より10倍高い
ラセミ体として使用することで、昇圧が軽度

作用機序

  • 強いβ1刺激作用→陽性変力作用、陽性変時作用。弱いβ2受容体刺激作用→末梢血管拡張。総じて、一回拍出量増加。心充満圧低:ICU.258

下。動脈圧は変化しない。心仕事量と心筋酸素消費量の増加を伴う。

薬理作用

  • 心拍出量増加。末梢血管抵抗低下。

動態

適応


ICU.258
  • 収縮期機能不全による非代償性心不全 + 血圧正常
  • 好ましくない:不全心筋(新仕事量やエネルギー必要量が既に高い)。非代償性心不全の急性期(→血管拡張薬の方がよい)

注意

禁忌

ICU.258
  • 肥大型心筋症
  • 悪性の心室性頻脈性不整脈

副作用

ICU.258
  • 頻脈
  • 心室性不整脈:良性のことが多い?


カテコールアミンの体循環に対する作用の比較

  α1,α2 β1 β2
末梢血管収縮 心筋収縮増強 骨格筋・内臓
末梢血管拡張
腎血管拡張
ドブタミン + +++ ++ -
ドパミン +++ +++ ++ ++(低濃度)
ノルエピネフリン +++ +++ - -



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和文文献

  • 虚血性心疾患類似の胸痛発作で発症し, ドブタミン負荷心エコーにて潜在性左室流出路狭窄を有する Sigmoid septum と診断された一例
  • 田野 絢子,笠巻 祐二,太田 昌克,小船 達也,奥村 恭男,藤井 信如,相澤 芳裕,國本 聡,中井 俊子,廣 高史,渡辺 一郎,平山 篤志
  • 日大醫學雜誌 69(4), 243-248, 2010-08-01
  • NAID 10026606691
  • 心エコー図の実際--読み方・診かた・考え方(11)心筋バイアビリティのみかた
  • 麻植 浩樹,伊藤 浩
  • 綜合臨床 59(11), 2325-2331, 2010-11
  • NAID 40017380941
  • ドーパミン,ドブタミンの具体的な使用法 (今すぐに役立つ輸液ガイドブック) -- (急性期疾患の治療を目的とした輸液)
  • 内匠 拓朗,濱崎 秀一,鄭 忠和
  • 綜合臨床 58(-), 829-833, 2009
  • NAID 40016697144
  • β遮断薬抵抗性慢性心不全急性増悪症例に対するPDE III阻害薬と低容量ドブタミンの併用療法の有効性についての検討
  • 渡邉 裕太,梶本 克也,萩原 誠久,川名 正敏,笠貫 宏
  • 日本心臓病学会誌 =Journal of cardiology. Japanese edition 1(3), 148-154, 2008-05-15
  • NAID 10024421737

関連リンク

ドブタミン(英: dobutamine; IUPAC名: (RS)-4-(2-{[4-(4-hydroxyphenyl)butan-2-yl] amino}ethyl)benzene-1,2-diol)とは合成カテコールアミンの一種。CAS登録番号は [ 34368-04-2]。β1アドレナリン受容体、β2受容体を活性化させる。 ...
塩酸ドブタミン注100mg,塩酸ドブタミン100mg注射液.

関連画像

ドブタミン塩酸塩点滴静注100mg 塩酸ドブタミン注100mgイノバン・ドブトレックス強心 心筋収縮力と心拍出量COの増加  ドブタミン塩酸塩112.1ドブタミン 塩酸塩点滴静注液 強心剤 ドブタミン塩酸塩点滴

添付文書

薬効分類名

  • 急性循環不全改善剤

販売名

  • ドブックス点滴静注100mg

組成

1アンプル中の分量

  • 5mL

有効成分

  • 日局ドブタミン塩酸塩 112.1mg(ドブタミンとして100mg)

添加物

  • D-マンニトール 100mg
    亜硫酸水素ナトリウム 5mg
    pH調整剤

禁忌

  • 肥大型閉塞性心筋症(特発性肥厚性大動脈弁下狭窄)の患者[左室からの血液流出路の閉塞が増強され、症状を悪化するおそれがある。]
  • ドブタミン塩酸塩に対し過敏症の既往歴のある患者


効能または効果

  • 急性循環不全における心収縮力増強
  • 本剤は、用時、5%ブドウ糖注射液又は「日局」生理食塩液で希釈し、ドブタミンとして、通常1分間あたり1?5μg/kgを点滴静注する。
    投与量は患者の病態に応じて、適宜増減し、必要ある場合には1分間あたり20μg/kgまで増量できる。
  • 希釈法
    希釈には5%ブドウ糖注射液、「日局」生理食塩液のほか5%果糖、5%キシリット、5%ソルビトール、20%マンニットあるいは乳酸加リンゲルの各注射液も用いることができる。

慎重投与

  • 重篤な冠動脈疾患のある患者[複数の冠動脈主枝に高度の閉塞性変化のある患者では、本剤投与時の冠血流増加が少なく、心筋局所灌流が不均一になることがある。また、心収縮力及び心拍数を増す薬剤は、一般に、心筋虚血を強め心筋梗塞を拡大するおそれがあるとの報告がある。]
  • 心房細動のある患者[本剤には房室伝導を促進する作用があるので、心房細動のある患者では心拍数を増加するおそれがある。]
  • 高血圧症の患者[過度の昇圧を来すおそれがある。]


薬効薬理

  • 心筋のアドレナリンβ1受容体に作用し、心収縮力、心拍数を増大させる。左心室拡張期圧及び肺動脈楔入圧を減少させ、心酸素消費量増加の程度は小さい。同等の心収縮力増大作用を示す用量では、心拍数増加作用、催不整脈作用及び血管に対する作用はいずれもイソプレナリンなどよりも弱い。平均血圧を上昇させるが、血管収縮作用はほとんどなく、末梢血管抵抗増大によるものではない。血管のβ2受容体を介して末梢血管抵抗を軽度に減弱するとの報告もある。 1)

有効成分に関する理化学的知見

  • 一般名:ドブタミン塩酸塩(Dobutamine Hydrochloride)
    化学名:4-{2-[(1RS)-3-(4-Hydroxyphenyl)-1-methylpropylamino]ethyl}benzene-1,2-diol monohydrochloride
    分子式:C18H23NO3・HCl
    分子量:337.84
    性状:白色?ごくうすいだいだい色の結晶性の粉末又は粒である。
    メタノールに溶けやすく、水又はエタノール(95)にやや溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
    水溶液(1→100)は旋光性を示さない。
    融点:188?191℃
    構造式:


★リンクテーブル★
先読みdobutamine hydrochloride」「Dobutrex
国試過去問103D023
リンク元アドレナリン受容体」「急性呼吸促迫症候群」「カテコールアミン」「急性心不全」「強心剤
拡張検索ラクトビオン酸ドブタミン」「ドブタミン負荷心エコー法」「ドブタミン負荷心エコー
関連記事ブタ

dobutamine hydrochloride」

  [★]

dobutaminedobutamine lactobionatedobutamine tartrateDobutrex

Dobutrex」

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ドブトレックス

dobutaminedobutamine hydrochloridedobutamine lactobionatedobutamine tartrate

103D023」

  [★]

  • 40歳の男性。発熱と湿性咳嗽とを主訴に来院した。体温39.5℃、白血球 21,000(桿状核好中球 14%、分葉核好中球 62%)。CRP 14.2mg/dl。胸部エックス線写真で肺炎像を認める。抗菌薬の点滴投与を開始したところ、口唇のしびれ、皮膚の紅潮とそう痒感、冷汗および呼吸困難が突然出現した。意識は清明。脈拍124/分、整。血圧78/50mmHg。心雑音はない。両肺でwheezesを聴取する。
  • 治療に用いないのはどれか。
[正答]


※国試ナビ4※ 103D022]←[国試_103]→[103D024

アドレナリン受容体」

  [★]

adrenergic receptor
アドレナリン作動性受容体 adrenoreceptor
アセチルコリン受容体交感神経作動薬一覧交感神経拮抗薬一覧
α受容体β受容体受容体



平滑筋臓器における傾向

受容体 反応 例外
α受容体 興奮 小腸運動:抑制
β受容体 抑制 心臓  :興奮
  • 注:心臓は平滑筋臓器じゃありません。

アドレナリン受容体

SP.412改変
受容体 作動薬 遮断薬 存在部位 作用
α α1 A≧NA>ISP [直接作用]
ノルアドレナリン
アドレナリン
ドーパミン
[間接作用]
チラミン
[直接・間接作用]
エフェドリン
アンフェタミン
メタンフェタミン
メトキサミン
フェニレフリン
  フェノキシベンザミン
フェントラミン
プラゾシン
タムスロシン
血管平滑筋 収縮
腸平滑筋 弛緩
膀胱括約筋 収縮
肝臓 グリコーゲン分解
α2 A≧NA>ISP クロニジン
グアンファシン
グアナベンズ
メチルドパ
  ヨヒンビン NA作動性神経終末 NAの放出抑制
血管平滑筋 収縮
膵臓β細胞 インスリン分泌抑制
β β1 ISP>A=NA イソプロテレノール ドブタミン [第一世代]:ISA
ピンドロール
[第二世代]:ISA
プロプラノロール
[第三世代]:β1特異的
アテノロール
ビソプロロール
[第四世代]:有用な特性
カルベジロール
心臓 心拍数↑
心収縮↑
心伝導速度↑
腎臓(傍糸球体細胞レニン分泌促進
β2 ISP>A>NA サルブタモール
テルブタリン
リトドリン
骨格筋血管
気管支
胃腸
尿路
子宮平滑筋
弛緩
肝臓、骨格筋 グリコーゲン分解
膵臓β細胞? インスリン分泌促進?
β3 ISP=NA>A   脂肪組織 脂肪分解促進
  • 皮膚や粘膜にはα受容体のみ存在
  • 体のどの部位にどんな受容体があるかはGOO.143-144を参照せよ
epinehrine relaxes the detrusor muscle of the bladder as a result of activation of β receptors and contracts the trigone and shincter muscles owing to its α agonist activity. This can result in hesitancy in trination and may contribute to retention of urine in the bladder. Activation of smooth muscle contractino in the prostate promotes urinary retention.(GOO.246)
排尿筋弛緩→β受容体。括約筋弛緩→α受容体
膀胱頚部から尿道にはα受容体が分布しており、尿道平滑筋の収縮に関与 (SP.818) (cf.プラゾシン)


シグナル伝達の経路 (GOO.238)

  • 全て7回膜貫通Gタンパク質共役型受容体

急性呼吸促迫症候群」

  [★]

distress
acute respiratory distress syndrome, ARDS
急性呼吸窮迫症候群成人呼吸促迫症候群 adult respiratory distress syndrome
肺水腫

概念

  • 様々な原因に続発する急性の肺損傷であり、その本態は血管内皮細胞が傷害されて生じた透過性肺水腫
  • 侵襲により肺の非特異的炎症と肺微小血管内皮の透過性が亢進した非心原性肺水腫
  • 心不全は除外する必要がある

病因

IMD.743
  • 直接肺障害
  • 胃内容物の誤嚥:22-36%
  • 肺挫傷:17-22%
  • 間接肺障害
  • 敗血症:35-45%
  • 頻回の輸血:5-36%
  • 多発性長管骨骨折:-%
ICU.364
  • 頭蓋内圧亢進、血液製剤・カテーテル関連敗血症・薬物、肺炎・肺挫傷、人工心肺、膵炎、bacterial translocation、エンドトキシン血症、尿路感染症からの敗血症、羊水塞栓、長管骨骨折

ARDSの原因と死亡率

ICU.364
  発生率(%) 死亡率(%)
敗血症 41 50
大量輸血 36 35
肺挫傷 22 12
胃内容誤嚥 22 21
多発骨折 11 9
薬物過量 9 4
全ての高リスク状態 26 19

疫学

病理

病理学的にはびまん性肺胞障害(DAD)である。
  • 肺胞隔壁の損傷 ← 炎症による
  • 血管内皮
  • 血管内皮細胞の障害による血管透過性の亢進


症状

診断

診断基準

  • 1. 急性発症,
  • 2. 胸部X線写真で両側浸潤影,
  • 3. PaO2/FIO2≦200  50%O2を吸入させてもPaO2 100 mmHgにしかならないというイメージか
  • 4. 左心不全の否定
上記を満たし、PaO2/FIO2≦300の軽症例は急性肺損傷 ALI acute lung injury

ARDSとALI

  経過 酸素化 単純胸部X線 肺動脈楔入圧
ALI 急性 PaO2/FIO2≦300mmHg 両側性の浸潤影 ≦18mmHg or 理学的に左房圧上昇を認めない
ARDS 急性 PaO2/FIO2≦200mmHg 両側性の浸潤影 ≦18mmHg or 理学的に左房圧上昇を認めない

鑑別診断

検査

治療

ICU.368- YN.I-121 参考3
  • 呼吸管理:気管挿管し人工呼吸管理とする。 ⇔ 急性肺障害ではNIPPVでよい(低いPEEPで良いから。ARDSの場合はは高いPEEPが要求されるのであろう)。
  • 低容量換気とする(機能している肺は減少しており、高用量換気では過膨張による末梢の肺胞を破壊しうる)。
  • 管理目標:予測体重を利用した6ml/kgの一回換気量を維持する。30cmH2O未満の呼気終末プラトー圧を維持する。重症呼吸性アシドーシスを避ける。
  • 高二酸化炭素許容:Paco2が60-70mmHgで動脈血pH 7.2-7.25ならば大多数の患者で安全。
  • PaO2=50-80 or SpO2=88-95%となるように管理。
  • PEEP:5-7cmH2Oを付与。
Oxygenation will be maintained in the target ranges using the following PEEP/FiO2 combinations:
FiO2 0.3 0.4 0.4 0.5 0.5 0.6 0.7 0.7 0.7 0.8 0.9 0.9 0.9 1 1
PEEP(cmH2O) 5 5 8 8 10 10 10 12 14 14 14 16 18 18 20-24
  • 循環管理:過剰輸液は肺水腫を増悪させるし、利尿剤による循環血液量減少は静脈圧低下から、(人工陽圧換気により)静脈還流量が減少し心拍出量の減少に繋がる。
  • 心拍出量の維持のために輸液を行うが、輸液投与の適応がなければ、ドブタミンを投与する。(△血管拡張薬(肺内シャントを増加させガス交換を悪化させる。×ドパミン(肺静脈を収縮させる))
  • 血液浄化療法:エンドトキシン吸着療法 + 血液透析:持続的血液濾過透析  敗血症性ショックに対して
  • 薬物治療:
  • 好中球エラスターゼ阻害薬
  • ステロイド:
  • (急性期?)ニューモシスチス肺炎、脂肪塞栓、敗血症性ショック。
  • (発症後7-14日後)線維増殖期であり、生存率を改善する。コラーゲン分解を促進して線維化を防ぐ。
  • 抗菌薬:感染症による場合

参考

  • 1. 胸部単純XP
[display]http://images.emedicinehealth.com/images/4453/4453-13253-51571-51631.jpg
[display]http://en.wikipedia.org/wiki/File%3AAARDS_X-ray_cropped.jpg
  • 2. What Is ARDS? - NHLBI, NIH
http://www.nhlbi.nih.gov/health/health-topics/topics/ards/
  • 3. "Clinical Centers for the Clinical Network for the Treatment of the Adult Respiratory Distress Syndrome (ARDS)"
http://www.nhlbi.nih.gov/funding/inits/archive/HR-01-01.htm



カテコールアミン」

  [★]

catecholamine catecholamines CA
カテコラミン
副腎髄質ホルモン
  • カテコールでかつアミンを持つ構造

Wikipedia

生合成

チロシン tyrosine
 (フェニル基の3位にOHを導入) :律速酵素
 -チロシン 3-モノオキシゲナーゼ tyrosine 3-monooxygenase, チロシン水酸化酵素 tyrosine hydroxylase
 ←{H4biopterin}
 →{H2biopterin}
L-ドーパ L-dopa
 (アミノ酸から脱炭酸)
 -芳香族アミノ酸デカルボキシラーゼ dopa decarboxylase + {ピリドキサル5-リン酸(VB6)}
 →CO2
ドパミン dopamine
 (β位の炭素にOHを導入)
 -ドーパミン β-モノオキシゲナーゼ dopamine β-monoxygenase, dopamine β-odidase
 ←O2 + ビタミンC(アスコルビン酸)
 →H2O + デヒドロアスコルビン酸
ノルアドレナリン norepinephrine
 (アミノ基にメチル基を転移)
 -フェニルエタノールアミン N-メチルトランスフェラーゼ phenylethanolamine N-methyl transferase
 ←S-アデノシルメチオニン S-adenosylmethionineS-アデノシルホモシステイン S-adenosylhemocysteine
アドレナリン epinephrine

分解

分解産物

ドパミン
dopamine
---→ ジヒドロキシフェニル酢酸
3,4-dihydroxyphenylacetic acid
DOPAC
---→ ホモバニリン酸
homovanillic acid
HVA

MAO
COMT
     


       
ノルエピネフリン
norepinephrine
---→ バニリルマンデリン酸
vanillylmandelic acid
VMA
       ・
メトキシヒドロキシフェニルグリコール
methoxyhydroxyphenylglycol
MHPG
   


MAO
COMT
   
エピネフリン
epinephrine
---→    
  MAO
COMT
   

薬理作用

昇圧作用

  • (ドパミンドブタミン)アシドーシス存在下で効力低下





急性心不全」

  [★]

acute heart failure
心不全慢性心不全


概念

治療

薬物療法

  • モルヒネ:鎮静・除痛
  • フロセミド:前負荷軽減、フォレスター分類II,IV
  • ジゴキシン:配糖強心薬、フォレスター分類IV
  • ドパミン:強心薬、フォレスター分類IV
  • ドブタミン:強心薬、フォレスター分類IV
  • ノルエピネフリン:強心薬、フォレスター分類IV
  • ミルリノン:強心薬。ホスホジエステラーゼIII阻害薬。強心作用と血管拡張作用。フォレスター分類IV。
  • オルプリノン:強心薬。ホスホジエステラーゼIII阻害薬。強心作用と血管拡張作用。フォレスター分類IV。
  • コルホルシンダロパート:強心薬。アデニル酸シクラーゼ亢進作用。強心作用と血管拡張作用。フォレスター分類IV。
  • ニトログリセリン:血管拡張薬。前負荷軽減。静脈系血管拡張。フォレスター分類II
  • 硝酸イソソルビド:血管拡張薬。前負荷軽減。静脈系血管拡張。フォレスター分類II
  • ニトロプルシド:血管拡張薬。前負荷軽減。静脈系血管拡張。フォレスター分類II
  • カルペリチド:。心房性ナトリウム利尿ペプチド。前負荷、後負荷軽減。 禁忌:重篤な低血圧、心原性ショック、急性右室梗塞症例、脱水症

使い分け

  • 肺うっ血:カルペリチド、フロセミド
  • 難治性心不全:カルペリチド+カテコラミン
  • 肺うっ血+収縮期血圧90 mmHg以上:PDE阻害薬、アデニル酸シクラーゼ賦活薬。血圧下がればドブタミン、ドパミン。血圧安定後、肺うっ血あればニトログリセリン。尿量少なければ利尿薬。
  • 肺うっ血+収縮期血圧90 mmHg未満:ドパミン、ノルエピネフリン。駄目ならIABP,PCPS
  • 肺うっ血+収縮期血圧70 mmHg未満:ドパミン+ノルエピネフリン。ドブタミン+ノルエピネフリン。駄目ならIABP,PCPS

治療目標

  • 呼吸困難の軽減
  • 状態の改善
  • 心拍数の減少
  • 尿量>0.5ml/Kg/min
  • 収縮機血圧の維持と改善
  • 適正な灌流に回復

参考

  • 1. 急性心不全治療ガイドライン(2006年改訂版)
http://www.j-circ.or.jp/guideline/pdf/JCS2006_maruyama_h.pdf



強心剤」

  [★]

cardiac stimulantcardiotoniccardiotonics
強心強心性強心薬心保護薬

商品

ラクトビオン酸ドブタミン」

  [★]

dobutamine lactobionate
ドブタミンドブトレックス塩酸ドブタミン酒石酸ドブタミン

ドブタミン負荷心エコー法」

  [★]

dobutamine stress echocardiographyDSE
負荷心エコードブタミン負荷心エコー

ドブタミン負荷心エコー」

  [★]

dobutamine stress echocardiography
ドブタミン負荷心エコー法

ブタ」

  [★]

pigswineporcine
イボイノシシ




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