ネオフィリン

アミノフィリン

UpToDate Contents

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1. 喘息におけるテオフィリン使用 theophylline use in asthma
2. 慢性閉塞性肺疾患（COPD）の増悪のマネージメント management of exacerbations of chronic obstructive pulmonary disease
3. テオフィリン中毒 theophylline poisoning
4. 小児における急性重症喘息の増悪：集中治療室（ICU）でのマネージメント acute severe asthma exacerbations in children intensive care unit management
5. 負荷試験に対する薬剤およびメチルキサンチンの影響 impact of medications and methylxanthines on stress testing

Japanese Journal

ネオフィリン注点滴用バック250 mgの有用性に関する研究-医療過誤防止, 利便性および作業効率-

黒山政一
医薬と薬学 51, 439-447, 2004
NAID 80016569269

全身麻酔下の外科手術を受けた気管支喘息患者の周術期の喘息管理について

黨雅子,田嶋誠,小川忠平,大友守,鈴木直仁,佐野靖之
アレルギー 51(1), 1-8, 2002-01-30
… 受けた気管支喘息患者76人を対象とした.対象患者の喘息重症度は軽症24人, 中等症39人, 重症13人であった.【結果】術前の発作予防処置は, 術前処置なし13名, 術前から術中にネオフィリンの点滴8名, 術前から術中に, ネオフィリンとステロイドの点滴52名, 術前数日間ステロイドの点滴3名であった.術中術後の気管支喘息発作は, 術中の発作1名, 術後3日以内の発作3名であった.術中に発作を起こした患者 …
NAID 110002427729

エチレンジアミンによるアミノフィリン過敏症の1例

吉澤篤人,荒木靖,小林信之,工藤宏一郎
アレルギー 48(11), 1206-1211, 1999-11-30
… エチレンジアミンによるアミノフィリン過敏症の1例を経験したので報告する.症例は30歳女性で,アミノフィリン静注直後に生ずるじんま疹の精査を目的として当施設に入院した.エチレンジアミンの皮内反応とアミノフィリンの静注試験は陽性であったが,エチレンジアミンを含まないジプロフイリン(ネオフィリンM【○!R】)の静注試験は陰性であった. …
NAID 110002406926

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ネオフィリンの意味 - くすり・薬検索 - goo辞書

ネオフィリンとは。効果、副作用、使用上の注意。心臓の筋肉を刺激し、尿の排泄( はいせつ)を促して心臓のはたらきを改善する作用があるので、うっ血性心不全、心臓喘息(ぜんそく) 、狭心症の発作の予防、冠動脈硬化症(かんどうみゃくこうかしょう) （虚.

アミノフィリン:ネオフィリン

ネオフィリンとは?アミノフィリンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる (おくすり110番:薬事典版)

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

点滴専用アミノフィリン注射液

販売名

ネオフィリン注点滴用バッグ250mg

組成

本剤は、下記の成分を含有する無色澄明な注射剤で、透明なソフトバッグに充てんされている。

有効成分：アミノフィリン水和物

１バッグ(250mL)中の分量：250mg

添加物：エチレンジアミン

１バッグ(250mL)中の分量：11mg

添加物：塩化ナトリウム

１バッグ(250mL)中の分量：2.25g

禁忌

本剤又は他のキサンチン系薬剤に対し重篤な副作用の既往歴のある患者

効能または効果

気管支喘息、喘息性(様)気管支炎、肺性心、うっ血性心不全、肺水腫、心臓喘息、チェーン・ストークス呼吸、閉塞性肺疾患(肺気腫、慢性気管支炎など)における呼吸困難、狭心症(発作予防)、脳卒中発作急性期

アミノフィリン水和物として、通常成人１回250mg（本剤250mL）を１日１〜２回、点滴静脈内注射する。
小児には１回３〜４mg／kg（本剤３〜４mL／kg）を点滴静脈内注射する。投与間隔は８時間以上とし、最高用量は１日12mg／kg（本剤12mL／kg）を限度とする。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

本剤を小児の気管支喘息に投与する場合の投与量、投与方法等については、学会のガイドライン^※等、最新の情報を参考とすること。
※日本小児アレルギー学会：小児気管支喘息治療・管理ガイドライン2005

アミノフィリン水和物投与量の目安

初期投与量^注1)注2)

年齢：６ヵ月〜２歳未満

テオフィリン等が経口投与されていない場合：３〜４mg／kgを30分以上かけて点滴投与
テオフィリン等が既に経口投与されている場合：３〜４mg／kgを30分以上かけて点滴投与。なお、テオフィリン等が投与されている場合は、その製剤の種類、投与後の時間、投与量などを考慮して、適宜、減量する。

年齢：２歳〜15歳未満

テオフィリン等が経口投与されていない場合：４〜５mg／kgを30分以上かけて点滴投与
テオフィリン等が既に経口投与されている場合：３〜４mg／kgを30分以上かけて点滴投与

維持投与量^注2)

年齢：６ヵ月〜１歳未満

投与量：0.4mg／kg／時

年齢：１歳〜２歳未満

投与量：0.8mg／kg／時

年齢：２歳〜15歳未満

投与量：0.8mg／kg／時

注１）初期投与量は、250mgを上限とする。
注２）投与量は、標準体重で計算する。

注意すべき投与対象等

２歳以上の大発作又は呼吸不全の患児を除き、他剤無効又は効果不十分な場合に、患児の状態（発熱、痙攣等）等を十分に観察するなど適用を慎重に検討し投与すること。なお、２歳未満の熱性痙攣やてんかんなどのけいれん性疾患のある児への投与は原則として推奨されない。

慎重投与

急性心筋梗塞、重篤な心筋障害のある患者
〔心筋刺激作用を有するため症状を悪化させることがある。〕
心臓、循環器系機能障害のある患者
〔循環血液量を増すことから心臓に負担をかけ、症状が悪化するおそれがある。〕
てんかんの患者
〔中枢刺激作用によって発作を起こすことがある。〕
甲状腺機能亢進症の患者
〔甲状腺機能亢進に伴う代謝亢進、カテコールアミンの作用を増強することがある。〕
急性腎炎の患者
〔腎臓に対する負荷を高め、尿蛋白が増加するおそれがある。〕
腎障害のある患者
〔水分、塩化ナトリウムの過剰投与に陥りやすく、症状が悪化するおそれがある。〕
肝障害のある患者
〔テオフィリンクリアランスが低下し、テオフィリン血中濃度が上昇することがあるので、血中濃度測定等の結果により減量すること。〕
高齢者〔「高齢者への投与」の項参照〕
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人、産婦、授乳婦
〔「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照〕
小児

小児、特に乳幼児は成人に比べて痙攣を惹起しやすく、また、テオフィリンクリアランスが変動しやすいのでテオフィリン血中濃度のモニタリングを行うなど慎重に投与すること。なお、次の小児にはより慎重に投与すること。

てんかん及び痙攣の既往歴のある小児
〔痙攣を誘発することがある。〕
発熱している小児
〔テオフィリン血中濃度の上昇や痙攣等の症状があらわれることがある。〕
６カ月未満の乳児
〔乳児期にはテオフィリンクリアランスが一定していない。６カ月未満の乳児ではテオフィリンクリアランスが低く、テオフィリン血中濃度が上昇することがある。〕

低出生体重児、新生児に対する安全性は確立していない。（使用経験がない）

重大な副作用

ショック、アナフィラキシーショック

         頻度不明

ショック、アナフィラキシーショック（蕁麻疹、蒼白、発汗、血圧低下、呼吸困難等）があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

痙攣、意識障害

         頻度不明

痙攣又はせん妄、昏睡等の意識障害があらわれることがあるので、抗痙攣剤の投与等適切な処置を行うこと。

急性脳症

         頻度不明

痙攣、意識障害等に引き続き急性脳症に至ることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、抗痙攣剤の投与等適切な処置を行うこと。

横紋筋融解症

         頻度不明

横紋筋融解症があらわれることがあるので、脱力感、筋肉痛、CK（CPK）上昇等に注意し、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うとともに横紋筋融解症による急性腎不全の発症に注意すること。

消化管出血

         頻度不明

潰瘍等による消化管出血（吐血、下血等）があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

赤芽球癆

         頻度不明

赤芽球癆があらわれることがあるので、貧血があらわれた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

肝機能障害、黄疸

         頻度不明

肝機能障害（AST（GOT)、ALT（GPT）の上昇等）、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

頻呼吸、高血糖症

         頻度不明

頻呼吸、高血糖症があらわれることがある。

薬効薬理

心筋刺激作用

本薬は、心筋を直接刺激し、心拍出量を増加させる。この効果は、摘出心筋で容易に認めることができる。心疾患患者では、本薬による静脈圧の低下を伴う心刺激作用により、心拍出量を増大させるため、うっ血性心不全に適する。^{5) 6) 7)}

冠拡張作用

虚血性心疾患患者に対し、本薬により、冠血流の増大が認められている。また、冠動脈結紮による梗塞犬において、本薬により虚血部位の血流の有意な増加がみられる。^{7) 8)}

利尿作用

本薬は、イヌの実験で尿量の増加とともにNa⁺及びCl^-の排泄も増加する。その作用機序は、心臓血管系の作用による腎血流の増加、腎糸球体濾過量の増加、腎尿細管におけるNa⁺及びCl^-の再吸収阻害等による。^{5) 9) 10) 11)}

気管支拡張作用

本薬は、摘出モルモット気管支筋の弛緩作用により気管支拡張作用を示す。この作用は喘息患者でも確認されている。また、閉塞性肺疾患患者の肺動脈圧の低下や呼吸機能の改善も認められている。^{12) 13) 14)}

作用機序

本薬の有効成分であるアミノフィリン水和物は、テオフィリン２分子とエチレンジアミン１分子の塩であり、体内ではテオフィリンとして存在する。
テオフィリンの作用機序としては、フォスフォジエステラーゼ阻害による細胞内c‐AMPの増加、アデノシン受容体拮抗、細胞内Ca²⁺の分布調節等の説がある。^{5) 15) 16)}

有効成分に関する理化学的知見

一般名

アミノフィリン水和物(Aminophylline Hydrate)

化学名

1,3‐Dimethyl‐1H‐purine‐2,6(3H,7H)‐dione hemi(ethylenediamine) hydrate

分子式

C₁₄H₁₆N₈O₄・C₂H₈N₂・xH₂O

物理化学的性状

アミノフィリン水和物は白色〜微黄色の粒又は粉末で、においはないか、又はわずかにアンモニアようのにおいがあり、味は苦い。
本品は水にやや溶けやすく、メタノールに溶けにくく、エタノール(95)又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。
本品1gに水５mLを加えて振り混ぜるとき、ほとんど溶け、２〜３分後，結晶が析出し始める。この結晶は少量のエチレンジアミンを追加するとき溶ける。
本品は光によって徐々に変化し、空気中に放置するとき、次第にエチレンジアミンを失う。

★リンクテーブル★

リンク元	「強心剤」「アミノフィリン」「混注」
関連記事	「リン」

「強心剤」

英: cardiac stimulant、cardiotonic、cardiotonics
関: 強心、強心性、強心薬、心保護薬

商品

「アミノフィリン」

英: aminophylline
同: テオフィリンエチレンジアミン theophylline ethylenediamine
商: アプニション、アルビナ、キョーフィリン、テオカルヂン、ニチフィリン、ネオフィリン、ミクロフィリン
関: テオフィリン。メチルキサンチン

メチルキサンチン誘導体であり、テオフィリン2分子量、エチレンジアミン1分子量、水約2分子量からなる。
気管支拡張作用があり、気管支喘息の治療に用いられる。
添付文書上の適応は気管支喘息、喘息性（様）気管支炎、肺性心、うっ血性心不全、肺水腫、心臓喘息、チェーン・ストークス呼吸、閉塞性肺疾患（肺気腫、慢性気管支炎など）における呼吸困難、狭心症（発作予防）、脳卒中発作急性期である。
作用機序は、まずホスホジエステラーゼ3,4を阻害してcAMP濃度を維持することが根本である。cAMPの存在下でcAMP依存性キナーゼはミオシン軽鎖キナーゼをリン酸化する。ミオシン軽鎖キナーゼはCa2+・カルモジュリン複合体の存在下で活性型となりミオシンをリン酸化することができる(ミオシンはリン酸化されて初めてアクチンと相互作用可能となる)が、リン酸化されたミオシン軽鎖キナーゼはCa2+・カルモジュリン複合体との相互作用が低下する。このために平滑筋の収縮は妨げられ、結果として弛緩する。(平滑筋#cAMP)

参考

1. wiki ja

http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%82%A2%E3%83%9F%E3%83%8E%E3%83%95%E3%82%A3%E3%83%AA%E3%83%B3

「混注」

英: coinjection、co-injection、coinfusion、coinject、coinfuse
関: 同時注入

混注で白濁しうる薬剤：アレビアチン、ケイツー、ネオフィリン、ヘパリン、カルチコール、メイロン、プリンペラン

「リン」

英: phosphorus P
関: serum phosphorus level

分子量

30.973762 u (wikipedia)
単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。

基準値

血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。

(serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
2.5-4.5 mg/dL (QB)

代謝

リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
骨形成とともに骨に取り込まれる。
腎より排泄される。

尿細管での分泌・再吸収

近位尿細管	70%
遠位尿細管	20%

排泄：10%

尿細管における再吸収の調節要素

臨床検査

無機リンとして定量される。

血清や尿(蓄尿)で定量される。

基準範囲

血清

基準範囲：2.5-4.5mg/dL

小児：4-7mg/dL
閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる

尿

基準範囲：1g/日

測定値に影響を与える要因

食事。食前に測定するのが好ましい。

臨床関連

参考

1. wikiepdia

http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%AA%E3%83%B3

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