アセチルコリン受容体

出典: meddic

acetylcholine receptor, AChR
コリン作動性受容体 (SPC.134)、Ach受容体アセチルコリン作動性受容体
アドレナリン受容体アセチルコリン


アセチルコリン受容体 (SP.412)

アセチルコリン受容体 作動薬 遮断薬 存在部位 作用
ニコチン性受容体 イオンチャネル型受容体 NN ジメチルフェニルピペラジニウム トリメタファン 自律神経節 節後細胞脱分極(fast EPSP発生)
ニコチン ヘキサメソニウム 副腎髄質 カテコールアミン分泌促進
ムスカリン性受容体 Gタンパク共役型受容体 M1 オキソトレモリン ピレンゼピン 自律神経節 節後細胞脱分極(slow EPSP発生)
ムスカリン アトロピン
M2 ムスカリン トリピトラミン 心臓 心拍数,伝導速度,心房収縮力低下
アトロピン
M3 ムスカリン ダリフェナシン 平滑筋 収縮
アトロピン 分泌腺 分泌促進


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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2014/10/22 05:59:11」(JST)

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和文文献

  • ラット脳カルシウムATPase活性の静脈麻酔薬による抑制
  • 田仲 宏光,出山 義昭,吉村 善隆,鈴木 邦明,福島 和昭
  • 北海道歯学雑誌 32(2), 222-229, 2012-03
  • … 全身麻酔薬の作用を受ける機能性タンパク質としてGABA受容体,アセチルコリン受容体などの報告があるが,これらに対する作用のみで全身麻酔作用のすべてを説明することはできないと考えられている.本研究はラット脳に存在するカルシウム(Ca)で活性化されるATPaseが,静脈麻酔薬の直接の作用点となり得るかを検討することを目的に行なった.ラット脳のホモジェネートから調整した膜分画(PⅠ)及び,Pottorf …
  • NAID 120003918970
  • ガランタミンの細胞レベルにおける作用機構
  • 楢橋 敏夫
  • 老年精神医学雑誌 22(11), 1309-1321, 2011-11
  • NAID 40019073272
  • 新規アルツハイマー型認知症治療薬ガランタミン(レミニール^【○!R】)の薬理学的特性および臨床試験成績
  • 梛野 健司,敷波 幸治,齋藤 隆行,原田 寧
  • 日本薬理學雜誌 = Folia pharmacologica Japonica 138(3), 122-126, 2011-09-01
  • … て,軽度および中等度のアルツハイマー型認知症(AD)における認知症症状の進行抑制の適応症を取得した.ガランタミンの作用機序は,AChEに対して可逆的に競合阻害作用を示し,さらにニコチン性アセチルコリン受容体(nAChR)のアセチルコリン結合部位と異なる部位に結合し,アロステリック活性化リガンド(APL)として作用することでnAChRに対するアセチルコリン(ACh)の作用を増強させる(APL作用).In …
  • NAID 10029604141
  • 高齢発症重症筋無力症の標準的神経治療

関連リンク

アセチルコリン受容体(アセチルコリンじゅようたい、Acetylcholine receptor、AChR)は 神経伝達物質であるアセチルコリンの受容体である。アセチルコリンによって刺激される ので、コリン作動性受容体とも呼ばれる。 アセチルコリン受容体は代謝調節型の ...
受容体(じゅようたい、receptor)とは、生物の体にあって、外界や体内からの何らかの 刺激を受け取り、情報として利用できるように ... ムスカリン性アセチルコリン受容体: 神経伝達物質アセチルコリンの受容体の一種で、キノコ由来の毒物ムスカリンを結合 する ...
アセチルコリン受容体はコリン作動性神経の神経伝達物質の受容体である。 コリン作動 性神経とは副交感神経の ... イオンチャネル型受容体であり、骨格筋の筋神経接合部の 終板、自律神経節のシナプス後膜、 CNS、副腎髄質に存在する。 神経型Ach受容体 ...

関連画像

アセチルコリン受容体の構造が アセチルコリン受容体が十分 投稿者 sat_benkyokai 時刻: 17:59アセチルコリン受容体性アセチルコリン受容体


★リンクテーブル★
リンク元アドレナリン受容体」「ムスカリン受容体」「薬理学」「アトロピン」「ニコチン受容体
拡張検索抗アセチルコリン受容体抗体」「ニコチン性アセチルコリン受容体」「アセチルコリン受容体抗体
関連記事受容体」「アセチルコリン」「リン」「コリン」「受容

アドレナリン受容体」

  [★]

adrenergic receptor
アドレナリン作動性受容体 adrenoreceptor
アセチルコリン受容体交感神経作動薬一覧交感神経拮抗薬一覧
α受容体β受容体受容体



平滑筋臓器における傾向

受容体 反応 例外
α受容体 興奮 小腸運動:抑制
β受容体 抑制 心臓  :興奮
  • 注:心臓は平滑筋臓器じゃありません。

アドレナリン受容体

SP.412改変
受容体 作動薬 遮断薬 存在部位 作用
α α1 A≧NA>ISP [直接作用]
ノルアドレナリン
アドレナリン
ドーパミン
[間接作用]
チラミン
[直接・間接作用]
エフェドリン
アンフェタミン
メタンフェタミン
メトキサミン
フェニレフリン
  フェノキシベンザミン
フェントラミン
プラゾシン
タムスロシン
血管平滑筋 収縮
腸平滑筋 弛緩
膀胱括約筋 収縮
肝臓 グリコーゲン分解
α2 A≧NA>ISP クロニジン
グアンファシン
グアナベンズ
メチルドパ
  ヨヒンビン NA作動性神経終末 NAの放出抑制
血管平滑筋 収縮
膵臓β細胞 インスリン分泌抑制
β β1 ISP>A=NA イソプロテレノール ドブタミン [第一世代]:ISA
ピンドロール
[第二世代]:ISA
プロプラノロール
[第三世代]:β1特異的
アテノロール
ビソプロロール
[第四世代]:有用な特性
カルベジロール
心臓 心拍数↑
心収縮↑
心伝導速度↑
腎臓(傍糸球体細胞レニン分泌促進
β2 ISP>A>NA サルブタモール
テルブタリン
リトドリン
骨格筋血管
気管支
胃腸
尿路
子宮平滑筋
弛緩
肝臓、骨格筋 グリコーゲン分解
膵臓β細胞? インスリン分泌促進?
β3 ISP=NA>A   脂肪組織 脂肪分解促進
  • 皮膚や粘膜にはα受容体のみ存在
  • 体のどの部位にどんな受容体があるかはGOO.143-144を参照せよ
epinehrine relaxes the detrusor muscle of the bladder as a result of activation of β receptors and contracts the trigone and shincter muscles owing to its α agonist activity. This can result in hesitancy in trination and may contribute to retention of urine in the bladder. Activation of smooth muscle contractino in the prostate promotes urinary retention.(GOO.246)
排尿筋弛緩→β受容体。括約筋弛緩→α受容体
膀胱頚部から尿道にはα受容体が分布しており、尿道平滑筋の収縮に関与 (SP.818) (cf.プラゾシン)


シグナル伝達の経路 (GOO.238)

  • 全て7回膜貫通Gタンパク質共役型受容体


ムスカリン受容体」

  [★]

muscarinic receptor
ムスカリン性受容体ムスカリン性アセチルコリン受容体 muscarinic cholinergic receptors mAChR
アセチルコリン受容体ニコチン受容体ムスカリン受容体拮抗薬受容体
  • アセチルコリン受容体のサブタイプ
  • 7回膜貫通型のGタンパク質共役型受容体 →ニコチン受容体はイオンチャネル型
β-アドレナリン受容体などと類似の構造と機能を有する (SPC.66)
  • M1受容体は自律神経節の節後ニューロンでslow EPSPの発生に関与 (⇔NNfast EPSPの発生に関与) (SP.412)
  • M2受容体は心臓に抑制的
  • M3受容体は平滑筋収縮、分泌線分泌促進

ムスカリン受容体 (SP.412)

アセチルコリン受容体 作動薬 遮断薬 存在部位 作用
ムスカリン性受容体 M1 オキソトレモリン ピレンゼピン 自律神経節 節後細胞脱分極

slow EPSP発生)

ムスカリン アトロピン
M2 ムスカリン トリピトラミン 心臓 心拍数,伝導速度,心房収縮力低下
アトロピン
M3 ムスカリン ダリフェナシン 平滑筋 収縮
アトロピン 分泌腺 分泌促進

ムスカリン性受容体 (出典?)

ムスカリン性受容体 局在 反応 シグナル伝達系
M1 自律神経節 脱分極 Gq→PLC→IP3/DAG
中枢神経  
M2 心臓 洞房結節 脱分極の抑制、過分極 Gi→K+チャネル開
心房 収縮力↓ Gi→cAMP↓→電位依存性L型Caチャネル閉
房室結節 伝導速度↓  
心室 収縮力↓  
M3 平滑筋 収縮 Gq→PLC→IP3/DAG
血管内皮細胞 拡張 NO産生
外分泌腺 分泌促進 Gq→PLC→IP3/DAG

ムスカリン受容体作動薬・拮抗薬の臨床応用

種類 疾患への適応
ムスカリン作動薬 緑内障、手術後の腸管麻痺、尿閉
コリンエステラーゼ阻害薬 緑内障、手術後の腸管麻痺、尿閉重症筋無力症の診断・治療、アルツハイマー病
ムスカリン受容体拮抗薬 鎮痙薬(消化管、胆管、尿路など)、胃・十二指腸潰瘍、散瞳薬、パーキンソン病、麻酔前投与




薬理学」

  [★]

pharmacology
drug entries


定義

  • 生物系と化学物質の選択的な相互作用を研究する学問 (SPC.2)

生物系と薬の相互作用

  • 薬の生物系に対する相互作用:薬理作用 <-化学の視点
  • 生物系の薬に対する相互作用:薬物動態 <-生物の視点

関連分野

  • 薬物学 materia medica
  • 生薬学
  • 実験薬理学
  • 臨床薬理学
  • 動物薬理学
  • 人体薬理学
  • 比較薬理学
  • 薬理作用学(薬力学)
  • 薬物動態学
  • 中毒学、毒科学
  • 薬物治療学
  • 処方学

薬品の命名

Ending of the drug name Category Example
~afil Erectile dysfunction sildenafil
~ane Inhalatinal general anesthetic halothane
~azepam Benzodiaizepine diazepam
~azine Phenothiazine (neuroleptic, antiemetic) chlorpromazine
~azole Ailtifungal ketoconazole
~barbital Barbiturate phenobarbital
~caine Local anesthetic lidocaine
~cillin Penicillin methicillin
~cycline Antibiotic, protein syntlesis inhibitor tetracycline
~ipramine TCA iimipramine
~navir Protease inhibitor saquinavir
~olol β-antagonist propranolol
~operidol Butyrophenone ( neuroleptic ) haloperidol
~oxin Cardiac glycoside ( inotropic agent ) digoxin
~phylline Methylxanthine theophylline
~pril ACE inhibitor captopril
~terol β2 agonist albuterol
~tidine H2 antagonist cimtidine
~triptyline TCA amitriptyline
~tropine Pituitary hormone somatotropine
~zosin a1 antagonist prazosin

薬一覧

薬物代謝

薬理動態

神経伝達物質

神経筋接合部遮断薬(筋弛緩薬)

交感神経作動薬

アドレナリン受容体

交感神経遮断薬

アドレナリン受容体

副交感神経作動薬

アセチルコリン受容体

副交感神経遮断薬

アセチルコリン受容体

貧血治療薬

甲状腺関連物質

痛風治療薬

  • 痛風発作予防薬
  • 尿酸排泄促進薬
  • 尿酸生成抑制薬


アトロピン」

  [★]

atropine
atropinum
硫酸アトロピン アトロピン硫酸塩 atropine sulfate臭化メチルアトロピン
アトワゴリバースオピアトストメリンDパビナール・アトロピンパンアトモヒアトリュウアト
ムスカリン性受容体アセチルコリン受容体
鎮けい剤


概念

作用機序

ムスカリン受容体をアセチルコリンやコリン作動薬と競合的に奪い合う→競合的拮抗薬

薬理作用

  • 副交感神経の抑制
大量投与で神経節、骨格筋のニコチン性受容体の遮断

循環系

  • 低用量:徐脈
迷走神経中枢の興奮
  • 増量時:頻脈
洞房結節に分泌する副交感神経の遮断

消化系

  • 唾液腺抑制→口渇、嚥下困難
  • 胃酸分泌抑制、胃腸管の緊張と運動抑制
  • 小腸、大腸、胆嚢、胆管の平滑筋の緊張をとり弛緩させる

尿路

  • 膀胱底の平滑筋が弛緩し、括約筋が収縮して、排尿困難、尿閉

気道

  • 気管支平滑筋にはあまり作用しない
  • 気道分泌抑制

  • 散瞳、眼内圧上昇、毛様体筋弛緩による調節麻痺

分泌腺

  • 汗腺は交換神経支配であるが、コリン作動性であるので、発汗が抑制される

中枢神経

  • 中毒量で興奮作用が現れ、運動失調、不穏、興奮、幻覚、せん妄、錯乱、狂躁状態となる

動態

  • 脳血管関門を通過

効能又は効果

アトロピン注0.05%シリンジ「テルモ」(1mL)
  • 胃・十二指腸潰瘍における分泌並びに運動亢進
  • 胃腸の痙攣性疼痛
  • 痙攣性便秘
  • 胆管・尿管の疝痛
  • 有機燐系殺虫剤・副交感神経興奮剤の中毒
  • 迷走神経性徐脈及び迷走神経性房室伝導障害
  • 麻酔前投薬
  • その他の徐脈及び房室伝導障害
  • ECTの前投与

用量

Advanced Cardiovascular Life Support Provider manual ISBN 978-1-61669-010-6 p.166
  • (ACLSにおける)徐脈:0.5mg静注を3-5分置きに行う。total 0.04mg/kg(3mg)を超えないこと。
  • 有機リン中毒:2-4mgあるいはそれ以上

禁忌

アトロピン注0.05%シリンジ「テルモ」(1mL)
  • 1. 緑内障の患者[抗コリン作用により房水通路が狭くなり眼圧が上昇し,緑内障を悪化させるおそれがある.]
  • 2. 前立腺肥大による排尿障害のある患者[抗コリン作用による膀胱平滑筋の弛緩,膀胱括約筋の緊張により,排尿困難を悪化させるおそれがある.]
  • 3. 麻痺性イレウスの患者[抗コリン作用により消化管運動を抑制し,症状を悪化させるおそれがある.]
  • 4. 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

注意

Advanced Cardiovascular Life Support Provider manual ISBN 978-1-61669-010-6 p.166)
  • 心筋虚血や低酸素血症の場合、心筋酸素需要を増大させるので注意する。
  • 低体温による徐脈では使用を避ける
  • Morbit II型のII度房室ブロック(intranodal block)やIII度房室ブロックでは有効でないであろう(paradoxical slowing) ← カテコラミンを使う
  • (ACLSにおいて)<0.5mgの用量で静注した場合、paradoxical slowingが起こるかもしれない。

参考

  • アトロピン注0.05%シリンジ「テルモ」(1mL)
[display]http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1242406G1035_1_06/1242406G1035_1_06?view=body



ニコチン受容体」

  [★]

nicotinic receptor
ニコチン性受容体ニコチン性アセチルコリン受容体
アセチルコリン受容体アドレナリン受容体
  • 神経筋接合部の運動終板に存在するニコチン性受容体:NM受容体
  • 神経筋接合部では、4種類5個のサブユニットからなる→五量体
α1, α1, β1, γ, δ ← 胎児
α1, α1, β1, ε, δ ← 成人
  • 自律神経節、副腎髄質に存在するニコチン性受容体:NN受容体
  • GOO. 155
受容体 サブユニット 局在 透過するイオン 作動薬 阻害薬
NM受容体 胎児 1)2, β1, γ, δ 骨格筋神経筋接合部 Na+, K+ アセチルコリン
ニコチン
スキサメトニウム
デカメトニウム
ベクロニウム
パンクロニウム
アトラクリニウム
d-ツボクラリン
成人 1)2, β1, ε, δ
NN受容体 3)2, (β4)3 自律神経節
副腎髄質
Na+, K+ アセチルコリン
ニコチン
epibatidine
dimethylphenylpiperazinium
triethaphan
mecamylamine
CNS 4)2, (β4)3 postjunctional
prejunctional
Na+, K+ cytisine, epibatidine
anatoxin A
mecamylamine
dihydro-β-erythrodine
erysodine
lophotoxin
7)5 postsynaptic
presynaptic
Ca2+ anatoxin A methyllycaconitine
α-bungarotoxin
α-conotoxin
IMI



抗アセチルコリン受容体抗体」

  [★]

anti acetylcholine receptor antibody, anti-acetylcholine receptor antibody, antibody of acetylcholine receptor
アセチルコリン受容体抗体 acetylcholine receptor antibody、抗AChR抗体 anti-AChR antibodyAChR抗体 AChR antibody



ニコチン性アセチルコリン受容体」

  [★]

nicotinic acetylcholine receptor, nAChR
アセチルコリン・チャネル



アセチルコリン受容体抗体」

  [★] 抗アセチルコリン受容体抗体


受容体」

  [★]

receptor
レセプターリセプター
  • 図:GOO.27

種類

First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199

一般的作動薬 受容体 G protein subunit 作用
アドレナリン
ノルアドレナリン
α1 Gq 血管平滑筋収縮
α2 Gi 中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制
β1 Gs 心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解
β2 骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出
β3 肥満細胞脂質分解亢進
アセチルコリン M1 Gq 中枢神経
M2 Gi 心拍数低下
M3 Gq 外分泌腺分泌亢進
ドーパミン D1 Gs 腎臓平滑筋弛緩
D2 Gi 神経伝達物質放出を調節
ヒスタミン H1 Gq 鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み
H2 Gs 胃酸分泌
バソプレシン V1 Gq 血管平滑筋収縮
V2 Gs 腎集合管で水の透過性亢進

チャネルの型による分類(SP. 154改変)

イオンチャネル連結型受容体

Gタンパク質共役型受容体

受容体とシグナル伝達系

リガンド、受容体、細胞内情報伝達系

PKA,PKC

癌細胞における

アセチルコリン」

  [★]

acetylcholine (K), ACh
塩化アセチルコリンアセチルコリン塩化物 acetylcholine chloride
オビソートノイコリンエー
アセチルコリン受容体アセチルコリンエステラーゼ、muscannic acetylcholine

作用機序

構造式

  • 構造式:(CH3)3N+-CH2-CH2-OCO-CH3

代謝

薬理作用

心臓 (SPC.154)

  • 収縮力抑制
  • 心拍数減少
  • 伝導速度現象
洞房結節のK+に対する透過性を高め、静止電位を低下させるため

血管

血圧

平滑筋

分泌腺

骨格筋

交換神経終末

リン」

  [★]

phosphorus P
serum phosphorus level

分子量

  • 30.973762 u (wikipedia)

基準値

血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
  • (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
  • 2.5-4.5 mg/dL (QB)

尿細管での分泌・再吸収

近位尿細管 70%
遠位尿細管 20%
排泄:10%

尿細管における再吸収の調節要素

臨床関連

参考

  • 1. wikiepdia
[display]http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%AA%E3%83%B3






コリン」

  [★]

choline
塩化コリン
アセチルコリン


choline + acetylCoA → acetylcholine + CoA


受容」

  [★]

accept, acceptance
受け取る承認受諾認容認める受け入れる





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