アゴニスト

出典: meddic

agonist
作用薬作動薬


アゴニスト 作用薬 agonist 内因性の化学情報伝達物質と同じ受容体に結合し、同じ生理作用を呈する
アンタゴニスト 拮抗薬 antagonist 内因性の化学情報伝達物質と同じ受容体に結合するが、生理作用を呈しない
  部分作用薬 partial agonist 拮抗薬のうち、弱いながら生理作用を呈する
部分拮抗薬 partial antagonist


-作動薬


-agonist


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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2015/11/16 22:18:25」(JST)

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和文文献

  • メラトニン受容体アゴニスト (特集 高齢者の睡眠障害 : 健康睡眠を目指して) -- (高齢者睡眠障害の治療)
  • LH-RHアゴニスト注射・GnRHアンタゴニスト注射 (特集 ヒヤリ・ハット、失敗事例から学ぶ 写真でまるわかり! 泌尿器科の看護手技)
  • 森 美穂,藤川 暢子
  • 泌尿器ケア 20(5), 510-515, 2015-05
  • NAID 40020484068
  • 症例 GnRHアゴニスト投与が原因と考えられた下垂体出血
  • 小倉 秀章,青枝 秀男
  • 臨床泌尿器科 = Japanese journal of clinical urology 69(6), 503-505, 2015-05
  • NAID 40020446151
  • LH-RHアゴニストとLH-RHアンタゴニスト (特集 前立腺癌の内分泌療法 : 気になる最新の動向)
  • 計屋 知彰,酒井 英樹
  • 臨床泌尿器科 = Japanese journal of clinical urology 69(5), 334-338, 2015-04
  • NAID 40020400394

関連リンク

アゴニスト(Agonist)とは生体内の受容体分子に働いて神経伝達物質やホルモンなどと 同様の機能を示す作動薬のこと。 現実に生体内で働いている物質はリガンドと呼ばれる 。それは、持っている作用が生体物質とまったく同一であれば利用する意味がない( ...
アゴニストとアンタゴニスト. メッセンジャーと同様または似た働きをする薬の場合、結果 としてそのメッセンジャーの働きを強めることになる。このように、生体の作用を強める ことによって作用する薬を「アゴニスト(作動薬)」という。 また、メッセンジャーの働きを 阻害 ...
agonist. 受容体に結合し,生体内物質と同様の細胞内情報伝達系を作動させる薬物。 アゴニストが受容体と結合すると受容体の立体配座の変化が起こって生体応答反応を ひき起こす。生体内物質と同様に完全な活性を発揮するものをフルアゴニスト、部分的 な ...

関連画像

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★リンクテーブル★
先読みagonist
リンク元アドレナリン受容体」「アンタゴニスト」「アセチルコリン」「ムスカリン」「予備受容体
拡張検索インバースアゴニスト

agonist」

  [★] 作動薬

WordNet   license wordnet

「(biochemistry) a drug that can combine with a receptor on a cell to produce a physiological reaction」

WordNet   license wordnet

「a muscle that contracts while another relaxes; "when bending the elbow the biceps are the agonist"」

WordNet   license wordnet

「someone involved in a contest or battle (as in an agon)」


アドレナリン受容体」

  [★]

adrenergic receptor
アドレナリン作動性受容体 adrenoreceptor
アセチルコリン受容体交感神経作動薬一覧交感神経拮抗薬一覧
α受容体β受容体受容体



平滑筋臓器における傾向

受容体 反応 例外
α受容体 興奮 小腸運動:抑制
β受容体 抑制 心臓  :興奮
  • 注:心臓は平滑筋臓器じゃありません。

アドレナリン受容体

SP.412改変
受容体 作動薬 遮断薬 存在部位 作用
α α1 A≧NA>ISP [直接作用]
ノルアドレナリン
アドレナリン
ドーパミン
[間接作用]
チラミン
[直接・間接作用]
エフェドリン
アンフェタミン
メタンフェタミン
メトキサミン
フェニレフリン
  フェノキシベンザミン
フェントラミン
プラゾシン
タムスロシン
血管平滑筋 収縮
腸平滑筋 弛緩
膀胱括約筋 収縮
肝臓 グリコーゲン分解
α2 A≧NA>ISP クロニジン
グアンファシン
グアナベンズ
メチルドパ
  ヨヒンビン NA作動性神経終末 NAの放出抑制
血管平滑筋 収縮
膵臓β細胞 インスリン分泌抑制
β β1 ISP>A=NA イソプロテレノール ドブタミン [第一世代]:ISA
ピンドロール
[第二世代]:ISA
プロプラノロール
[第三世代]:β1特異的
アテノロール
ビソプロロール
[第四世代]:有用な特性
カルベジロール
心臓 心拍数↑
心収縮↑
心伝導速度↑
腎臓(傍糸球体細胞レニン分泌促進
β2 ISP>A>NA サルブタモール
テルブタリン
リトドリン
骨格筋血管
気管支
胃腸
尿路
子宮平滑筋
弛緩
肝臓、骨格筋 グリコーゲン分解
膵臓β細胞? インスリン分泌促進?
β3 ISP=NA>A   脂肪組織 脂肪分解促進
  • 皮膚や粘膜にはα受容体のみ存在
  • 体のどの部位にどんな受容体があるかはGOO.143-144を参照せよ
epinehrine relaxes the detrusor muscle of the bladder as a result of activation of β receptors and contracts the trigone and shincter muscles owing to its α agonist activity. This can result in hesitancy in trination and may contribute to retention of urine in the bladder. Activation of smooth muscle contractino in the prostate promotes urinary retention.(GOO.246)
排尿筋弛緩→β受容体。括約筋弛緩→α受容体
膀胱頚部から尿道にはα受容体が分布しており、尿道平滑筋の収縮に関与 (SP.818) (cf.プラゾシン)


シグナル伝達の経路 (GOO.238)

  • 全て7回膜貫通Gタンパク質共役型受容体


アンタゴニスト」

  [★]

antagonist
拮抗薬遮断薬類似体拮抗物質 analog inhibitor


アゴニスト 作用薬 agonist 内因性の化学情報伝達物質と同じ受容体に結合し、同じ生理作用を呈する
アンタゴニスト 拮抗薬 antagonist 内因性の化学情報伝達物質と同じ受容体に結合するが、生理作用を呈しない
  部分作用薬 partial agonist 拮抗薬のうち、弱いながら生理作用を呈する
部分拮抗薬 partial antagonist


アセチルコリン」

  [★]

acetylcholine (K), ACh
塩化アセチルコリンアセチルコリン塩化物 acetylcholine chloride
オビソートノイコリンエー
アセチルコリン受容体アセチルコリンエステラーゼ、muscannic acetylcholine

作用機序

構造式

  • 構造式:(CH3)3N+-CH2-CH2-OCO-CH3

代謝

薬理作用

心臓 (SPC.154)

  • 収縮力抑制
  • 心拍数減少
  • 伝導速度現象
洞房結節のK+に対する透過性を高め、静止電位を低下させるため

血管

血圧

平滑筋

分泌腺

骨格筋

交換神経終末

ムスカリン」

  [★]

muscarine
ムスカリン性受容体アセチルコリン受容体ニコチン性受容体


  • 四級ammonium alkaloid
  • 毒キノコ(ベニテングダケ、キテンングダケ、アセダケ)に含まれるアルカロイド
  • アトロピンで完全に拮抗できる (SPC.156)

作用機序

薬理作用

ニコチン受容体には結合しない

動態

適応

中毒症状

  • 流涙、流涎、尿量増加、下痢、消化管蠕動亢進、嘔吐、発汗、縮瞳

注意

禁忌

副作用

予備受容体」

  [★]

spare receptor
余剰受容体
  • 細胞に存在する受容体総数の一部を活性化するだけで、そのアゴニストに対する細胞の最大応答(薬理作用)が得られるとき、その細胞に予備受容体があるという。活性化される受容体と予備受容体に機能的な差異があるわけでは無いが、その細胞は予備受容体の存在によりアゴニストに対する反応性が高まることになる。
http://www.pharm.or.jp/dictionary/wiki.cgi?%E4%BA%88%E5%82%99%E5%8F%97%E5%AE%B9%E4%BD%93


インバースアゴニスト」

  [★]

inverse agonist
逆作動薬
アゴニスト部分アゴニスト
GOO. 23,25-26,37
  • レセプターには少なくと2つの構造的な状態、活性化した構造と不活性化した構造がある (GOO.25)
  • 薬剤がいずれの構造に強く結合するかで、完全アゴニスト部分アゴニスト、不活性物質、インバースアゴニストに分けられる (GOO.25)
  • 作用はアゴニストの反対の作用を示す
ここが非競合的なアンタゴニストと異なる




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