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- 1. パーキンソン病に対する神経保護療法 neuroprotective therapy for parkinson disease
- 2. Treatment of restless legs syndrome/Willis-Ekbom disease in adults
- 3. 多系統萎縮症：予後および治療 multiple system atrophy prognosis and treatment
- 4. パーキンソン病における症状の変動およびジスキネジア motor fluctuations and dyskinesia in parkinson disease
- 5. パーキンソン病の薬理学的治療 pharmacologic treatment of parkinson disease
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- 成分（一般名） ： ロピニロール塩酸塩 製品例 ： レキップ錠0.25mg~1mg~2mg、レキップCR錠2mg~8mg ・・その他(ジェネリック) & 薬価 区分 ： 抗パーキンソン剤／ドパミン作動薬／ドパミンD2受容体系作動薬（非麦角系）
- ※この商品に関係するニュース記事へのリンクがページ最下部にあります。 「有効成分」 塩酸ロピニロール(Ropinirole Hydrochloride) 「同一成分含有商品」 ロピン （塩酸ロピニロール） 0.25mg (84錠) 1310 円 Ropin (Ropinirole ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 徐放性ドパミンD2受容体系作動薬
販売名
レキップCR錠2mg
組成
1錠中のロピニロール塩酸塩（ロピニロールとして）含量
- 2.28mg（2mg）
添加物
- ヒプロメロース、乳糖水和物、グリセリン脂肪酸エステル、D-マンニトール、カルメロースナトリウム、硬化油、ポビドン、デキストリン、ステアリン酸マグネシウム、軽質無水ケイ酸、黄色三二酸化鉄、酸化チタン、マクロゴール400、三二酸化鉄
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
効能または効果
パーキンソン病
- 通常、成人にはロピニロールとして1日1回2mgから始め、2週目に4mg/日とする。以後経過観察しながら、必要に応じ、2mg/日ずつ1週間以上の間隔で増量する。いずれの投与量の場合も1日1回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減するが、ロピニロールとして1日量16mgを超えないこととする。 - 本剤の投与は「用法・用量」に従い少量から始め、消化器症状（悪心、嘔吐等）、血圧等の観察を十分に行い、忍容性をみながら慎重に増量し患者ごとに適切な維持量を定めること。また、本剤投与中止後再投与する場合にも少量から開始することを考慮すること。
- 一般に空腹時投与において悪心、嘔吐等の消化器症状が多く発現する可能性があるため、食後投与が望ましい。
- 本剤はできるだけ同じ時間帯に服用するよう指導すること。
慎重投与
- 幻覚、妄想等の精神症状又はそれらの既往のある患者［症状が増悪又は発現しやすくなることがある。］
- 重篤な心疾患又はその既往歴のある患者［本剤は薬理作用から心拍数低下を起こす可能性がある。］
- 低血圧症の患者［症状が悪化することがある。］
- 重度の腎障害（クレアチニンクリアランス30mL/分未満）のある患者［本剤は主として腎臓で排泄される。また、これらの患者での使用経験はなく安全性は確立されていない。なお、血液透析を受けている患者に対して、透析による用量調節の必要性はない。］
- 肝障害のある患者［本剤は主として肝臓で代謝される。また、これらの患者での使用経験はなく安全性は確立されていない。重度の肝障害のある患者では、維持用量が決定するまではより低用量の用量調節が可能な速放錠である「レキップ錠0.25mg、同1mg、同2mg」を用いることも考慮すること。］
- 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
重大な副作用
突発的睡眠、極度の傾眠
- 前兆のない突発的睡眠（1.8%）、極度の傾眠（頻度不明注））があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には、減量、休薬又は投与中止等の適切な処置を行うこと。（「重要な基本的注意」の項参照）
幻覚、妄想、興奮、錯乱、譫妄
- 幻覚（13.7%）、妄想、興奮、錯乱（頻度不明注））、譫妄（0.6%）等の精神症状があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には、減量、休薬又は投与中止等の適切な処置を行うこと。
悪性症候群
（0.3%）
- 本剤の投与後、減量後又は中止後に、高熱、意識障害、高度の筋硬直、不随意運動、ショック症状等があらわれることがある。このような症状があらわれた場合には、投与開始初期の場合は中止し、また、継続投与中の用量変更・中止時の場合は一旦もとの投与量に戻した後慎重に漸減し、体冷却、水分補給等の適切な処置を行うこと。なお、投与継続中にも同様の症状があらわれることがある。
薬効薬理
パーキンソン病モデル動物に対する作用
抗パーキンソン病作用3）
- MPTP処置マーモセットにおいて用量依存的に自発運動を増加させ、巧緻運動を改善した。更に、L-dopaと併用した場合には、L-dopa単独投与と比較して有意に自発運動を増加させた。
抗振戦作用4）
- 中脳腹側被蓋野破壊サルにおいて強い抗振戦作用を示し、その作用発現も速やかであった。
作用機序
中枢性ドパミン受容体に対する作用
- In vitro試験において中枢性ドパミンD2受容体系に高い親和性を示したが、D1受容体系には親和性を示さなかった。
その他の中枢性受容体に対する作用
- In vitro試験においてアドレナリン受容体（α1、α2、β）、セロトニン受容体（5-HT1、5-HT2）、ベンゾジアゼピン受容体、GABA受容体及びアセチルコリン受容体（ムスカリン）のいずれにもほとんど親和性を示さなかった。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ロピニロール塩酸塩（Ropinirole Hydrochloride）
化学名
- 4-[2-（Dipropylamino）ethyl]-2-indolinone monohydrochloride
分子式
- C16H24N2O・HCl
分子量
- 296.84
融点
- 約244℃（分解）
性状
- 白色〜淡黄色の粉末である。水に溶けやすく、メタノール及び酢酸（100）にやや溶けやすく、エタノール（95）にやや溶けにくく、アセトニトリル又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。
★リンクテーブル★
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ブランステッド-ローリーの定義
ルイスの定義
「塩酸」
- 英
- hydrogen chloride
- 同
- 塩化水素
- 関
- HCl。