塩酸ペンタゾシン

ペンタゾシン

UpToDate Contents

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• 1. オピオイド系薬剤を慢性的に使用している患者における急性疼痛マネージメント management of acute pain in the patient chronically using opioids
• 2. 異物肉芽腫 foreign body granulomatosis
• 3. 妊娠時のブプレノルフィン補充療法 buprenorphine substitution therapy in pregnancy
• 4. 全身性硬化症（強皮症）の危険因子および考えられる原因 risk factors for and possible causes of systemic sclerosis scleroderma
• 5. 薬物誘導性ミオパシー drug induced myopathies

Japanese Journal

• 緩和医療の疼痛管理における塩酸ペンタゾシンの有用性

• 緑川 靖彦,島崎 二郎,鈴木 久美子
• 日本消化器外科学会雑誌 36(7), 1124, 2003-07-01
• NAID 110001362895

• 癌患者の慢性疼痛治療におけるGSY-25錠 (塩酸ペンタゾシン錠) の臨床第III相試験-ペンタゾシン注射剤との比較-

• 山村秀夫
• 医学と薬学 30, 919-939, 1993
• NAID 80007317327

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• ペンタゾシン:ソセゴン,ペンタジン

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297.0 210.0 裏 天 アイ トラップ 色 調 品名ペンタジン錠25 制作日 MC 2367-0009-60 H24.05.17 C （） 本コード 角度 校 作業者印 AC 長 谷 仮コード 初校 川 APP.TB 4.肝障害患者及び高齢者 肝硬変患者と健康成人において、ペンタゾシン ...

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 鎮痛剤

販売名

ソセゴン錠25mg

組成

有効成分（1錠中）

• 塩酸ペンタゾシン28.2mg（ペンタゾシンとして25.0mg）

添加物

• ナロキソン塩酸塩0.278mg（ナロキソンとして0.25mg）、乳糖水和物、結晶セルロース、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール、タルク、酸化チタン

効能または効果

• 各種癌における鎮痛
• 通常、成人には、1回ペンタゾシンとして25?50mgを経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。必要に応じ追加投与する場合には、3?5時間の間隔をおく。

慎重投与

• 薬物依存の既往歴のある患者
• 麻薬依存患者［軽度の麻薬拮抗作用が認められているので、ときとして禁断症状を呈することがある。］
• 胆道疾患のある患者［大量投与した場合Oddi氏筋を収縮する。］
• 心筋梗塞患者［肺動脈圧及び血管抵抗を上昇させる。］
• 肝機能障害のある患者［本剤の作用が増強するおそれがある。（「薬物動態」の項参照）］
• 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）

重大な副作用

ショック、アナフィラキシー様症状（いずれも頻度不明）

• ショック、アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので観察を十分に行い、顔面蒼白、呼吸困難、チアノーゼ、血圧下降、頻脈、全身発赤、血管浮腫、蕁麻疹等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

呼吸抑制（頻度不明）

• 呼吸抑制がみられることがある。このような場合には、酸素吸入（必要に応じて人工呼吸）か、又はドキサプラムの投与が有効であるが、麻薬拮抗剤（レバロルファン）は無効である。

依存性（頻度不明）

• 連用により薬物依存を生ずることがあるので、観察を十分に行い、慎重に投与すること。特に薬物依存の既往歴のある患者には注意すること。また、連用後、投与を急に中止すると、振戦、不安、興奮、悪心、動悸、冷感、不眠等の禁断症状があらわれることがあるので、投与を中止する場合には徐々に減量すること。

無顆粒球症（頻度不明）

• 無顆粒球症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

鎮痛効果

• 化学刺激（マウス酢酸writhing法^8）、ラットアセチルコリン動注法^9））及び電気刺激（ラット尾部電気刺激^8）、ネコ屈曲反射^9）、ウサギ歯髄刺激^9））による疼痛反応に対する鎮痛効果試験において、ペンタゾシン（20?200mg/kg P.O.）の効力は、コデインリン酸塩水和物の約1/3?1倍、アスピリンの約3.5倍であった。経口投与した場合15分以内に鎮痛効果が発現し、その後約60分持続する（ラットアセチルコリン動注法⁹⁾）。
  本剤中に添加されているナロキソン量（1錠あたり0.25mg）では、経口投与により全量が肝初回通過効果による速やかな代謝を受け¹⁰⁾¹¹⁾、作用を発現せず、ペンタゾシンの薬理作用を阻害することはない。しかし、本剤を注射投与した場合、ナロキソンはペンタゾシンの薬理作用に拮抗する。

作用機序

• ペンタゾシンは中枢神経における刺激伝導系を抑制することにより、鎮痛効果を発現する（イヌ）¹²⁾。

有効成分に関する理化学的知見

分子式

• C₁₉H₂₁NO₄・HCl

分子量

• 363.84

性状

• ナロキソン塩酸塩は白色?帯黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。水に溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール（99.5）又は酢酸（100）に溶けにくく、無水酢酸に極めて溶けにくい。吸湿性である。光によって着色する。

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★リンクテーブル★

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「ペンタゾシン」

　　[★]

英

pentazocine

ラ

pentazocinum

化

塩酸ペンタゾシン pentazocine hydrochloride

商

ソセゴン Sosegon(アステラス)、ペンタジン Pentagin(第一三共)、ペルタゾン、Talwin

関

全身麻酔薬、拮抗性麻酔薬

• 全身麻酔薬

• 拮抗性麻酔薬

作用機序

• μ受容体に対する部分作動薬、κ受容体の全てに対する作動薬であり、κ受容体を通じて麻酔作用を示す。

利点

• 胆道閉塞性疾患にも慎重に使用できる(ブプレノルフィンは慎重投与だがペンタゾシンの大量投与は慎重) μ2受容体がOddi筋収縮に関わるとされている。

「ゾシン」

　　[★] タゾバクタムナトリウム(タゾバクタム)、ピペラシリンナトリウム(ピペラシリン)

「酸」

　　[★]

英

acid

関

塩基

「塩酸」

　　[★]

英

hydrogen chloride

同

塩化水素

関

• HCl。

「タゾシン」

　　[★] ピペラシリン、タゾバクタム