ホスホマイシン
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- the 19th letter of the Roman alphabet (同)s
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- sulfurの化学記号 / {略}South[ern]
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
**ホロサイルS静注用0.5g
組成
**成分・分量
- 1バイアル中
ホスホマイシンナトリウム0.5g(力価)
**添加物
禁忌
効能または効果
適応菌種
- ホスホマイシンに感性のブドウ球菌属、大腸菌、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア・レットゲリ、緑膿菌
適応症
- 敗血症、急性気管支炎、肺炎、肺膿瘍、膿胸、慢性呼吸器病変の二次感染、膀胱炎、腎盂腎炎、腹膜炎、バルトリン腺炎、子宮内感染、子宮付属器炎、子宮旁結合織炎
- [点滴静脈内注射]
- 通常、成人にはホスホマイシンとして1日2〜4g(力価)、また、小児には1日100〜200mg(力価)/kgを2回に分け、補液100〜500mLに溶解して、1〜2時間かけて静脈内に点滴注射する。
- [静脈内注射]
- 通常、成人にはホスホマイシンとして1日2〜4g(力価)、また、小児には1日100〜200mg(力価)/kgを2〜4回に分け、5分以上かけてゆっくり静脈内に注射する。溶解には日局注射用水又は日局ブドウ糖注射液を用い、本剤1〜2g(力価)を20mLに溶解する。
なお、いずれの場合も年齢、症状により適宜増減する。
- 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
慎重投与
- 本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質のある患者
- 肝障害のある患者[肝障害が悪化するおそれがある。]
重大な副作用
ショック、アナフィラキシー様症状
0.1%未満
- ショック、アナフィラキシー様症状を起こすことがあるので、観察を十分に行い、胸内苦悶、呼吸困難、血圧低下、チアノーゼ、蕁麻疹、不快感等があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎
0.1%未満
- 偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少
0.1%未満
- 汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸
0.1%未満
- 肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
痙攣
頻度不明
- 痙攣があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
抗菌作用
- ホスホマイシンナトリウムは、グラム陽性菌、グラム陰性菌に抗菌スペクトルを有し、なかでもセラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア・レットゲリ、緑膿菌に抗菌力を示す。2)
作用機序
- ホスホマイシンナトリウムは、菌体内に高濃度に取り込まれ、細胞壁合成の初期段階を阻害して殺菌作用を示す。すなわち、PEP(ホスホエノールピルビン酸)と構造が類似しているため、UDP-N-アセチルグルコサミンからUDP-N-アセチルグルコサミンエノールピルビルエーテルへの反応を阻害することにより殺菌作用を示す。3)
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ホスホマイシンナトリウム[日局]
Fosfomycin Sodium
略号
化学名
- Disodium(2R,3S)-3-methyloxiran-2-ylphosphonate
分子式
分子量
ナトリウム量
- ホスホマイシンナトリウム1g(力価)中にNa333.3mg(14.5mEq)を含有する。
性状
- 白色の結晶性の粉末である。
水に極めて溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール(99.5)にほとんど溶けない。
pH
- 0.70gを水10mLに溶かした液のpHは8.5〜10.5である。
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- fosfomycin, FOM
- 化
- ホスホマイシンカルシウム水和物 ホスホマイシンナトリウム
- ラ
- fosfomycinum
- 商
- ハロスミン、フラゼミシン、、ホスホマイシンカルシウム、ホスホミン、ホスマイ、ホスミシン、ホスミシンS、ホロサイル、ホロサイルS
- (Na)ホスカリーゼ、ホスホマイシンNa、ホスホマイシンナトリウム
- 関
- 主としてグラム陽性・陰性菌に作用するもの
- 耳鼻科用剤
禁忌
- ホスミシンS静注用0.5g/ホスミシンS静注用1g/ホスミシンS静注用2g
効能又は効果
- ホスミシンS静注用0.5g/ホスミシンS静注用1g/ホスミシンS静注用2g
適応菌種
- ホスホマイシンに感性のブドウ球菌属、大腸菌、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア・レットゲリ、緑膿菌
適応症
- 敗血症、急性気管支炎、肺炎、肺膿瘍、膿胸、慢性呼吸器病変の二次感染、膀胱炎、腎盂腎炎、腹膜炎、バルトリン腺炎、子宮内感染、子宮付属器炎、子宮旁結合織炎
薬効薬理
- ホスミシンS静注用0.5g/ホスミシンS静注用1g/ホスミシンS静注用2g
- 1. in vitro抗菌作用12)
- ホスホマイシンは、グラム陽性菌、陰性菌に対し殺菌的に作用する。特に緑膿菌、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、セラチア・マルセッセンス及び多剤耐性の黄色ブドウ球菌、大腸菌に優れた抗菌作用を示した。
- ホスホマイシンの作用機序は、極めてユニークである。すなわち、細胞質膜の能動輸送系によってホスホマイシンが効率的に菌体内に取込まれ、細胞壁peptidoglycanの生合成を初期段階で阻害することにより抗菌作用を示す。
(β-lactam系抗生物質は最終段階で阻害する。)
添付文書
- ホスミシンS静注用0.5g/ホスミシンS静注用1g/ホスミシンS静注用2g
- http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/6135400F1051_1_04/6135400F1051_1_04?view=body
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