- 英
- setiptiline
- 化
- マレイン酸セチプチリン setiptiline maleate
- 商
- テシプール、ビソプール
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2013/03/06 23:37:58」(JST)
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セチプチリン
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IUPAC命名法による物質名 |
2-methyl-2,3,4,9-tetrahydro-1H-dibenzo[3,4:6,7]cyclohepta[1,2-c]pyridine |
臨床データ |
胎児危険度分類 |
? |
法的規制 |
℞ Prescription only |
投与方法 |
経口 |
識別 |
CAS登録番号 |
57262-94-9 85650-57-3(マレイン酸塩) |
ATCコード |
None |
PubChem |
CID 5205 |
KEGG |
D08511 |
化学的データ |
化学式 |
C19H19N |
分子量 |
261.36 g/mol |
SMILES
- CN1CCC2=C(C1)C3=CC=CC=C3CC4=CC=CC=C24
|
セチプチリン(setiptiline)は、四環系抗うつ薬の一種。分子式は C19H19N。
日本国内では、持田製薬よりマレイン酸塩が、テシプールという商品名で発売されている。うつ病・うつ状態の治療薬に使用される。
禁忌・注意
- モノアミン酸化酵素阻害剤を服用している者には投与できない。
- 緑内障、排尿困難の者は悪影響を与える場合がある(抗コリン作用によるもの)。
- 心疾患のある者は悪影響を与える場合がある。
- 眠気や注意力の低下が起こることがあるため、投与中の患者には自動車等の危険を伴う機械の操作に従事させないこと(抗ヒスタミン作用によるもの)。
用量・用法
通常、成人に1日3mgを初期用量として、1日6mgまで漸増する。なお年齢や症状に応じて適宜増減する。
種類
抗うつ薬 (N06A) |
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再取り込み阻害薬 |
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選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRIs)
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フルオキセチン フルボキサミン パロキセチン セルトラリン
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セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬 (SNRIs)
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デュロキセチン ミルナシプラン ヴェンラファキシン
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ノルアドレナリン再取り込み阻害薬 (NRIs)
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アトモキセチン
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ノルアドレナリン・ドパミン再取り込み阻害薬 (NDRIs)
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ブプロピオン
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受容体拮抗薬 / 再取り込み阻害薬 |
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セロトニン2受容体拮抗・再取り込み阻害薬 (SARIs)
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トラゾドン
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ノルアドレナリン作動性・特異的セロトニン作動性抗うつ薬 (NaSSAs)
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ミアンセリン ミルタザピン セチプチリン
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ノルアドレナリン・ドパミン脱抑制薬 (NDDIs)
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アゴメラチン フリバンセリン
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三環系抗うつ薬 と 四環系抗うつ薬 (TCAs/TeCAs) |
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三環系: アミトリプチリン クロミプラミン イミプラミン ノルトリプチリン アモキサピン 四環系: マプロチリン ミアンセリン ミルタザピン セチプチリン
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アザピロン と 5-HT1A阻害薬 |
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アリピプラゾール タンドスピロン
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サプリメント (ビタミン, ミネラル, アミノ酸など) |
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アスコルビン酸 (Vitamin C) 魚油 葉酸 (Vitamin B9) L-5-HTP (Oxitriptan) レボドパ (Levodopa) L-Methionine フェニルアラニン トリプトファン チロシン マグネシウム メラトニン ナイアシン/Niacinamide (Vitamin B3) ω-3脂肪酸 ピリドキシン (Vitamin B6) S-アデノシルメチオニン 亜鉛
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Japanese Journal
- 更年期のうつ病におけるSSRI (フルボキサミン) と四環系抗うつ薬セチプチリンの臨床効果の比較検討
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
組成
- セチプチリンマレイン酸塩錠1mg「サワイ」は、1錠中にセチプチリンマレイン酸塩1mgを含有する。
添加物として、カルメロース、ステアリン酸Mg、乳糖、軽質無水ケイ酸を含有する。
禁忌
- モノアミン酸化酵素阻害剤を投与中の患者(「併用禁忌」の項参照)
効能または効果
- 抗うつ剤の投与により、24歳以下の患者で、自殺念慮、自殺企図のリスクが増加するとの報告があるため、本剤の投与にあたっては、リスクとベネフィットを考慮すること。
- セチプチリンマレイン酸塩として、通常成人1日3mg(本剤3錠)を初期用量とし、1日6mg(6錠)まで漸増し、分割経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
慎重投与
- 緑内障、排尿困難又は眼内圧亢進等のある患者〔本剤は抗コリン作用を若干有するため、これらに影響を与える可能性がある。〕
- 心疾患のある患者〔心機能に影響を及ぼすことがある。〕
- 肝障害、腎障害のある患者〔代謝、排泄能の低下により、本剤の作用が増強することがある。〕
- てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者〔痙攣を起こすことがある。〕
- 躁うつ病患者〔躁転、自殺企図があらわれることがある。〕
- 脳の器質障害又は統合失調症の素因のある患者〔精神症状を増悪させることがある。〕
- 衝動性が高い併存障害を有する患者〔精神症状を増悪させることがある。〕
- 自殺念慮又は自殺企図の既往のある患者、自殺念慮のある患者〔自殺念慮、自殺企図があらわれることがある。〕
- 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
- 小児等(「小児等への投与」の項参照)
重大な副作用
- (頻度不明)
- Syndrome malin(悪性症候群)があらわれることがあるので、無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等が発現し、それに引き続き発熱がみられる場合には、投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。本症発症時には、白血球の増加や血清CK(CPK)の上昇がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある。
なお、高熱が持続し、意識障害、呼吸困難、循環虚脱、脱水症状、急性腎不全へと移行し、死亡した例が報告されている。
- 無顆粒球症があらわれることがあるので、定期的に血液検査を行うことが望ましい。異常(前駆症状として発熱、咽頭痛、インフルエンザ様症状等があらわれる場合もある)が認められた場合には投与を中止すること。
薬効薬理
- セチプチリンマレイン酸塩は四環系ピペリジノ誘導体であり、α2-アドレナリン受容体遮断作用を有するため、シナプス前部からのノルアドレナリン遊離を促進するとともに脳内ノルアドレナリンの代謝回転率を促進する。また、レセルピン拮抗作用、ノルアドレナリン及びセロトニンの取り込み阻害作用は弱く、抗コリン作用は非常に弱い。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- セチプチリンマレイン酸塩(Setiptiline Maleate)
化学名
- 2,3,4,9-Tetrahydro-2-methyl-1H-dibenzo[3,4:6,7]cyclohepta[1,2-c]pyridine maleate
分子式
分子量
融点
性状
- セチプチリンマレイン酸塩は白色〜微黄白色の結晶性の粉末である。酢酸(100)又はクロロホルムに溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けにくく、水又は酢酸エチルに溶けにくく、ジエチルエーテルに極めて溶けにくく、ヘキサンにほとんど溶けない。
★リンクテーブル★
[★]
セチプチリン
- 関
- setiptiline maleate
[★]
- 英
- phosphorus P
- 関
- serum phosphorus level
分子量
- 30.973762 u (wikipedia)
- 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。
基準値
- 血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
- (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
- 2.5-4.5 mg/dL (QB)
代謝
- リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
- 骨形成とともに骨に取り込まれる。
- 腎より排泄される。
尿細管での分泌・再吸収
- 排泄:10%
尿細管における再吸収の調節要素
臨床検査
- 無機リンとして定量される。
基準範囲
血清
- 小児:4-7mg/dL
- 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる
尿
測定値に影響を与える要因
臨床関連
参考
- http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%AA%E3%83%B3