Japanese Journal
- ジャスコ、真っ向価格勝負--効率運営と独自商品で打倒外資・専門店 (特集 どうなる!?日本の小売り--外資と異端が促す流通下克上) -- (21世紀勝ち組への道)
- 日経ビジネス (1073), 37-39, 2001-01-08
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- NAID 40002809933
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 膵・胆道疾患治療剤
販売名
- スパカール錠40mg
組成
成分・含量
- 1錠中日局トレピブトン40mgを含有
添加物
- 結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、カルメロースカルシウム、ステアリン酸マグネシウム、トウモロコシデンプン、乳糖水和物
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
下記疾患に伴う鎮痙・利胆
- 胆石症、胆のう炎、胆管炎、胆道ジスキネジー、胆のう切除後症候群
慢性膵炎に伴う疼痛並びに胃腸症状の改善
スパカール錠40mg
- 通常成人には1回1錠（トレピブトンとして40mg）を1日3回食後直ちに経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
スパカール細粒10％
- 通常成人には1回400mg（トレピブトンとして40mg）を1日3回食後直ちに経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
薬効薬理
Oddi括約筋弛緩作用
- トレピブトンは、摘出腸管平滑筋標本のOddi括約筋に比較的選択的に作用する（ウサギ）5）。
トレピブトンは、用量依存的かつ持続的に総胆管、十二指腸接合部（含Oddi括約筋）の通過抵抗を減少させる（イヌ）6,7）。この作用はヒメクロモン及びフロプロピオンより強い（イヌ）7）。
本剤のOddi括約筋弛緩作用は細胞内Ca2＋のCa-store siteへの取り込みを促進させることによると考えられている8）。
胆のう・胆管内圧低下作用
- トレピブトンは、胆のう・胆管内圧を低下させる。その作用は用量依存的かつ持続的である（イヌ・ウサギ）6,9）。
胆汁分泌促進作用
- トレピブトンは、肝細胞から毛細胆管への胆汁分泌量を胆汁酸に非依存的に増加させる（イヌ）10）。その作用は、ヒメクロモン、フロプロピオンより強力で持続性がある（イヌ）7）。
膵液分泌促進作用
- トレピブトンは、高用量で膵液分泌促進作用を示す（イヌ・ラット）11,12）。これは膵管におけるセクレチン様の水分泌作用によりもたらされると考えられている12）。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- トレピブトン（Trepibutone）
化学名
- 4-Oxo-4-(2,4,5-triethoxyphenyl)butanoic acid
分子式
- C16H22O6
分子量
- 310.34
性状
- 本品は白色〜帯黄白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはなく、味はないか、又はわずかに特異なあと味がある。本品はアセトンにやや溶けやすく、エタノール（95）にやや溶けにくく、ジエチルエーテルに溶けにくく、水にほとんど溶けない。本品は水酸化ナトリウム試液に溶ける。
融点
- 146〜150℃
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