- 英
- clorazepate dipotassium
- 関
- クロラゼプ酸、クロラゼプ酸カリウム、クロラゼプ酸一カリウム
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2015/09/18 11:03:50」(JST)
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クロラゼプ酸
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|
IUPAC命名法による物質名 |
7-chloro-2,3-dihydro-2-oxo-5-phenyl-1H-1,4-benzodiazepine-3-carboxylic acid |
臨床データ |
胎児危険度分類 |
|
法的規制 |
|
投与方法 |
経口 |
薬物動態的データ |
生物学的利用能 |
91% |
代謝 |
肝臓 |
半減期 |
48時間 |
排泄 |
腎臓 |
識別 |
CAS番号 |
23887-31-2 57109-90-7(ニカリウム塩) |
ATCコード |
N05BA05 |
PubChem |
CID 22312 |
DrugBank |
APRD00881 |
化学的データ |
化学式 |
C16H11ClN2O3 |
分子量 |
314.72 |
クロラゼプ酸 (clorazepate) はベンゾジアゼピン系の抗不安薬の一種。
心身症からくる不安・緊張・抑うつ・睡眠障害および、自律神経失調症による肩こりなどに適応がある。日本では二カリウム塩が商品名メンドンとして発売されている。
種類
薬理
脳にある神経受容体(ベンゾジアゼピン受容体)に結合することにより、神経を活性化させる。
副作用
倦怠感、頭痛、集中力低下、ふらつき、脱力感など。
抗不安薬 (N05B) |
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GABAA PAMs |
ベンゾジアゼピン
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アジナゾラム アルプラゾラム Bretazenil ブロマゼパム Camazepam クロルジアゼポキシド クロバザム クロナゼパム クロラゼプ酸 クロチアゼパム クロキサゾラム ジアゼパム ロフラゼプ酸エチル エチゾラム フルジアゼパム Halazepam Imidazenil Ketazolam ロラゼパム メダゼパム Nordazepam Oxazepam ピナゼパム プラゼパム トフィソパム
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カルバミン
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エミルカメート メブタメート メプロバメート (Carisoprodol, Tybamate) フェンプロバメート エキパックス
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非ベンゾジアゼピン
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アベカルニル アジピプロン アルピデム CGS-9896 CGS-20625 ジバプロン ELB-139 Etifoxine ファシプロン GBLD-345 Gedocarnil ICI-190,622 L-838,417 NS-2664 NS-2710 オシナプロン パゴクロン Panadiplon Pipequaline RWJ-51204 SB-205,384 SL-651,498 TP-003 TP-13 TPA-023 Tracazolate Y-23684 ZK-93423
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その他
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クロルメザノン エタゾレート エタノール (アルコール) Kavalactone (カヴァカヴァ) タツナミソウ属 吉草酸 (セイヨウカノコソウ)
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α2δ VDCC Blockers |
ガバペンチン プレガバリン
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5-HT1A作動薬 |
アザピロン系: ブスピロン ゲピロン タンドスピロン; Others: Flesinoxan Oxaflozane
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H1 拮抗薬 |
Diphenylmethanes: Captodiame ヒドロキシジン; Others: Brompheniramine クロルフェニラミン Pheniramine
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CRF1 拮抗薬 |
Antalarmin CP-154,526 Pexacerfont Pivagabine
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NK2 拮抗薬 |
GR-159,897 Saredutant
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MCH1 拮抗薬 |
ATC-0175 SNAP-94847
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mGluR2/3 作動薬 |
エグルメガド
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mGluR5 NAMs |
フェノバム
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TSPO 作動薬 |
DAA-1097 DAA-1106 Emapunil FGIN-127 FGIN-143
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σ1 作動薬 |
Afobazole Opipramol
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Others |
Benzoctamine Carbetocin Demoxytocin メフェノキサロン オキシトシン Promoxolane トリメトジン WAY-267,464
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UpToDate Contents
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Japanese Journal
- A-17 難治性てんかんにおけるクロラゼプ酸二カリウムの有用性について
- P-151 カプセル開封により調製した粉末製剤の安定性 II : クロラゼプ酸二カリウムカプセル内容物の包装時における吸湿および変色に関する検討
- 花輪 剛久,太田 智弘,土谷 隆紀,内田 智美,木村 史子,荒井 千春,鈴木 正彦,中島 新一郎
- 日本病院薬学会年会講演要旨集 10, 230, 2000-09-01
- NAID 110001788622
- カプセル開封により調製した粉末製剤の安定性II : クロラゼプ酸二カリウムカプセル内容物の包装時における吸湿および変色に関する検討
- 花輪 剛久,太田 智弘,土谷 隆紀,生駒 利恵子,内田 智美,木村 史子,鈴木 正彦,中島 新一郎
- 病院薬学 26(3), 339-344, 2000-06-10
- The hygroscopicity of the contents of clorazepate dipotassium (Mendon^<[○!R]>) capsule (CM) divided in packages made of polyethylene laminated glassine was investigated by storing the capsules a …
- NAID 110001166988
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- 成分(一般名) : クロラゼプ酸二カリウム 製品例 : メンドンカプセル7.5mg ・・その他(ジェネリック) & 薬価 区分 ... 概説 気分をリラックスさせるお薬です。不安や緊張感をやわらげたり、寝つきをよくします。 作用 【働き】 この ...
- クロラゼプ酸二カリウム (Clorazepate dipotassium)の検索ならお薬検索QLife(キュー ライフ)。お医者さんが処方する処方薬と、薬局で買える市販薬(OTC)、の効果と副作用 、写真、添付文書、保管方法等を掲載。商品名だけでなく一般名や剤 ...
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![アッヴィ ノービア錠100mg 本体](https://1mg.info/0/9/f/1383.jpg)
Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
メンドンカプセル7.5mg
組成
成分・含量
添加物
- (内容物中)
炭酸カリウム,タルク,軽質無水ケイ酸
(カプセル中)
ゼラチン,ラウリル硫酸ナトリウム
禁忌
- 急性狭隅角緑内障のある患者〔本剤の抗コリン作用により眼圧が上昇し,症状が悪化するおそれがある.〕
- 重症筋無力症のある患者〔本剤の筋弛緩作用により症状が悪化するおそれがある.〕
- リトナビルを投与中の患者〔「相互作用」の項参照〕
効能または効果
- 神経症における不安・緊張・焦躁・抑うつ
- 通常,成人にはクロラゼプ酸二カリウムとして,1日9〜30mgを2〜4回に分けて経口投与する.
本剤の場合,1日2〜4カプセル(クロラゼプ酸二カリウムとして15〜30mg)を2〜4回に分けて経口投与する.
なお,年齢,症状に応じ適宜増減する.
慎重投与
- 心障害のある患者〔症状が悪化するおそれがある.〕
- 肝障害,腎障害のある患者〔排泄が遅延し,高い血中濃度が持続するおそれがある.〕
- 脳に器質的障害のある患者,衰弱患者〔作用が強くあらわれ,副作用が起こりやすい.〕
- 乳・幼児〔「小児等への投与」の項参照〕
- 高齢者〔「高齢者への投与」の項参照〕
- 中等度又は重篤な呼吸不全のある患者〔症状が悪化するおそれがある.〕
重大な副作用
依存性
- 大量連用により,薬物依存を生じることがあるので,観察を十分に行い,用量を超えないよう慎重に投与すること.
また,大量投与又は連用中における投与量の急激な減少ないし中止により,痙攣発作,せん妄,振戦,不眠,不安,幻覚,妄想等の離脱症状があらわれることがあるので,投与を中止する場合には,徐々に減量するなど慎重に行うこと.
刺激興奮,錯乱
- 統合失調症等の精神障害者に投与すると,逆に刺激興奮,錯乱等があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと.
薬効薬理
馴化静穏作用
- 闘争行動(マウス)6),情動過多(ラット),攻撃行動(サル)等に対し抑制作用を有する.サルの場合,攻撃抑制作用は0.25mg/kg から認められるのに対し,鎮静作用は7.5mg/kgから認められ,二つの作用の発現レベルのへだたりはジアゼパムよりも大きい.
抗痙攣作用
- 電撃痙攣(マウス)7),ペンテトラゾール誘発痙攣(マウス)7),聴原性痙攣(マウス)に対してジアゼパムとほぼ同等の抗痙攣作用を示す.
抗うつ作用
- マウスの改良DOPA試験における抗うつ作用の50%有効量は1mg/kgで,ジアゼパムの4倍の強さを示す.
筋弛緩作用6)
- 牽引試験(マウス)ではジアゼパムとほぼ同等の筋弛緩作用を示すが,傾斜板試験(マウス)ではジアゼパムよりも弱い.
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- クロラゼプ酸二カリウム Clorazepate Dipotassium
化学名
- Monopotassium 7-chloro-2-oxo-5-phenyl-2,3-dihydro-1H-1,4-benzodiazepine-3-carboxylate mono(potassium hydroxide)
分子式
分子量
性状
- 白色〜淡黄色の結晶又は結晶性の粉末である.
水に溶けやすく,エタノール(99.5)に極めて溶けにくい.
酢酸(100)に溶ける.
水溶液(1→100)のpHは11.5〜12.5である.
光によって徐々に黄色となる.
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- clorazepate、clorazepate monopotassium、clorazepate dipotassium、potassium clorazepate
- 関
- クロラゼプ酸カリウム、クロラゼプ酸二カリウム、クロラゼプ酸一カリウム
[★]
- 英
- potassium clorazepate、clorazepate dipotassium、clorazepate monopotassium
- 関
- クロラゼプ酸、クロラゼプ酸二カリウム、クロラゼプ酸一カリウム
[★]
- 関
- clorazepate、clorazepate monopotassium、potassium clorazepate
[★]
- 英
- clorazepate monopotassium
- 関
- クロラゼプ酸、クロラゼプ酸カリウム、クロラゼプ酸二カリウム
[★]
- 英
- potassium
- 同
- K+
- 関
- 高カリウム血症、低カリウム血症、腎 Kと酸塩基平衡の異常
- 植物の灰(pot-ash)が由来らしい
- アルカリ金属
- 原子番号:19
- 原子量:39.10
カリウム濃度を調節する要素
- PT.481-482
-
- 血中K+が細胞内、細胞内H+が細胞外へ移動→低カリウム血症、K排泄↑
- 血中H+が細胞内、細胞内K+が細胞外へ移動→高カリウム血症、K排泄↓
-
- レニン・アンジオテンシン系の亢進 or 細胞外K+濃度の上昇 のいずれかにより副腎皮質からアルドステロンが放出される
- Na/H交換体、Na-K-2Cl共輸送体、Na/K-ATPaseを活性化。
- β2受容体を介してKの取り込みを促進。Na-Kポンプの活性化による。
例外
- 水・電解質と酸塩基平衡 改訂第2版 p.153
- 水素イオンと共に投与される陰イオンが細胞内に移行しうる場合、電気的中性は保たれるのでカリウムイオンは細胞外に移動しない。
- (細胞内に移行する)乳酸イオン、酢酸イオン ⇔ (細胞内に移行しない)塩素イオン
基準値
- LAB
- 出典不明
尿細管での再吸収・分泌
- QB.E-128
- 再吸収 :近位尿細管、ヘンレループ
- 分泌・吸収:集合管(QB.E-128)、遠位尿細管(QB.E-130)、皮質集合管の主細胞(参考1)
調節するファクター
- 1. アルドステロン
- 2. 集合管に到達するナトリウムイオン:集合管では能動的にナトリウムが再吸収されるが、電気的中性を保つために受動的にカリウムが管腔側に移動する。(参考1)
臨床関連
-
- 尿中カリウム < 20mEq/L:腎外性喪失
- 尿中カリウム > 40mEq/L:腎性喪失
参考1
- 1. [charged] Pathophysiology of renal tubular acidosis and the effect on potassium balance - uptodate [1]