ブピバカイン
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Japanese Journal
- 肛門疾患における脊椎麻酔後頭痛の検討 (特集 平成22年度逓信医学年次大会座長推薦(第3回))
- 59. 塩酸ブピバカイン(BPVC)投与に伴う骨格筋線維及び運動終板の形態変化(運動器,第62回日本体力医学会大会)
- 西沢 富江,山下 晋,McGrath Kelly,田巻 弘之,春日 規克,竹倉 宏明
- 体力科學 56(6), 608, 2007-12-01
- NAID 110006652353
- 1136 塩酸ブピバカインによる筋傷害に対する寒冷刺激の影響(理学療法基礎系46)
Related Links
- マーカイン注0.5%,ブピバカイン塩酸塩水和物注射液 ... 使用上の注意 (禁忌) 1.本剤の成分又はアミド型局所麻酔薬に対し過敏症の既往歴のある患者。 2.(硬膜外麻酔)大量出血やショック状態の患者[過度の血圧低下が起こる ...
- 006-1012.pdf 1 1 ブピバカイン塩酸塩水和物 2 Bupivacaine Hydrochloride Hydrate 3 塩酸ブピバカイン N N H H 3 C CH 3 O ・HCl ・H 2 O 及び鏡像異性体 H 3 C 4 C 18 H 28 N 2 O・HCl・H 2 6 (2 RS)-1-Butyl-N-(2,6-dimethylphenyl ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
ポプスカイン0.5%注50mg/10mL
組成
==
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- 本剤は1mL中、レボブピバカイン塩酸塩5.63mg(レボブピバカインとして5.0mg)(0.5%)を含有する。
添加物
- 塩化ナトリウム9.0mg及びpH調整剤を含有する。
禁忌
- 本剤の成分又はアミド型局所麻酔剤に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 子宮頸管傍ブロックへは使用しないこと(「 妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)。
- 通常、成人に1回30mL(レボブピバカインとして150mg)までを目標の神経あるいは神経叢近傍に投与する。複数の神経ブロックを必要とする場合でも、総量として30mL(レボブピバカインとして150mg)を超えないこと。
なお、期待する痛覚遮断域、手術部位、年齢、身長、体重、全身状態等により適宜減量する。
- 本剤に血管収縮剤(アドレナリン)を添加しても、作用持続時間の延長は認められない(「臨床成績」の項参照)。
慎重投与
- 高齢者(「重要な基本的注意」、「高齢者への投与」及び「薬物動態」の項参照)
- 全身状態が不良な患者[生理機能の低下により麻酔に対する忍容性が低下していることがある。](「重要な基本的注意」の項参照)
- 心刺激伝導障害のある患者[症状を悪化させることがある。]
- 重篤な肝機能障害又は腎機能障害のある患者[中毒症状が発現しやすくなる。]
重大な副作用
- ショック:
徐脈、不整脈、血圧低下、呼吸抑制、チアノーゼ、意識障害等を生じ、まれに心停止を来すことがある。また、まれにアナフィラキシーショックを起こすおそれがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、適切な処置を行うこと。
- 意識障害、振戦、痙攣:
意識障害、振戦、痙攣等の中毒症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。(「過量投与」の項参照)
- 異常感覚、知覚・運動障害:
注射針又はカテーテルの留置時に神経(神経幹、神経根)に触れることにより一過性の異常感覚が発現することがある。また、神経が注射針や薬剤あるいは虚血によって障害を受けると、まれに持続的な異常感覚、疼痛、知覚障害、運動障害、硬膜外麻酔及び術後鎮痛では膀胱直腸障害等の神経学的疾患があらわれることがある。
薬効薬理
====レボブピバカインの局所麻酔剤としての特徴
==
- レボブピバカインは、ブピバカインのS(?)?エナンチオマーであり、ブピバカインと同様、長時間作用性局所麻酔剤に属する。レボブピバカインは、ブピバカイン、ロピバカインと同様にラット摘出脊髄後根神経節を用いた試験において、細胞外活動電位を抑制した。その効力比はブピバカインで1.08、ロピバカインで0.28であった10)。
局所麻酔作用
局所麻酔作用に対するレボブピバカインとブピバカインとの比較11)
- ラットへ0.25、0.5及び1.0%を硬膜外投与したところ、痛覚神経遮断作用は、その強度及び持続性ともにブピバカインと比べ有意な差は認められず、その効力比は約1であった。また、運動神経遮断作用の持続時間は0.25%でブピバカインと比して有意に短く、その効力比は0.78であった。
====局所麻酔作用に対するレボブピバカインとロピバカインとの比較12)
==
- ラットへ0.5及び1.0%を硬膜外投与したところ、痛覚神経遮断作用は、その強度及び持続性ともにロピバカインの約2倍であった。また、運動神経遮断の作用持続時間は1.0%でロピバカインの約1.5倍であった。
====中枢神経系に対する影響13)
==
- イヌに2mg/kg/分の投与速度で静脈内投与し、痙攣誘発用量を求めたところ、レボブピバカインで5.34mg/kg、ブピバカインで4.23mg/kg、ロピバカインで6.43mg/kgであり、有意な差は認められなかった。
====心循環系に対する影響14)
==
- イヌにレボブピバカイン、ブピバカイン、ロピバカインを痙攣誘発量の2倍量(それぞれ10.68mg/kg、8.46mg/kg、12.86mg/kg)を投与することにより全例に痙攣を誘発し、その後痙攣に対する処置(ペントバルビタール投与及び酸素吸入)を施したところ、レボブピバカインでは不整脈の発現例は認められなかったが、ブピバカインでは6例中2例で発現(内1例死亡)、ロピバカインでは6例中3例で発現(内2例死亡)した。
有効成分に関する理化学的知見
(Levobupivacaine Hydrochloride)
(INN:levobupivacaine)
- 化学名:(2S)?1?Butyl? N?(2,6?dimethylphenyl)piperidine?2?carboxamide monohydrochloride
分子式
分子量
融 点
性 状
- 白色の粉末で、水又はエタノール(99.5)にやや溶けやすい。
★リンクテーブル★
[★]
- 関
- bupivacaine
[★]
- 英
- bupivacaine
- 化
- 塩酸ブピバカイン、ブピバカイン塩酸塩 bupivacaine hydrochloride
- 商
- マーカイン marcaine
- 関
- 局所麻酔薬
薬効薬理
- マーカイン注0.125%/マーカイン注0.25%/マーカイン注0.5%
- 1. 作用機序:ブピバカイン塩酸塩は長時間作用性の局所麻酔薬であり、神経膜のナトリウムチャネルをブロックし、神経における活動電位の伝導を可逆的に抑制し、知覚神経及び運動神経を遮断する局所麻酔薬である。
- 2. 作用時間:ブピバカイン塩酸塩は、神経ブロックではメピバカイン塩酸塩の2~5倍、硬膜外麻酔では1.5~2倍の作用持続時間を示した9),10),11),12)。
- 3. 麻酔効果:伝達麻酔あるいは硬膜外麻酔による手術及び疼痛管理において、0.25%及び0.5%ブピバカイン塩酸塩の麻酔効果は、 それぞれ1%及び2%メピバカイン塩酸塩と同等であった9),10),13)。
添付文書
- マーカイン注0.125%/マーカイン注0.25%/マーカイン注0.5%
- http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1214403A1026_1_07/1214403A1026_1_07?view=body
[★]
- 英
- acid
- 関
- 塩基
ブランステッド-ローリーの定義
ルイスの定義
[★]
- 英
- hydrogen chloride
- 同
- 塩化水素
- 関