UpToDate Contents
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- 1. 女性における慢性骨盤痛の治療 treatment of chronic pelvic pain in women
- 2. 女性の避妊手術 surgical sterilization of women
- 3. 局所麻酔剤の浸潤 infiltration of local anesthetics
- 4. 陣痛および分娩に対する硬膜外・脊椎麻酔：薬 neuraxial analgesia and anesthesia for labor and delivery drugs
- 5. 指神経ブロック digital nerve block
Related Links
- 製剤名, レボブピバカイン塩酸塩注射剤. 薬効分類名, 長時間作用性局所麻酔剤. 薬効 分類番号 ... 通常、成人に1回30mL（レボブピバカインとして150mg）までを目標の神経 あるいは神経叢近傍に投与する。複数の神経ブロックを必要とする場合でも、総量 ...
- ChemicalBook あなたのために(S)-(-)-ブピバカイン塩酸 ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 長時間作用性局所麻酔剤
販売名
ポプスカイン０．５％注シリンジ５０ｍｇ／１０ｍＬ
組成
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- 本剤は１ｍＬ中、レボブピバカイン塩酸塩５.６３ｍｇ（レボブピバカインとして５．０ｍｇ）（０.５％）を含有する。
添加物
- 塩化ナトリウム９.０ｍｇ及びｐＨ調整剤を含有する。
禁忌
- 本剤の成分又はアミド型局所麻酔剤に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 伝達麻酔
- 子宮頸管傍ブロックへは使用しないこと（「 妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）。
- 通常、成人に１回３０ｍＬ（レボブピバカインとして１５０ｍｇ）までを目標の神経あるいは神経叢近傍に投与する。複数の神経ブロックを必要とする場合でも、総量として３０ｍＬ（レボブピバカインとして１５０ｍｇ）を超えないこと。
なお、期待する痛覚遮断域、手術部位、年齢、身長、体重、全身状態等により適宜減量する。
- 本剤に血管収縮剤（アドレナリン）を添加しても、作用持続時間の延長は認められない（「臨床成績」の項参照）。
慎重投与
- 高齢者（「重要な基本的注意」、「高齢者への投与」及び「薬物動態」の項参照）
- 全身状態が不良な患者［生理機能の低下により麻酔に対する忍容性が低下していることがある。］（「重要な基本的注意」の項参照）
- 心刺激伝導障害のある患者［症状を悪化させることがある。］
- 重篤な肝機能障害又は腎機能障害のある患者［中毒症状が発現しやすくなる。］
重大な副作用
- ショック：
徐脈、不整脈、血圧低下、呼吸抑制、チアノーゼ、意識障害等を生じ、まれに心停止を来すことがある。また、まれにアナフィラキシーショックを起こすおそれがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、適切な処置を行うこと。
- 意識障害、振戦、痙攣：
意識障害、振戦、痙攣等の中毒症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。（「過量投与」の項参照）
- 異常感覚、知覚・運動障害：
注射針又はカテーテルの留置時に神経（神経幹、神経根）に触れることにより一過性の異常感覚が発現することがある。また、神経が注射針や薬剤あるいは虚血によって障害を受けると、まれに持続的な異常感覚、疼痛、知覚障害、運動障害、硬膜外麻酔及び術後鎮痛では膀胱直腸障害等の神経学的疾患があらわれることがある。
薬効薬理
====レボブピバカインの局所麻酔剤としての特徴
==
- レボブピバカインは、ブピバカインのＳ（−）−エナンチオマーであり、ブピバカインと同様、長時間作用性局所麻酔剤に属する。レボブピバカインは、ブピバカイン、ロピバカインと同様にラット摘出脊髄後根神経節を用いた試験において、細胞外活動電位を抑制した。その効力比はブピバカインで１.０８、ロピバカインで０.２８であった１０）。
局所麻酔作用
局所麻酔作用に対するレボブピバカインとブピバカインとの比較１１）
- ラットへ０.２５、０.５及び１.０％を硬膜外投与したところ、痛覚神経遮断作用は、その強度及び持続性ともにブピバカインと比べ有意な差は認められず、その効力比は約１であった。また、運動神経遮断作用の持続時間は０.２５％でブピバカインと比して有意に短く、その効力比は０.７８であった。
====局所麻酔作用に対するレボブピバカインとロピバカインとの比較１２）
==
- ラットへ０.５及び１.０％を硬膜外投与したところ、痛覚神経遮断作用は、その強度及び持続性ともにロピバカインの約２倍であった。また、運動神経遮断の作用持続時間は１.０％でロピバカインの約１.５倍であった。
- 中枢神経系及び心循環器系への影響
====中枢神経系に対する影響１３）
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- イヌに２ｍｇ／ｋｇ／分の投与速度で静脈内投与し、痙攣誘発用量を求めたところ、レボブピバカインで５.３４ｍｇ／ｋｇ、ブピバカインで４.２３ｍｇ／ｋｇ、ロピバカインで６.４３ｍｇ／ｋｇであり、有意な差は認められなかった。
====心循環系に対する影響１４）
==
- イヌにレボブピバカイン、ブピバカイン、ロピバカインを痙攣誘発量の２倍量（それぞれ１０.６８ｍｇ／ｋｇ、８.４６ｍｇ／ｋｇ、１２.８６ｍｇ／ｋｇ）を投与することにより全例に痙攣を誘発し、その後痙攣に対する処置（ペントバルビタール投与及び酸素吸入）を施したところ、レボブピバカインでは不整脈の発現例は認められなかったが、ブピバカインでは６例中２例で発現（内１例死亡）、ロピバカインでは６例中３例で発現（内２例死亡）した。
有効成分に関する理化学的知見
- 一般名：レボブピバカイン塩酸塩
（Levobupivacaine Hydrochloride）
（INN：levobupivacaine）
- 化学名：（２Ｓ）−１−Butyl− Ｎ−（２,６−dimethylphenyl）piperidine−２−carboxamide monohydrochloride
分子式
- Ｃ１８Ｈ２８Ｎ２Ｏ・ＨＣｌ
分子量
- ３２４．８９
融 点
- 約２５８℃
性 状
- 白色の粉末で、水又はエタノール（９９.５）にやや溶けやすい。
★リンクテーブル★
| 関連記事 | 「ブピバカイン」「塩酸」「塩酸塩」 |
「ブピバカイン」
- 硬膜外麻酔
- 伝達麻酔
薬効薬理
- マーカイン注0.125%／マーカイン注0.25%／マーカイン注0.5%
- 1. 作用機序：ブピバカイン塩酸塩は長時間作用性の局所麻酔薬であり、神経膜のナトリウムチャネルをブロックし、神経における活動電位の伝導を可逆的に抑制し、知覚神経及び運動神経を遮断する局所麻酔薬である。
- 2. 作用時間：ブピバカイン塩酸塩は、神経ブロックではメピバカイン塩酸塩の2～5倍、硬膜外麻酔では1.5～2倍の作用持続時間を示した9),10),11),12)。
- 3. 麻酔効果：伝達麻酔あるいは硬膜外麻酔による手術及び疼痛管理において、0.25％及び0.5％ブピバカイン塩酸塩の麻酔効果は、 それぞれ1％及び2％メピバカイン塩酸塩と同等であった9),10),13)。
添付文書
- マーカイン注0.125%／マーカイン注0.25%／マーカイン注0.5%
「塩酸」
- 英
- hydrogen chloride
- 同
- 塩化水素
- 関
- HCl。