ピブメシリナム
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Japanese Journal
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- メシリナムに感性の大腸菌、シトロバクター属、肺炎桿菌、エンテロバクター属、 プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア・レットゲリ. 【適応症】: 膀胱炎、 腎盂腎炎. 用法, 通常成人はピブメシリナム塩酸塩として1日150~200mg(力価)を3 ~4回に ...
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![メ リシン 塩酸 ピブメシリナム](https://1mg.info/0/h/o/1466.jpg)
![本発明において特に好ましい](https://1mg.info/0/h/o/1467.jpg)
Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
メリシン錠50mg
組成
1錠中の有効成分
添加物
- ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、乳糖水和物、ヒプロメロース、酸化チタン
禁忌
効能または効果
適応菌種
- メシリナムに感性の大腸菌、シトロバクター属、肺炎桿菌、エンテロバクター属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア・レットゲリ
適応症
- 通常成人にはピブメシリナム塩酸塩として1日150〜200mg(力価)を3〜4回に分けて経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減するが、難治性尿路感染症には1日400mg(力価)まで増量できる。
- 高度の腎障害のある患者には、投与量・投与間隔の適切な調節をするなど慎重に投与すること。(【薬物動態】の項参照)
- 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最少限の期間の投与にとどめること。
慎重投与
- セフェム系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者
- 本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を有する患者
- 高度の腎障害のある患者[高い血中濃度が持続することがある。](【薬物動態】の項参照)
- 食道通過障害のある患者[食道に停留し、崩壊すると食道潰瘍を起こすおそれがある。]
- 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
- 経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者[ビタミンK欠乏症状があらわれることがあるので観察を十分に行うこと。]
重大な副作用
- ショック、アナフィラキシー様症状(0.1%未満)を起こすことがあるので、観察を十分に行い、不快感、口内異常感、眩暈、便意、耳鳴、発汗、喘鳴、呼吸困難、血管浮腫、全身の潮紅・蕁麻疹等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 他のペニシリン系抗生物質で、急性腎不全等の重篤な腎障害があらわれることが報告されているので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 無顆粒球症(0.1%未満)があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
- 他のペニシリン系抗生物質で、偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎があらわれることが報告されている。腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には直ちに投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
薬効薬理
抗菌作用1,13)
- 経口投与後、腸管壁内の非特異的エステラーゼにより速やかに加水分解をうけメシリナムとなり、大腸菌、肺炎桿菌、エンテロバクター属、シトロバクター属、プロテウス属等のグラム陰性菌に抗菌力を示す。
- 大腸菌に対する抗菌力はABPC、AMPCより強く、ABPC、AMPC耐性菌にも抗菌力を示し、また、ABPC耐性大腸菌によるマウス実験的感染症にも有効である。
作用機序14)
- 抗菌作用機序は細胞壁の合成阻害であるが、大腸菌のペニシリン結合蛋白との親和性を検討した成績等から、その主な機序はペニシリン結合蛋白画分IIに特異的に結合することによると考えられる。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ピブメシリナム塩酸塩(Pivmecillinam Hydrochloride)〔JAN〕
略号
化学名
- 2,2-Dimethylpropanoyloxymethyl(2S,5R,6R)-6-[(azepan-1-ylmethylene)amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate monohydrochloride
分子式
分子量
融点
性状
- ピブメシリナム塩酸塩は白色〜帯黄白色の結晶性の粉末である。メタノール又は酢酸(100)に極めて溶けやすく、水又はエタノール(99.5)に溶けやすく、アセトニトリルにやや溶けやすい。
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- amdinocillin pivoxil
- 関
- ピブメシリナム、塩酸ピブメシリナム
[★]
- 関
- amdinocillin pivoxil、pivmecillinam
[★]
- 英
- pivmecillinam PMPC
- ラ
- pivmecillinamum
- 化
- 塩酸ピブメシリナム pivmecillinam hydrochloride
- 商
- メリシン
- 関
- アムジノシリンピボキシル amdinocillin pivoxil
- 主としてグラム陰性菌に作用するもの
[★]
- 英
- acid
- 関
- 塩基
ブランステッド-ローリーの定義
ルイスの定義
[★]
- 英
- hydrogen chloride
- 同
- 塩化水素
- 関
[★]
- 英
- mecillinam
- 関
- アムジノシリン