UpToDate Contents
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- 2. 成人における再発寛解型多発性硬化症の治療 treatment of relapsing remitting multiple sclerosis in adults
- 3. 環状肉芽腫 granuloma annulare
- 4. 神経学の最新情報 whats new in neurology
- 5. 皮膚サルコイドーシスのマネージメント management of cutaneous sarcoidosis
Japanese Journal
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- 栃木 隆男,蓑輪 一文,高橋 聡 [他]
- アレルギ-・免疫 18(7), 1024-1032, 2011-07
- NAID 40018902506
- 使用実態下におけるブデソニド/ホルモテロールフマル酸塩水和物収入剤(シムビコート タービュヘイラー)の安全性と有効性の検討--使用成績調査の中間解析結果の報告
- 吉田 茂
- アレルギ-・免疫 18(3), 388-409, 2011-03
- NAID 40018723965
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- アレルギー性疾患治療剤
販売名
ザジテンカプセル1mg
組成
成分・含量
- １カプセル中ケトチフェンフマル酸塩（日局）1.38mg
（ケトチフェンとして１mg）
添加物
- 無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、トウモロコシデンプン、D-マンニトール
カプセル本体にゼラチン、ラウリル硫酸ナトリウム、酸化チタン含有
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- ＊てんかん又はその既往歴のある患者〔痙攣閾値を低下させることがある。〕
効能または効果
- 気管支喘息
アレルギー性鼻炎
蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症 - 通常、成人にはケトチフェンとして１回１mg（１カプセル）を１日２回、朝食後及び就寝前に経口投与する。
なお、年齢・症状により適宜増減する。
慎重投与
- ＊てんかんを除く痙攣性疾患、又はこれらの既往歴のある患者〔痙攣閾値を低下させることがある。〕（【禁忌】の項参照）
重大な副作用
痙攣、興奮
（頻度不明）
- 痙攣、興奮があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと（乳児、幼児では特に注意すること)。
肝機能障害、黄疸
（頻度不明）
- AST（GOT)、ALT（GPT)、ALP、LDH、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- ケトチフェンはケミカルメディエーター遊離抑制に基づく抗アナフィラキシー作用及び抗ヒスタミン作用を有し、かつ、気道及び鼻粘膜等の組織の過敏性を減弱させる。更に、PAF（血小板活性化因子）による気道の反応性亢進を抑制し、好酸球に対する作用を有する。
抗アナフィラキシー作用
- ケトチフェンはPCA（受動的皮膚アナフィラキシー）反応、実験的気管支喘息モデルにおけるアナフィラキシー反応を抑制する（ラット）。10）
ヒスタミン及びSRS-A等ケミカルメディエーターの遊離を抑制する（ラット腹腔・皮膚肥満細胞10,11)、ヒト白血球中好塩基球・好中球12,13)、ヒト肺14）in vitro）。また、抗SRS-A作用を有する（モルモット気管支筋in vivo、回腸in vitro）。13,14)
抗ヒスタミン作用
- ケトチフェンはヒスタミンによる気管支収縮（モルモット）、血管透過性亢進、皮膚反応（ラット）等を抑制する。10）
PAF（血小板活性化因子）による気道反応の抑制
- ケトチフェンはPAFによる気管支収縮、気道反応性亢進を抑制する（モルモット）。15,16）
好酸球に対する作用
- 抗原及びPAFによる好酸球の肺への集積を防止する（モルモット16)、ヒヒ17)）。
アレルギー性疾患患者においてケトチフェンは抗原刺激による好酸球の脱顆粒を防止する（in vitro）。18）
ケトチフェンはアレルギー性疾患患者の末梢血好酸球を減少させる。19〜21）
また、臨床症状の改善に伴って低比重好酸球比率の減少がみられる。19）
誘発試験による過敏反応の抑制
- アレルギー性疾患患者において、ケトチフェンは抗原誘発による気道、鼻粘膜、皮膚等の過敏反応を抑制する。22〜26）
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ケトチフェンフマル酸塩（Ketotifen Fumarate）
化学名
- 4-(1-Methylpiperidin-4-ylidene)-4H-benzo[4,5]cyclohepta[1,2-b]thiophen-10(9H)-one monofumarate
分子式
- C19H19NOS・C4H4O4
分子量
- 425.50
性状
- 白色〜淡黄白色の結晶性の粉末である。メタノール又は酢酸（100）にやや溶けにくく、水、エタノール（99.5）又は無水酢酸に溶けにくい。
融 点：約190℃（分解）
分配係数
- 0.7（1-オクタノール／0.1mol/L塩酸）
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