- HIV感染症の治療薬。最近ではB型肝炎ウイルスの治療薬としても用いられる。
UpToDate Contents
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- 1. HIVに感染していない慢性HBV感染成人の治療におけるフマル酸テノホビルジソプロキシルの有効性 efficacy of tenofovir disoproxil fumarate in the treatment of adults with chronic hbv infection who do not have hiv infection
- 2. B型肝炎のマネージメントの概要および症例 overview of the management of hepatitis b and case examples
- 3. ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤の薬理学 pharmacology of nucleoside reverse transcriptase inhibitors
- 4. HIV感染関連の認知機能障害：マネージメント hiv associated neurocognitive disorders management
- 5. 抗レトロウイルス療法の潜在的副作用に関するHIV感染患者を対象としたカウンセリング counseling hiv infected patients regarding potential side effects of antiretroviral therapy
Japanese Journal
- オーバルビリアード型共振器半導体レーザからの放射パターン(光カオス,一般)
- 田中 智子,Hentshel Martina,福嶋 丈浩 [他],原山 卓久
- 電子情報通信学会技術研究報告. NLP, 非線形問題 107(184), 61-64, 2007-07-30
- オーバルビリアード型共振器は変形パラメータδによって完全可積分系から、カオス系まで変えることが可能である。このような共振器形状を持つレーザにおける発振モードの共振器形状依存性を古典的な光線軌動を用いた力学系運動位相空間によって説明できると考えられる。この運動位相空間を用いたレーザ発振モードの取り扱いは、安定な軌道が存在しない完全カオス系や安定な軌道とカオス軌道が混在する混合系におけるレーザ発振現象 …
- NAID 110006420460
- オーバルビリアード型共振器半導体レーザからの放射パターン
- 田中 智子,Hentshel Martina,福嶋 丈浩 [他],原山 卓久
- 電子情報通信学会技術研究報告. NLP, 非線形問題 106(344), 25-28, 2006-11-06
- オーバルビリアード型共振器は変形パラメータδによって完全可積分系から、カオス系まで変えることが可能である。このような共振器形状を持つレーザの発振モードの共振器形状依存性を光線軌跡の力学系における運動位相空間によって説明できると考えられる。この運動位相空間を用いたレーザ発振モードの取り扱いは、安定な軌道が存在しない完全カオス系や安定な軌道とカオス軌道が混在する混合系におけるレーザ発振現象の理解を深め …
- NAID 110005717489
- 27aTA-1 オーバル・ビリアード型共振器半導体レーザからの放射パターン(27aTA 量子エレクトロニクス(量子エレクトロニクス一般),領域1(原子・分子,量子エレクトロニクス,放射線物理))
- 田中 智子,Hentschel Martina,福嶋 丈浩,原山 卓久
- 日本物理学会講演概要集 61(1-2), 133, 2006-03-04
- NAID 110007179595
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- 2004年4月5日 ... JT（本社：東京、社長：本田勝彦）では、抗HIV薬「ビリアード®錠300mg」（一般名： フマル酸テノホビル ジソプロキシル）の輸入承認を3月25日に取得したところですが、 4 月2日に薬価収載されたことを受け、JTグループの鳥居薬品株式会社（ ...
- ビリアード錠300mg. Viread Tab.300mg （テノホビル ジソプロキシルフマル酸塩錠）. 2010年10月改訂（第7版）. 日本標準商品分類番号 87625. 劇薬処方せん医薬品注1）. 貯法等：乾燥剤を同封した気密容器，室温保存開栓後は湿気を避けて保存すること.
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 抗ウイルス化学療法剤
販売名
ビリアード錠300mg
組成
有効成分（1錠中）
- テノホビル ジソプロキシルフマル酸塩300mg
（テノホビル ジソプロキシルとして245mg）
添加物
- クロスカルメロースNa，乳糖，ステアリン酸Mg，セルロース，部分アルファー化デンプン，青色2号，ヒプロメロース，酸化チタン，トリアセチン
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- HIV-1感染症
- 通常，成人にはテノホビル ジソプロキシルフマル酸塩として1回300mg（テノホビル ジソプロキシルとして245mg）を1日1回経口投与する。なお，投与に際しては必ず他の抗HIV薬と併用すること。
- 腎機能障害のある患者では本剤の血中濃度が上昇するので，腎機能の低下に応じて，次の投与方法を目安とする（外国人における薬物動態試験成績による）。
なお，CLcrが10mL/min未満で，透析を行っていない患者における薬物動態は検討されていない。
慎重投与
- 腎障害のある患者［中等度及び重篤な腎機能障害のある患者では，本剤の血中濃度が上昇する（「用法・用量に関連する使用上の注意」，「重要な基本的注意」及び「薬物動態」〈外国人における成績〉の「腎不全患者」の項参照）。］
重大な副作用
腎不全又は重度の腎機能障害（頻度不明注3））
- 腎機能不全，腎不全，急性腎不全，近位腎尿細管機能障害，ファンコニー症候群，急性腎尿細管壊死，腎性尿崩症又は腎炎等の重度の腎機能障害があらわれることがあるので，定期的に検査を行うなど観察を十分に行い，臨床検査値に異常が認められた場合には，投与を中止するなど適切な処置を行うこと。特に腎機能障害の既往がある患者や腎毒性のある薬剤が投与されている患者では注意すること。
膵炎（＜1％）
- 膵炎があらわれることがあるので，血中アミラーゼ，リパーゼ，血中トリグリセリド等の検査値の上昇がみられた場合には，投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
乳酸アシドーシス（＜1％）
- 乳酸アシドーシスがあらわれることがあるので，このような場合には，投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
薬効薬理
作用機序
- テノホビル ジソプロキシルフマル酸塩は，アデノシン一リン酸の非環状ヌクレオシド・ホスホン酸ジエステル誘導体である。テノホビル ジソプロキシルフマル酸塩からテノホビルへの変換には，ジエステルの加水分解が必要であり，その後細胞内酵素によりリン酸化を受け，テノホビル二リン酸となる。テノホビル二リン酸は，HIV-1逆転写酵素の基質であるデオキシアデノシン5'- 三リン酸と競合すること及びDNAに取り込まれた後にDNA鎖伸長を停止させることにより，HIV-1逆転写酵素の活性を阻害する。哺乳類のDNAポリメラーゼα，β及びミトコンドリアDNAポリメラーゼγに対するテノホビル二リン酸の阻害作用は弱い。
抗ウイルス作用（in vitro）
- HIV-1の実験室株及び臨床分離株に対するテノホビルの抗ウイルス活性を，ヒトリンパ芽球様細胞株，単球/マクロファージ初代培養細胞及び末梢血リンパ球において評価した。テノホビルのIC50値は，0.04μM〜8.5μMの範囲であった。
薬剤耐性
- テノホビルに対する感受性が低下したHIV-1分離株をin vitro試験により選択した結果，これらのウイルスは逆転写酵素遺伝子にK65R変異が発現しており，テノホビルに対する感受性が3〜4倍低下していた。
本剤を他の抗レトロウイルス薬と併用した患者から，テノホビルに対して感受性が低下したHIV-1株が分離された。抗レトロウイルス薬による治療を未経験の患者に対する本剤＋ラミブジン＋エファビレンツの3剤併用療法では，試験開始後144週までのウイルス学的失敗例47例のうち，8例からテノホビル耐性株が確認された。また，治療を経験した患者では，本剤による試験開始後96週までのウイルス学的失敗例304例のうち14例からテノホビル耐性株が認められた。分離された耐性株を遺伝子型解析したところ，HIV-1逆転写酵素遺伝子にK65R変異が発現していた。
交差耐性4）
- テノホビルで選択されるK65R変異は，アバカビル，ジダノシン及びザルシタビンにより治療された症例から分離したHIV-1株でも認められている。この変異株はエムトリシタビンやラミブジンに対する感受性も低下していたことから，K65R変異を持つウイルスを有する患者では，これらの薬剤間で交差耐性を起こす可能性がある。
ジドブジン関連変異（M41L，D67N，K70R，L210W，T215Y/F又はK219Q/E/N）を有するHIV-1分離株に対するテノホビルの活性をin vitroで評価した。20例から分離した複数（平均3ヵ所）のジドブジン関連変異を有するHIV-1臨床分離株において，テノホビルに対する感受性は3.1倍低下していた。また，T69S変異の後に二アミノ酸が挿入される変異を持つ多剤耐性株においても，テノホビルに対する感受性は低下していた。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- テノホビル ジソプロキシルフマル酸塩
Tenofovir Disoproxil Fumarate
化学名
- Bis（isopropoxycarbonyloxymethyl）｛［（1R）-2-（6-amino-9H-purin-9-yl）-1- methylethoxy］methyl｝phosphonate monofumarate
分子式
- C19H30N5O10P・C4H4O4
分子量
- 635.51
性状
- 白色〜帯黄白色の結晶性の粉末であり，メタノール， エタノール（95）にやや溶けやすく，アセトン，水にやや溶けにくく，ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
融点
- 114〜118℃
分配係数
- 1.25（1−オクタノール/pH6.5のリン酸塩緩衝液）
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「テノホビル」「テノホビルジソプロキシルフマル酸塩」 |
「テノホビル」
- 英
- tenofovir
- 化
- テノホビルジソプロキシルフマル酸塩 tenofovir disoproxil fumarate
- 商
- Viread, TDF
- ゲンボイヤ配合、コムプレラ配合、シムツーザ配合、スタリビルド配合、ツルバダ配合、デシコビ配合、ビクタルビ配合、ビリアード、ベムリディ、オデフシィ配合、テノゼット
- 関
- B型肝炎ウイルス
- 核酸アナログ
- B型肝炎の治療薬。
- テノホビル TFVをプロドラッグとしたものが治療に用いられている。
- テノホビルアラフェナミドフマル酸塩 TAF
- テノホビルジソプロキシルフマル酸塩 TDF