UpToDate Contents
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- 1. フォンダパリヌクスの治療使用 therapeutic use of fondaparinux
- 2. 静脈血栓塞栓症の患者における理論的根拠と無期限の抗凝固の適応 rationale and indications for indefinite anticoagulation in patients with venous thromboembolism
- 3. 急性肺塞栓症の抗凝固療法 anticoagulation in acute pulmonary embolism
- 4. 非ST上昇型急性冠症候群における抗凝固療法 anticoagulant therapy in non st elevation acute coronary syndromes
- 5. ST上昇型心筋梗塞における抗凝固療法 anticoagulant therapy in acute st elevation myocardial infarction
Japanese Journal
- 経験と考察 大腿骨近位部骨折手術患者におけるエノキサパリンナトリウム,フォンダパリヌクスナトリウム,エドキサバントシル酸塩水和物の周術期Dダイマー値,合併症の検討
- 松本 卓二,安藤 宗治,峠 康 [他]
- 整形外科 = Orthopedic surgery 64(9), 957-960, 2013-08
- NAID 40019753145
- PS-328-6 大腸癌に対する腹腔鏡手術後の静脈血栓塞栓症に関するフォンダパリヌクスナトリウムの有用性および安全性の検討(PS ポスターセッション,第113回日本外科学会定期学術集会)
- 宗方 幸二,畑 泰司,植村 守,原口 直紹,西村 潤一,竹政 伊知朗,水島 恒和,山本 浩文,土岐 祐一郎,森 正樹
- 日本外科学会雑誌 114(臨時増刊号2), 981, 2013-03-05
- NAID 110009716525
- PS-327-5 大腸癌腹腔鏡下手術施行患者の静脈血栓塞栓症予防に対するフォンダパリヌクスナトリウムの効果と安全性の検討(PS ポスターセッション,第113回日本外科学会定期学術集会)
- 徳原 克治,岩本 慈能,良田 大典,中谷 和義,松島 英之,菱川 秀彦,尾崎 岳,福井 淳一,中根 恭司,權 雅憲
- 日本外科学会雑誌 114(臨時増刊号2), 979, 2013-03-05
- NAID 110009716518
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- 2007年4月18日、抗血栓症薬のフォンダパリヌクスナトリウム（商品名：アリクストラ皮下注1.5mg、同2.5mg）が製造承認を取得した。薬価収載後に発売される予定である。フォンダパリヌクスの適応は、「静脈血栓塞栓症の発現 ...
- 医薬品情報 サイト イーファーマ(トップ) >品名索引(あ) >現表示ページ >薬効名索引(血液・体液用薬) 商品名 アリクストラ皮下注1．5mg (成分：フォンダパリヌクスナトリウム) 経路：注射薬｜規格 ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 合成Xa阻害剤
販売名
アリクストラ皮下注5mg
組成
容量（1シリンジ中）
- 0.4mL
1シリンジ中のフォンダパリヌクスナトリウム含量
- 5.0mg
添加物
- pH調節剤（塩酸、水酸化ナトリウム）、等張化剤（塩化ナトリウム）
禁忌
- 本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者
- 出血している患者（後腹膜出血、頭蓋内出血、脊椎内出血、あるいは他の重要器官における出血等）［出血を助長するおそれがある。］
- 急性細菌性心内膜炎の患者［血栓剥離に伴う血栓塞栓様症状を呈するおそれがある。］
- 重度の腎障害（クレアチニンクリアランス30mL/min未満）のある患者［本剤は腎臓を介して排泄されるので、血中濃度が上昇し、出血の危険性が増大するおそれがある（「用法・用量に関連する使用上の注意」、「慎重投与」及び「薬物動態」の項参照）。］
効能または効果
- 急性肺血栓塞栓症及び急性深部静脈血栓症の治療
- ショックや低血圧が遷延するような血行動態が不安定な患者又は血栓溶解剤の使用や肺塞栓摘出術が必要な患者に対する有効性及び安全性は確認されていない。
- 通常、成人には、フォンダパリヌクスナトリウムとして以下の用量を1日1回皮下投与する。
- 体重50kg未満：5mg、体重50〜100kg：7.5mg、体重100kg超：10mg
- 本剤は皮下注射のみに使用し、筋肉内投与はしないこと。
- 2回目以降の投与は、1日1回ほぼ一定の時刻に投与することが望ましいが、投与時刻を変更する場合には、前回の投与から少なくとも12時間以上の間隔をあけて投与すること。
- 本剤の投与は5日間以上とし、併用するワルファリンカリウムによる抗凝固作用が治療域に達するまで継続投与すること。治療域の決定に関しては、ワルファリンカリウムの添付文書を参照すること。なお、国内臨床試験において、急性肺血栓塞栓症患者では17日間以上、急性深部静脈血栓症患者では15日間以上投与した経験はない。
- 本剤と併用するワルファリンカリウムは、本剤投与後72時間以内に投与を開始することが望ましい。
- 国内臨床試験において、本剤10mg投与の使用経験はない。体重100kg超で中等度の腎障害（クレアチニンクリアランス30mL/min以上50mL/min未満）のある患者等では、1日7.5mgへの減量を考慮すること（「慎重投与」、「臨床成績」の項参照）。
- プロトロンビン時間（PT-INR）及び活性化部分トロンボプラスチン時間（APTT）等の通常の凝固能検査は、本剤に対する感度が比較的低く、薬効をモニタリングする指標とはならないので、臨床症状を注意深く観察し、出血等がみられた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと（「薬効薬理」の項参照）。
慎重投与
- 出血する可能性が高い患者（出血傾向のある患者、消化管潰瘍の患者、頭蓋内出血後又は脳脊髄や眼の手術後日の浅い患者等）［出血を生じるおそれがある。］
- 体重40kg未満の患者［国内臨床試験において使用経験がほとんどない。低体重の患者では出血の危険性が増大するおそれがある（「重要な基本的注意」の項参照）。］
- 腎障害のある患者［本剤は腎臓を介して排泄されるので、血中濃度が上昇し、出血の危険性が増大するおそれがある（「禁忌」、「用法・用量に関連する使用上の注意」及び「薬物動態」の項参照）。］
- 重度の肝障害のある患者［凝固因子の産生が低下していることがあるので、出血の危険性が増大するおそれがある。］
- ヘパリン起因性血小板減少症（HIT）II型の既往のある患者［HIT抗体との交差反応性は認められていないが、使用経験が少なく、安全性は確立していない（「薬効薬理」の項参照）。］
- 高齢者［「高齢者への投与」の項参照］
重大な副作用
出血
- 出血（15.0%）を生じることがあり、また、まれに後腹膜出血、頭蓋内・脳内出血を生じるおそれがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸
- AST（GOT）、ALT（GPT）の上昇等を伴う肝機能障害（3.3%）や黄疸（頻度不明注））があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
ショック、アナフィラキシー
- ショック、アナフィラキシー（血圧低下、頻脈、蕁麻疹等）（いずれも頻度不明注））があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
静脈血栓症モデルに対する効果
- ラットのトロンボプラスチン誘発静脈血栓症モデルにおいて、フォンダパリヌクスナトリウムは皮下投与により大静脈内の血栓形成を抑制し、そのED50は0.20mg/kgであった。ラットの大静脈狭窄血栓症モデル及び大静脈非狭窄血栓症モデルにおいて、静脈内投与により血栓形成を抑制し、それらのED50は0.028mg/kg及び0.074mg/kgであった。ウサギのWesslerうっ血性血栓症モデルにおいて、0.17mg/kg以上の皮下投与により、頸静脈内の血栓形成を抑制した。
作用機序
- フォンダパリヌクスはATIIIに高親和性に結合し、ATIIIの抗第Xa因子活性を顕著に増強させる4）ことにより、トロンビン産生を阻害する。フォンダパリヌクスの作用は第Xa因子に対して選択的であり、ヘパリンとは異なり、ATIIIの抗トロンビン活性をほとんど増強しない4）。
止血に及ぼす影響
- ラットの皮下出血モデルにおいて、フォンダパリヌクスナトリウムはヘパリンより軽度の、用量依存性のない出血率の増加を示したが、ラットにおける治療係数（皮下出血率を3倍に増加させる用量／血栓形成を50%抑制する用量）はヘパリンや低分子ヘパリンより高値を示した。フォンダパリヌクスナトリウムはマウス及びラットの尾先端切断による出血を増大させたが、その作用はプロタミン硫酸塩の投与により、血栓形成抑制作用に影響することなく抑制された。
HIT抗体との交差反応性
- フォンダパリヌクスは血小板第4因子に対してほとんど結合せず、ヘパリン起因性血小板減少症患者血清と交差反応性を示さなかった。
ヒト血液凝固時間に及ぼす影響
- フォンダパリヌクスナトリウム2.5mg投与により、活性化部分トロンボプラスチン時間（APTT）、活性化凝固時間（ACT）、プロトロンビン時間（PT-INR）、出血時間、線溶活性といった通常の凝固能検査に臨床上有意な影響はみられなかった。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- フォンダパリヌクスナトリウム（Fondaparinux Sodium）
化学名
- Decasodium methyl O-（2-deoxy-6-O-sulfo-2-sulfoamino-α-D-glucopyranosyl）-（1→4）-O-（β-D-glucopyranosyluronic acid）-（1→4）-O-（2-deoxy-3,6-di-O-sulfo-2-sulfoamino-α-D-glucopyranosyl）-（1→4）-O-（2-O-sulfo-α-L-idopyranosyluronic acid）-（1→4）-2-deoxy-6-O-sulfo-2-sulfoamino-α-D-glucopyranoside
分子式
- C31H43N3Na10O49S8
分子量
- 1728.08
性状
- 白色の粉末である。
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「フォンダパリヌクス」「フォンダパリナックスナトリウム」 |
| 関連記事 | 「ナトリウム」「トリウム」「トリ」 |
「フォンダパリヌクス」
- 抗血栓薬
特徴
構造
作用機序
薬理作用
抗菌スペクトル
動態
適応
注意
禁忌
副作用
「フォンダパリナックスナトリウム」
「ナトリウム」
血液(血清)中のナトリウム (臨床検査法提要第32版)
- 136-145 mEq/l
尿中のナトリウム
- <20 mEq/l (正常と判断できる範囲)
- >40 mEq/l (腎性腎不全を示唆)
Na排泄率
- ≦1% (臨床検査法提要第32版)
尿Na,Kと血清Naによる血清Naの予測
- 経口摂取と輸液による自由水の摂取がなければ
- 尿([Na+]+[K+]) ＜ 血清[Na+] → 血清[Na+]上昇
- 尿([Na+]+[K+]) ＝ 血清[Na+] → 血清[Na+]普遍
- 尿([Na+]+[K+]) ＞ 血清[Na+] → 血清[Na+]低下
食品中の食塩量
- ほとんどの製品ラベルに記載されている、ナトリウム[g]はそのまま食塩量[g]と考えることができないので、指導する債には注意を促す。
- 分子量から考えるとNa(23), Cl(35.5)なので、ナトリウムx[g]は食塩 x /23 * (23 + 35.5)、つまり2.54 * x [g]となる。
- 例えば、小生が常食している某社のインスタントラーメンにはナトリウム2[g]との記載があるが、これは5.08gの食塩が含まれているということになる。もちろんスープは全部飲む。1日3袋食べたことがあるのだが、、、
臨床関連
「トリウム」
概念
- 参考1
- 原子番号：90
- 元素記号：Th
- アクチノイド元素の一つ
- 銀白色の金属。
- 安定同位体は存在しない。
- 北欧神話の軍神または雷神トールにちなんで名づけられた。
同位体
- 参考1
| 同位体 | NA | 半減期 | DM | DE (MeV) | DP |
| 228Th | trace | 1.9116 y | α | 5.52 | 224Ra |
| 229Th | syn | 7340 y | α | 5.168 | 225Ra |
| 230Th | trace | 75380 y | α | 4.77 | 226Ra |
| 231Th | trace | 25.5 h | β | 0.39 | 231Pa |
| 232Th | 100 % | 1.405 × 1010 y | α | 4.083 | 228Ra |
| 234Th | trace | 24.1 d | β | 0.27 | 234Pa |
参考
- 1. wikipedia ja