- 低分子量ヘパリンのナトリウム塩。平均MW；4500(3800～5000)。
UpToDate Contents
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- 1. ST上昇型心筋梗塞における抗凝固療法 anticoagulant therapy in acute st elevation myocardial infarction
- 2. 特発性脳動脈および頚動脈の解離：治療および予後 spontaneous cerebral and cervical artery dissection treatment and prognosis
- 3. 非ST上昇型急性冠症候群における抗凝固療法 anticoagulant therapy in non st elevation acute coronary syndromes
- 4. 成人における慢性門脈血栓症：臨床症状、診断、および管理 chronic portal vein thrombosis in adults clinical manifestations diagnosis and management
- 5. 乳児および小児における心不全のマネージメント management of heart failure in infants and children
Japanese Journal
- 低分子ヘパリン投与による人工股関節全置換術後の深部静脈血栓症及び肺塞栓症予防
- 大森 康宏,神宮司 誠也,河野 勤,宮西 圭太,平本 貴義,糸満 盛憲
- 整形外科と災害外科 61(4), 704-706, 2012-09-25
- NAID 10031013694
- 整形外科領域における予防対策 (特集 静脈血栓塞栓症の予防と治療)
- 藤田 悟
- Thrombosis medicine 2(2), 128-133, 2012-06-00
- NAID 40019361643
- 新しい抗凝固薬による静脈血栓塞栓症の予防と治療 (特集 静脈血栓塞栓症の予防と治療)
- 山田 典一
- Thrombosis medicine 2(2), 121-127, 2012-06-00
- NAID 40019361637
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- 2008年9月25日 ... ダルテパリン ＆ エノキサパリン（ともに、低分子ヘパリン） ... など）１剤のみであったが、 最近になり整形外科術後の深部静脈血栓症（deep vein thrombosis：DVT）予防目的 にエノキサパリン（商品名：クレキサン）の使用が可能になった。
- 背 景, 股関節置換術後の血栓予防にはさまざまなレジメンがある．エノキサパリンのよう な低分子量ヘパリン製剤は主に第 Xa 因子を阻害するが，トロンビンもある程度阻害する ．アピキサバン（apixaban）のような第 Xa 因子特異的経口阻害薬は血栓予防に有効 ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 血液凝固阻止剤
販売名
クレキサン皮下注キット2000IU
組成
成分・含量
- １シリンジ（0.2mL）中、エノキサパリンナトリウム2000IU（抗第Xa因子活性）含有
備考：ブタの腸粘膜由来
禁忌
- 本剤の成分又はヘパリン、ヘパリン誘導体（低分子量ヘパリン等）に対し過敏症の既往歴のある患者
- 出血している患者（頭蓋内出血、後腹膜出血又は他の重要器官における出血等）［出血が助長されるおそれがある。］
- 急性細菌性心内膜炎患者［血栓剥離に伴う血栓塞栓様症状を呈するおそれがある。］
- 重度の腎障害(クレアチニンクリアランス30mL／min未満）のある患者［血中濃度が上昇し、出血の危険性が増大するおそれがある。］
- ヘパリン起因性血小板減少症（HIT）の既往歴のある患者［HITが起こるおそれがある。］
効能または効果
- 下記の下肢整形外科手術施行患者における静脈血栓塞栓症の発症抑制
- 股関節全置換術、膝関節全置換術、股関節骨折手術
- 静脈血栓塞栓症の発症リスクの高い、腹部手術施行患者における静脈血栓塞栓症の発症抑制
- 腹部手術のうち帝王切開術施行患者における有効性・安全性は確立していないため、これらの患者に投与する場合には、リスクとベネフィットを十分考慮すること。［使用経験は少ない。］
- 通常、エノキサパリンナトリウムとして、１回2000IUを、原則として12時間毎に１日２回連日皮下注射する。
- 国内臨床試験において、15日間以上投与した場合の有効性及び安全性は検討されていない。
- 原則として、術後24〜36時間に手術創等からの出血がないことを確認してから投与を開始すること。
- 腎障害のある患者では本剤の血中濃度が上昇し、出血の危険性が増大するおそれがある。クレアチニンクリアランス30〜50mL／minの患者に投与する場合は、国内臨床試験成績も踏まえて、症例毎の血栓リスク及び出血リスクを勘案して適用を慎重に判断すること。なお、出血の危険性が高いと考えられる場合には、投与間隔を延長することが望ましい（エノキサパリンナトリウムとして2000IUを１日１回投与する）。［【禁忌】、「1.慎重投与」、【薬物動態】及び【臨床成績】の項参照］
- 活性化凝固時間（ACT）、プロトロンビン時間（PT）及び活性化部分トロンボプラスチン時間（aPTT）等の通常の凝固能検査は、本剤に対する感度が比較的低く、薬効をモニタリングする指標とはならないので、臨床症状を十分に観察し、出血等がみられた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。［【薬効薬理】の項参照］
慎重投与
- 出血する可能性のある患者
止血障害、消化性潰瘍の既往のある患者、虚血性脳卒中発症後日の浅い患者、コントロール出来ない高血圧症、糖尿病性網膜症、脳・眼科手術後日の浅い患者、止血に影響を与える薬剤を投与されている患者［血管や臓器の障害箇所に出血が起こるおそれがある。］ - 重篤な肝障害のある患者［凝固因子の産生が低下していることがあるので、出血が起こるおそれがある。］
- 軽度又は中等度の腎障害のある患者［排泄が遅延し、血中濃度が上がることにより出血が起こるおそれがある。］
- 高齢者［高齢者では出血リスク増大のおそれがある。「5.高齢者への投与」の項参照］
- 低体重の患者［相対的に血中濃度が上昇し、出血が起こるおそれがある。］
重大な副作用
ショック、アナフィラキシー様症状
- ショック、アナフィラキシー様症状（いずれも頻度不明注1）があらわれるおそれがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
血腫・出血
- 国内臨床試験において皮下出血（3.7％）、処置後出血（3.1％）、消化管出血（0.1％）等、海外で脊髄硬膜外血腫、後腹膜出血、頭蓋内出血（いずれも頻度不明注1）等の血腫・出血が報告されている。出血は、手術部位以外でも起こる可能性があり、致死的な場合もある。また、合併症、侵襲性処置、止血に影響を及ぼす併用薬等の出血リスクを有する患者では、出血する可能性があるので観察を十分に行い、出血又は出血の悪化等異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
血小板減少
- 血小板減少（0.3％）があらわれることがある。また、免疫機序を介した血小板減少症とそれに伴う動脈血栓により、梗塞又は四肢の虚血が起こることがあるので、投与後は血小板数を測定し、血小板数の著明な減少が認められた場合には、その後の投与を中止すること。
肝機能障害、黄疸（頻度不明注1)
- AST（GOT）、ALT（GPT)の上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
薬効薬理
作用機序10)
血液凝固因子に対する作用の選択性（抗第Xa因子活性／抗第IIa因子活性比）
- エノキサパリンナトリウムは、アンチトロンビンIII（ATIII）と複合体を形成し、ATIIIの第Xa因子及び第IIa因子阻害作用を促進して抗凝固作用を発現する。その作用は、他の低分子量ヘパリンに比較し、抗第Xa因子活性／抗第IIa因子活性比が大きかった（in vitroでの抗第Xa因子活性／抗第IIa因子活性比が、ヘパリン１に対して4.88）。
活性化部分トロンボプラスチン時間（aPTT）に対する影響
- ヒト血漿におけるエノキサパリンナトリウムのaPTT延長作用は、ヘパリンに比較し弱かった（in vitro）。
深部静脈血栓モデルにおける抗血栓作用11)
- エノキサパリンナトリウムは、ウサギ深部静脈血栓モデルにおいて単回皮下投与したとき、用量依存的に腹部大静脈閉塞時間を延長させ、抗血栓作用を示した。ヘパリンと比較して、エノキサパリンナトリウムの抗血栓作用は同程度であり、血漿中抗第Xa因子活性は高く、aPTTの延長作用は弱かった。
血小板凝集への影響12)
- エノキサパリンナトリウムはヒト血小板のアデノシン5′‐二リン酸（ADP）誘発一次凝集能に対して、影響を及ぼさなかったが、ヘパリンは一次凝集能を亢進させた（in vitro）。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- エノキサパリンナトリウム（Enoxaparin Sodium）
本 質
- ブタ腸粘膜に由来するヘパリンベンジルエステルのアルカリ分解により得られた低分子量ヘパリンのナトリウム塩；質量平均分子量は約4,500で、その範囲は3,800から5,000である；硫酸エステル化の度合いは２単糖当たり、約２である；その構成成分の大部分は糖鎖の非還元末端に2‐O‐スルホ‐4‐エノピラノースウロン酸構造を有し、還元末端に2‐N，6‐O‐ジスルホ‐D‐グルコサミン構造を有する。
分子量
- 平均分子量約4500（3800〜5000）
性 状
- 本品は白色の粉末である。
水に溶けやすく、エタノール（99.5）にほとんど溶けない。
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「クレキサン」 |
| 関連記事 | 「リン」 |
「クレキサン」
- 関
- 血液凝固阻止剤
「リン」
分子量
- 30.973762 u (wikipedia)
- 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。
基準値
- 血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
- (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
- 2.5-4.5 mg/dL (QB)
代謝
- リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
- 骨形成とともに骨に取り込まれる。
- 腎より排泄される。
尿細管での分泌・再吸収
| 近位尿細管 | 70% |
| 遠位尿細管 | 20% |
- 排泄：10%
尿細管における再吸収の調節要素
- パラサイロイドホルモン PTH：排泄↑
- カルシトニン：吸収↑
- ビタミンD：吸収↑
臨床検査
- 無機リンとして定量される。
- 血清や尿(蓄尿)で定量される。
基準範囲
血清
- 基準範囲：2.5-4.5mg/dL
- 小児：4-7mg/dL
- 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる
尿
- 基準範囲：1g/日
測定値に影響を与える要因
- 食事。食前に測定するのが好ましい。
臨床関連
参考
- 1. wikiepdia