ムスカリン性受容体

出典: meddic

ムスカリン受容体

UpToDate Contents

全文を閲覧するには購読必要です。 To read the full text you will need to subscribe.

和文文献

  • PP-142 ラット膀胱粘膜におけるムスカリン性受容体およびATP受容体の同定とその特性(発表・討論,一般演題ポスター,第99回日本泌尿器科学会総会)
  • 大古田 真輝,淵端 勇佑,伊藤 由彦,山田 静雄
  • 日本泌尿器科學會雜誌 102(2), 427, 2011-03-20
  • NAID 110008612515
  • PP-141 プロピベリンおよびN-オキシド代謝物の膀胱粘膜ムスカリン性受容体に対する結合活性(発表・討論,一般演題ポスター,第99回日本泌尿器科学会総会)
  • 山田 静雄,大古田 真輝,関 将直,伊藤 由彦,大塚 篤史,武田 正之,大園 誠一郎
  • 日本泌尿器科學會雜誌 102(2), 427, 2011-03-20
  • NAID 110008612514
  • 明期ラット海馬スライスにおいてカルバコール誘導β振動は出にくくなる(一般,ニューロコンピューティングの実装とシステム化,一般)
  • 中司 弘樹,夏目 季代久
  • 電子情報通信学会技術研究報告. NC, ニューロコンピューティング 110(246), 1-4, 2010-10-16
  • … その結果、ムスカリン性受容体は、両期で、その発生に関与し、ニコチン性受容体は、L期の周波数のみに関与する事が明らかになった。 …
  • NAID 110008106473

関連リンク

アセチルコリンによって刺激されるので、コリン作動性受容体とも呼ばれる。 アセチルコリン受容体は代謝調節型のムスカリン受容体とイオンチャネル型のニコチン 受容体の二つに大別される。ムスカリンがムスカリン受容体アゴニストとして、ニコチンが ニコチン ...
PP-142 ラット膀胱粘膜におけるムスカリン性受容体およびATP受容体の同定とその 特性(発表・討論,一般演題ポスター,第99回 ... PP-141 プロピベリンおよびN-オキシド 代謝物の膀胱粘膜ムスカリン性受容体に対する結合活性(発表・討論,一般演題ポスター , ...

関連画像

部位 に は ム スカリン m3  アドレナリン m ム スカリンDownload]上にアップした薬剤はそれらの は3つのムスカリン受容体(M1 膀胱機能に関するムスカリン


★リンクテーブル★
リンク元ムスカリン受容体」「アトロピン」「アセチルコリン受容体」「毛様体筋」「ピレンゼピン
拡張検索ムスカリン性受容体拮抗薬
関連記事受容体」「リン」「ムスカリン」「受容」「

ムスカリン受容体」

  [★]

muscarinic receptor
ムスカリン性受容体ムスカリン性アセチルコリン受容体 muscarinic cholinergic receptors mAChR
アセチルコリン受容体ニコチン受容体ムスカリン受容体拮抗薬受容体
  • アセチルコリン受容体のサブタイプ
  • 7回膜貫通型のGタンパク質共役型受容体 →ニコチン受容体はイオンチャネル型
β-アドレナリン受容体などと類似の構造と機能を有する (SPC.66)
  • M1受容体は自律神経節の節後ニューロンでslow EPSPの発生に関与 (⇔NNfast EPSPの発生に関与) (SP.412)
  • M2受容体は心臓に抑制的
  • M3受容体は平滑筋収縮、分泌線分泌促進

ムスカリン受容体 (SP.412)

アセチルコリン受容体 作動薬 遮断薬 存在部位 作用
ムスカリン性受容体 M1 オキソトレモリン ピレンゼピン 自律神経節 節後細胞脱分極

slow EPSP発生)

ムスカリン アトロピン
M2 ムスカリン トリピトラミン 心臓 心拍数,伝導速度,心房収縮力低下
アトロピン
M3 ムスカリン ダリフェナシン 平滑筋 収縮
アトロピン 分泌腺 分泌促進

ムスカリン性受容体 (出典?)

ムスカリン性受容体 局在 反応 シグナル伝達系
M1 自律神経節 脱分極 Gq→PLC→IP3/DAG
中枢神経  
M2 心臓 洞房結節 脱分極の抑制、過分極 Gi→K+チャネル開
心房 収縮力↓ Gi→cAMP↓→電位依存性L型Caチャネル閉
房室結節 伝導速度↓  
心室 収縮力↓  
M3 平滑筋 収縮 Gq→PLC→IP3/DAG
血管内皮細胞 拡張 NO産生
外分泌腺 分泌促進 Gq→PLC→IP3/DAG

ムスカリン受容体作動薬・拮抗薬の臨床応用

種類 疾患への適応
ムスカリン作動薬 緑内障、手術後の腸管麻痺、尿閉
コリンエステラーゼ阻害薬 緑内障、手術後の腸管麻痺、尿閉重症筋無力症の診断・治療、アルツハイマー病
ムスカリン受容体拮抗薬 鎮痙薬(消化管、胆管、尿路など)、胃・十二指腸潰瘍、散瞳薬、パーキンソン病、麻酔前投与




アトロピン」

  [★]

atropine
atropinum
硫酸アトロピン アトロピン硫酸塩 atropine sulfate臭化メチルアトロピン
アトワゴリバースオピアトストメリンDパビナール・アトロピンパンアトモヒアトリュウアト
ムスカリン性受容体アセチルコリン受容体
鎮けい剤


概念

作用機序

ムスカリン受容体をアセチルコリンやコリン作動薬と競合的に奪い合う→競合的拮抗薬

薬理作用

  • 副交感神経の抑制
大量投与で神経節、骨格筋のニコチン性受容体の遮断

循環系

  • 低用量:徐脈
迷走神経中枢の興奮
  • 増量時:頻脈
洞房結節に分泌する副交感神経の遮断

消化系

  • 唾液腺抑制→口渇、嚥下困難
  • 胃酸分泌抑制、胃腸管の緊張と運動抑制
  • 小腸、大腸、胆嚢、胆管の平滑筋の緊張をとり弛緩させる

尿路

  • 膀胱底の平滑筋が弛緩し、括約筋が収縮して、排尿困難、尿閉

気道

  • 気管支平滑筋にはあまり作用しない
  • 気道分泌抑制

  • 散瞳、眼内圧上昇、毛様体筋弛緩による調節麻痺

分泌腺

  • 汗腺は交換神経支配であるが、コリン作動性であるので、発汗が抑制される

中枢神経

  • 中毒量で興奮作用が現れ、運動失調、不穏、興奮、幻覚、せん妄、錯乱、狂躁状態となる

動態

  • 脳血管関門を通過

効能又は効果

アトロピン注0.05%シリンジ「テルモ」(1mL)
  • 胃・十二指腸潰瘍における分泌並びに運動亢進
  • 胃腸の痙攣性疼痛
  • 痙攣性便秘
  • 胆管・尿管の疝痛
  • 有機燐系殺虫剤・副交感神経興奮剤の中毒
  • 迷走神経性徐脈及び迷走神経性房室伝導障害
  • 麻酔前投薬
  • その他の徐脈及び房室伝導障害
  • ECTの前投与

用量

Advanced Cardiovascular Life Support Provider manual ISBN 978-1-61669-010-6 p.166
  • (ACLSにおける)徐脈:0.5mg静注を3-5分置きに行う。total 0.04mg/kg(3mg)を超えないこと。
  • 有機リン中毒:2-4mgあるいはそれ以上

禁忌

アトロピン注0.05%シリンジ「テルモ」(1mL)
  • 1. 緑内障の患者[抗コリン作用により房水通路が狭くなり眼圧が上昇し,緑内障を悪化させるおそれがある.]
  • 2. 前立腺肥大による排尿障害のある患者[抗コリン作用による膀胱平滑筋の弛緩,膀胱括約筋の緊張により,排尿困難を悪化させるおそれがある.]
  • 3. 麻痺性イレウスの患者[抗コリン作用により消化管運動を抑制し,症状を悪化させるおそれがある.]
  • 4. 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

注意

Advanced Cardiovascular Life Support Provider manual ISBN 978-1-61669-010-6 p.166)
  • 心筋虚血や低酸素血症の場合、心筋酸素需要を増大させるので注意する。
  • 低体温による徐脈では使用を避ける
  • Morbit II型のII度房室ブロック(intranodal block)やIII度房室ブロックでは有効でないであろう(paradoxical slowing) ← カテコラミンを使う
  • (ACLSにおいて)<0.5mgの用量で静注した場合、paradoxical slowingが起こるかもしれない。

参考

  • アトロピン注0.05%シリンジ「テルモ」(1mL)
[display]http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1242406G1035_1_06/1242406G1035_1_06?view=body



アセチルコリン受容体」

  [★]

acetylcholine receptor, AChR
コリン作動性受容体 (SPC.134)、Ach受容体アセチルコリン作動性受容体
アドレナリン受容体アセチルコリン

アセチルコリン受容体 (SP.412)

アセチルコリン受容体 作動薬 遮断薬 存在部位 作用
ニコチン性受容体 イオンチャネル型受容体 NN ジメチルフェニルピペラジニウム トリメタファン 自律神経節 節後細胞脱分極(fast EPSP発生)
ニコチン ヘキサメソニウム 副腎髄質 カテコールアミン分泌促進
ムスカリン性受容体 Gタンパク共役型受容体 M1 オキソトレモリン ピレンゼピン 自律神経節 節後細胞脱分極(slow EPSP発生)
ムスカリン アトロピン
M2 ムスカリン トリピトラミン 心臓 心拍数,伝導速度,心房収縮力低下
アトロピン
M3 ムスカリン ダリフェナシン 平滑筋 収縮
アトロピン 分泌腺 分泌促進


毛様体筋」

  [★]

ciliary muscle
musculus ciliaris
内眼筋眼球毛様体


  • 図:KL.549,N.84

解剖

起始

停止

神経

機能

薬理

  • アトロピンの点眼によりムスカリン性受容体が遮断され毛様体筋が弛緩する結果、ピント調節機能が失われる。

臨床関連



ピレンゼピン」

  [★]

pirenzepine
塩酸ピレンゼピン pirenzepine hydrochloride
ガストシオンガストロゼピンガタンプルカロデリンストマゼピンピレンゼールピロデインピンランクリック
ムスカリン性受容体テレンゼピン
消化性潰瘍用剤
  • 抗潰瘍薬
  • 三環系の化学構造
→ 血液脳関門を通過しないので、中枢作用がない
  • 特徴
  • 消化管、尿路に対する作用が無く、散瞳、視力障害、循環器に対する作用もない (SPC.162)
M1受容体特異的に作用する

薬理作用

  • 胃粘膜壁細胞のムスカリン受容体に選択的に作用し胃酸分泌を抑制
  • 迷走神経の胃酸分泌機能を特異的に抑制



ムスカリン性受容体拮抗薬」

  [★]

muscarinic antagonist
抗コリン作用薬


受容体」

  [★]

receptor
レセプターリセプター
  • 図:GOO.27

種類

First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199

一般的作動薬 受容体 G protein subunit 作用
アドレナリン
ノルアドレナリン
α1 Gq 血管平滑筋収縮
α2 Gi 中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制
β1 Gs 心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解
β2 骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出
β3 肥満細胞脂質分解亢進
アセチルコリン M1 Gq 中枢神経
M2 Gi 心拍数低下
M3 Gq 外分泌腺分泌亢進
ドーパミン D1 Gs 腎臓平滑筋弛緩
D2 Gi 神経伝達物質放出を調節
ヒスタミン H1 Gq 鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み
H2 Gs 胃酸分泌
バソプレシン V1 Gq 血管平滑筋収縮
V2 Gs 腎集合管で水の透過性亢進

チャネルの型による分類(SP. 154改変)

イオンチャネル連結型受容体

Gタンパク質共役型受容体

受容体とシグナル伝達系

リガンド、受容体、細胞内情報伝達系

PKA,PKC

癌細胞における

リン」

  [★]

phosphorus P
serum phosphorus level

分子量

  • 30.973762 u (wikipedia)

基準値

血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
  • (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
  • 2.5-4.5 mg/dL (QB)

尿細管での分泌・再吸収

近位尿細管 70%
遠位尿細管 20%
排泄:10%

尿細管における再吸収の調節要素

臨床関連

参考

  • 1. wikiepdia
[display]http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%AA%E3%83%B3





ムスカリン」

  [★]

muscarine
ムスカリン性受容体アセチルコリン受容体ニコチン性受容体


  • 四級ammonium alkaloid
  • 毒キノコ(ベニテングダケ、キテンングダケ、アセダケ)に含まれるアルカロイド
  • アトロピンで完全に拮抗できる (SPC.156)

作用機序

薬理作用

ニコチン受容体には結合しない

動態

適応

中毒症状

  • 流涙、流涎、尿量増加、下痢、消化管蠕動亢進、嘔吐、発汗、縮瞳

注意

禁忌

副作用

受容」

  [★]

accept, acceptance
受け取る承認受諾認容認める受け入れる



体」

  [★]

body
corpuscorpora
肉体身体本体コーパスボディー





★コメント★

[メモ入力エリア]
※コメント5000文字まで
ニックネーム:
コメント:




表示
個人用ツール


  meddic.jp

リンク
連絡