UpToDate Contents
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- 1. 神経筋接合部に作用する毒素の概要 overview of neuromuscular junction toxins
- 2. 重症筋無力症の診断 diagnosis of myasthenia gravis
- 3. COPDにおける抗コリン療法の役割 role of anticholinergic therapy in copd
- 4. 尿失禁の治療 treatment of urinary incontinence
- 5. シェーグレン症候群における口内乾燥およびその他の非眼結膜炎症状の治療 treatment of dry mouth and other non ocular sicca symptoms in sjogrens syndrome
Japanese Journal
- PP-142 ラット膀胱粘膜におけるムスカリン性受容体およびATP受容体の同定とその特性(発表・討論,一般演題ポスター,第99回日本泌尿器科学会総会)
- 大古田 真輝,淵端 勇佑,伊藤 由彦,山田 静雄
- 日本泌尿器科學會雜誌 102(2), 427, 2011-03-20
- NAID 110008612515
- PP-141 プロピベリンおよびN-オキシド代謝物の膀胱粘膜ムスカリン性受容体に対する結合活性(発表・討論,一般演題ポスター,第99回日本泌尿器科学会総会)
- 山田 静雄,大古田 真輝,関 将直,伊藤 由彦,大塚 篤史,武田 正之,大園 誠一郎
- 日本泌尿器科學會雜誌 102(2), 427, 2011-03-20
- NAID 110008612514
- 明期ラット海馬スライスにおいてカルバコール誘導β振動は出にくくなる(一般,ニューロコンピューティングの実装とシステム化,一般)
- 中司 弘樹,夏目 季代久
- 電子情報通信学会技術研究報告. NC, ニューロコンピューティング 110(246), 1-4, 2010-10-16
- … その結果、ムスカリン性受容体は、両期で、その発生に関与し、ニコチン性受容体は、L期の周波数のみに関与する事が明らかになった。 …
- NAID 110008106473
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- アセチルコリンによって刺激されるので、コリン作動性受容体とも呼ばれる。 アセチルコリン受容体は代謝調節型のムスカリン受容体とイオンチャネル型のニコチン 受容体の二つに大別される。ムスカリンがムスカリン受容体アゴニストとして、ニコチンが ニコチン ...
- PP-142 ラット膀胱粘膜におけるムスカリン性受容体およびATP受容体の同定とその 特性(発表・討論,一般演題ポスター,第99回 ... PP-141 プロピベリンおよびN-オキシド 代謝物の膀胱粘膜ムスカリン性受容体に対する結合活性(発表・討論,一般演題ポスター , ...
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| リンク元 | 「ムスカリン受容体」「アトロピン」「アセチルコリン受容体」「毛様体筋」「ピレンゼピン」 |
| 拡張検索 | 「ムスカリン性受容体拮抗薬」 |
| 関連記事 | 「受容体」「リン」「ムスカリン」「受容」「体」 |
「ムスカリン受容体」
- 英
- muscarinic receptor
- 同
- ムスカリン性受容体、ムスカリン性アセチルコリン受容体 muscarinic cholinergic receptors mAChR
- 関
- アセチルコリン受容体、ニコチン受容体、ムスカリン受容体拮抗薬、受容体
- アセチルコリン受容体のサブタイプ
- 7回膜貫通型のGタンパク質共役型受容体 →ニコチン受容体はイオンチャネル型
- β-アドレナリン受容体などと類似の構造と機能を有する (SPC.66)
ムスカリン受容体 (SP.412)
| アセチルコリン受容体 | 作動薬 | 遮断薬 | 存在部位 | 作用 | |
| ムスカリン性受容体 | M1 | オキソトレモリン | ピレンゼピン | 自律神経節 | 節後細胞脱分極
（slow EPSP発生） |
| ムスカリン | アトロピン | ||||
| M2 | ムスカリン | トリピトラミン | 心臓 | 心拍数，伝導速度，心房収縮力低下 | |
| アトロピン | |||||
| M3 | ムスカリン | ダリフェナシン | 平滑筋 | 収縮 | |
| アトロピン | 分泌腺 | 分泌促進 | |||
ムスカリン性受容体 (出典？)
| ムスカリン性受容体 | 局在 | 反応 | シグナル伝達系 | |
| M1 | 自律神経節 | 脱分極 | Gq→PLC→IP3/DAG | |
| 中枢神経 | ||||
| M2 | 心臓 | 洞房結節 | 脱分極の抑制、過分極 | Gi→K+チャネル開 |
| 心房 | 収縮力↓ | Gi→cAMP↓→電位依存性L型Caチャネル閉 | ||
| 房室結節 | 伝導速度↓ | |||
| 心室 | 収縮力↓ | |||
| M3 | 平滑筋 | 収縮 | Gq→PLC→IP3/DAG | |
| 血管内皮細胞 | 拡張 | NO産生 | ||
| 外分泌腺 | 分泌促進 | Gq→PLC→IP3/DAG | ||
ムスカリン受容体作動薬・拮抗薬の臨床応用
| 種類 | 疾患への適応 |
| ムスカリン作動薬 | 緑内障、手術後の腸管麻痺、尿閉 |
| コリンエステラーゼ阻害薬 | 緑内障、手術後の腸管麻痺、尿閉、重症筋無力症の診断・治療、アルツハイマー病 |
| ムスカリン受容体拮抗薬 | 鎮痙薬（消化管、胆管、尿路など）、胃・十二指腸潰瘍、散瞳薬、パーキンソン病、麻酔前投与 |
「アトロピン」
- 英
- atropine
- ラ
- atropinum
- 化
- 硫酸アトロピン アトロピン硫酸塩 atropine sulfate、臭化メチルアトロピン
- 商
- アトワゴリバース、オピアト、ストメリンD、パビナール・アトロピン、パンアト、モヒアト、リュウアト
- 関
- ムスカリン性受容体、アセチルコリン受容体
- 鎮けい剤
概念
- ムスカリン受容体拮抗薬
- ベラドンナアルカロイドの一つ
- 三級アミン
- 脳血管関門を通過
作用機序
- ムスカリン性受容体の全てのサブタイプに対する拮抗阻害薬
- 抗ムスカリン様作用薬
- ムスカリン受容体をアセチルコリンやコリン作動薬と競合的に奪い合う→競合的拮抗薬
薬理作用
- 副交感神経の抑制
- 大量投与で神経節、骨格筋のニコチン性受容体の遮断
循環系
- 低用量：徐脈
- 迷走神経中枢の興奮
- 増量時：頻脈
- 洞房結節に分泌する副交感神経の遮断
消化系
- 唾液腺抑制→口渇、嚥下困難
- 胃酸分泌抑制、胃腸管の緊張と運動抑制
- 小腸、大腸、胆嚢、胆管の平滑筋の緊張をとり弛緩させる
尿路
- 膀胱底の平滑筋が弛緩し、括約筋が収縮して、排尿困難、尿閉
気道
- 気管支平滑筋にはあまり作用しない
- 気道分泌抑制
眼
- 散瞳、眼内圧上昇、毛様体筋弛緩による調節麻痺
分泌腺
- 汗腺は交換神経支配であるが、コリン作動性であるので、発汗が抑制される
中枢神経
- 中毒量で興奮作用が現れ、運動失調、不穏、興奮、幻覚、せん妄、錯乱、狂躁状態となる
動態
- 脳血管関門を通過
効能又は効果
- アトロピン注０．０５％シリンジ「テルモ」(1mL)
- 胃・十二指腸潰瘍における分泌並びに運動亢進
- 胃腸の痙攣性疼痛
- 痙攣性便秘
- 胆管・尿管の疝痛
- 有機燐系殺虫剤・副交感神経興奮剤の中毒
- 迷走神経性徐脈及び迷走神経性房室伝導障害
- 麻酔前投薬
- その他の徐脈及び房室伝導障害
- ECTの前投与
用量
- Advanced Cardiovascular Life Support Provider manual ISBN 978-1-61669-010-6 p.166
- (ACLSにおける)徐脈：0.5mg静注を3-5分置きに行う。total 0.04mg/kg(3mg)を超えないこと。
- 有機リン中毒：2-4mgあるいはそれ以上
禁忌
- アトロピン注０．０５％シリンジ「テルモ」(1mL)
- 1. 緑内障の患者［抗コリン作用により房水通路が狭くなり眼圧が上昇し，緑内障を悪化させるおそれがある．］
- 2. 前立腺肥大による排尿障害のある患者［抗コリン作用による膀胱平滑筋の弛緩，膀胱括約筋の緊張により，排尿困難を悪化させるおそれがある．］
- 3. 麻痺性イレウスの患者［抗コリン作用により消化管運動を抑制し，症状を悪化させるおそれがある．］
- 4. 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
注意
- Advanced Cardiovascular Life Support Provider manual ISBN 978-1-61669-010-6 p.166)
- 心筋虚血や低酸素血症の場合、心筋酸素需要を増大させるので注意する。
- 低体温による徐脈では使用を避ける
- Morbit II型のII度房室ブロック(intranodal block)やIII度房室ブロックでは有効でないであろう(paradoxical slowing) ← カテコラミンを使う
- (ACLSにおいて)＜0.5mgの用量で静注した場合、paradoxical slowingが起こるかもしれない。
参考
- アトロピン注０．０５％シリンジ「テルモ」(1mL)
「アセチルコリン受容体」
- 英
- acetylcholine receptor, AChR
- 同
- コリン作動性受容体 (SPC.134)、Ach受容体、アセチルコリン作動性受容体
- 関
- アドレナリン受容体、アセチルコリン
アセチルコリン受容体 (SP.412)
| アセチルコリン受容体 | 作動薬 | 遮断薬 | 存在部位 | 作用 | ||
| ニコチン性受容体 | イオンチャネル型受容体 | NN | ジメチルフェニルピペラジニウム | トリメタファン | 自律神経節 | 節後細胞脱分極（fast EPSP発生） |
| ニコチン | ヘキサメソニウム | 副腎髄質 | カテコールアミン分泌促進 | |||
| ムスカリン性受容体 | Gタンパク共役型受容体 | M1 | オキソトレモリン | ピレンゼピン | 自律神経節 | 節後細胞脱分極（slow EPSP発生） |
| ムスカリン | アトロピン | |||||
| M2 | ムスカリン | トリピトラミン | 心臓 | 心拍数，伝導速度，心房収縮力低下 | ||
| アトロピン | ||||||
| M3 | ムスカリン | ダリフェナシン | 平滑筋 | 収縮 | ||
| アトロピン | 分泌腺 | 分泌促進 | ||||
「毛様体筋」
- 英
- ciliary muscle
- ラ
- musculus ciliaris
- 関
- 内眼筋、眼球、毛様体
- 図：KL.549,N.84
解剖
起始
停止
神経
機能
- 水晶体の厚さを変化させる
薬理
臨床関連
「ピレンゼピン」
- 英
- pirenzepine
- 化
- 塩酸ピレンゼピン pirenzepine hydrochloride
- 商
- ガストシオン、ガストロゼピン、ガタンプル、カロデリン、ストマゼピン、ピレンゼール、ピロデイン、ピン、ランクリック
- 関
- ムスカリン性受容体、テレンゼピン
- 消化性潰瘍用剤
- 抗潰瘍薬
- 三環系の化学構造
- → 血液脳関門を通過しないので、中枢作用がない
- 特徴
- 消化管、尿路に対する作用が無く、散瞳、視力障害、循環器に対する作用もない (SPC.162)
- M1受容体特異的に作用する
薬理作用
- 胃粘膜壁細胞のムスカリン受容体に選択的に作用し胃酸分泌を抑制
- 迷走神経の胃酸分泌機能を特異的に抑制
「ムスカリン性受容体拮抗薬」
「受容体」
- 図：GOO.27
種類
- イオンチャネル連結型受容体 (イオンチャネル型受容体)
- 酵素連結型受容体
- Gタンパク質共役型受容体 (代謝調節型受容体)
First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199
| 一般的作動薬 | 受容体 | G protein subunit | 作用 |
| アドレナリン ノルアドレナリン |
α1 | Gq | 血管平滑筋収縮 |
| α2 | Gi | 中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制 | |
| β1 | Gs | 心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解 | |
| β2 | 骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出 | ||
| β3 | 肥満細胞脂質分解亢進 | ||
| アセチルコリン | M1 | Gq | 中枢神経 |
| M2 | Gi | 心拍数低下 | |
| M3 | Gq | 外分泌腺分泌亢進 | |
| ドーパミン | D1 | Gs | 腎臓平滑筋弛緩 |
| D2 | Gi | 神経伝達物質放出を調節 | |
| ヒスタミン | H1 | Gq | 鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み |
| H2 | Gs | 胃酸分泌 | |
| バソプレシン | V1 | Gq | 血管平滑筋収縮 |
| V2 | Gs | 腎集合管で水の透過性亢進 |
チャネルの型による分類(SP. 154改変)
イオンチャネル連結型受容体
Gタンパク質共役型受容体
- ムスカリン受容体
- グルタミン酸受容体
- GABA受容体
- ドーパミン受容体
- アドレナリン受容体
- セロトニン受容体
- ヒスタミン受容体
- ブラジキニン受容体
- プロスタノイド受容体 プロスタグランジン受容体
- プリン受容体
受容体とシグナル伝達系
リガンド、受容体、細胞内情報伝達系
PKA,PKC
癌細胞における
「リン」
分子量
- 30.973762 u (wikipedia)
- 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。
基準値
- 血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
- (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
- 2.5-4.5 mg/dL (QB)
代謝
- リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
- 骨形成とともに骨に取り込まれる。
- 腎より排泄される。
尿細管での分泌・再吸収
| 近位尿細管 | 70% |
| 遠位尿細管 | 20% |
- 排泄：10%
尿細管における再吸収の調節要素
- パラサイロイドホルモン PTH：排泄↑
- カルシトニン：吸収↑
- ビタミンD：吸収↑
臨床検査
- 無機リンとして定量される。
- 血清や尿(蓄尿)で定量される。
基準範囲
血清
- 基準範囲：2.5-4.5mg/dL
- 小児：4-7mg/dL
- 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる
尿
- 基準範囲：1g/日
測定値に影響を与える要因
- 食事。食前に測定するのが好ましい。
臨床関連
参考
- 1. wikiepdia
「ムスカリン」
- 四級ammonium alkaloid
- 毒キノコ(ベニテングダケ、キテンングダケ、アセダケ)に含まれるアルカロイド
- アトロピンで完全に拮抗できる (SPC.156)
作用機序
薬理作用
- ニコチン受容体には結合しない
動態
適応
中毒症状
- 流涙、流涎、尿量増加、下痢、消化管蠕動亢進、嘔吐、発汗、縮瞳